Добросон

Сауда атауы

Добросон®

Халықаралық патенттік емес атау

Зопиклон

Дәрілік форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 7,5 мг

Құрамы

Бір таблеткадан тұрады

белсенді зат - зопиклон, 100% затпен есептегенде, 7,5 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кальций сутегі фосфаты дигидраты, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, титан диоксиді (E171), гипромеллоза (метилгидроксипропил целлюлоза).

Сипаттама

Ақ түсті, дөңгелек, екі беті дөңес үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «ZOC 7.5» өрнегі бар, екі жағында ойығы бар, иіссіз таблеткалар

Фармакотерапиялық топ

Ұйықтататын таблеткалар мен седативтер. бензодиазепин тәрізді препараттар.

ATX коды N05CF01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Сору

Ішке қабылдағаннан кейін Добросон® тез сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 1,5-2 сағаттан соң жетеді. Дозаға байланысты (3,75 мг және 7,5 мг) плазмадағы концентрациясы сәйкесінше 30 немесе 60 нг/мл құрайды. Добросонның® сіңу дәрежесі ас қабылдауға, пациенттің жынысына және препаратты қабылдау жиілігіне байланысты емес.

Тарату

Добросон® тамырлы қабаттан жылдам таралады. Плазма ақуыздарымен байланысуы қаныққан және шамамен 45% құрайды. Нәтижесінде интоксикацияның даму қаупі өте төмен. Ұсынылған дозаларда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 5 сағатты құрайды. Қайталап енгізгеннен кейін кумуляция байқалмайды, ал жеке айырмашылықтар шамалы.

Тәуліктік дозаның 1%-дан азы емшек сүтімен шығарылады.

Метаболизм

Добросон® препаратының метаболизмі екі негізгі метаболиттің түзілуімен жүреді: фармакологиялық белсенді зопиклон-N-оксиді (жартылай шығарылу кезеңі: 4,5 сағат) және белсенді емес N-дисметил-зопиклон (жартылай шығарылу кезеңі: 7,5 сағат). Қайталап қабылдағаннан кейін (14 күн бойы 15 мг) метаболиттердің жинақталуы байқалған жоқ. Тіпті жоғары дозаларды қабылдағаннан кейін де ферменттің индукциясы байқалмады.

өсіру

Добросон® препаратының плазмалық клиренспен (232 мл/мин) салыстырғанда төмен бүйректік клиренсі (орташа 8,4 мл/мин) зопиклонның негізінен метаболиттер түрінде шығарылатынын көрсетеді. Заттың және оның метаболиттерінің 80%-ға жуығы бүйрекпен, ал 16%-ға жуығы – конъюгацияланбаған метаболиттер (N-оксид және N-дисметил) түрінде нәжіспен шығарылады.

Пациенттердің арнайы топтары

Егде жастағы емделушілерде препараттың бауырдағы метаболизмі біршама баяулайды және жартылай шығарылу кезеңі ұзарады (шамамен 7 сағат), алайда препаратты қайталап қабылдағаннан кейін плазмада Добросон® жинақталуы байқалған жоқ.

Добросонды® ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде де препараттың немесе оның метаболиттерінің жинақталуы анықталмады. Добросон® диализ кезінде шығарылады.

Бауыр циррозы бар емделушілерде деметилдену процесі баяулайды, бұл Добросонның® плазмалық клиренсінің 40%-ға дейін төмендеуіне әкеледі. Осыған байланысты мұндай науқастар үшін препараттың дозасын азайту керек.

Фармакодинамика

Добросон® - седативті, ұйықтататын және тыныштандыратын әсері бар циклопирролондар тобына жататын бензодиазепин тәрізді зат. Добросон® сонымен қатар бұлшықет босаңсыту және құрысуға қарсы әсерге ие. Бұл әсерлер хлорид иондарының өзекшелерінің ашылуын реттейтін макромолекулярлық кешен ГАМҚ тобының орталық рецепторларына ерекше агонистикалық әсерге байланысты. Бұл әсер бензодиазепиндерге ұқсас.

Қолдану көрсеткіштері

ұйқысыздықты қысқа мерзімді емдеу

Қолдану және дозалау

Ересектер үшін ұсынылатын тәуліктік доза 7,5 мг зопиклонды құрайды (Добросон® препаратының 1 таблеткасына сәйкес). Бұл дозаны асырмау керек.

Егде жастағы және әлсіреген емделушілерге, бауыр жеткіліксіздігі және созылмалы тыныс алу жеткіліксіздігі бар емделушілерге емдеуді 3,75 мг зопиклонның тәуліктік дозасынан (½ Добросон® таблеткасына сәйкес) бастау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде зопиклонның жинақталуы анықталмағанымен, мұндай емделушілерде емдеуді тәуліктік дозасы 3,75 мг зопиклоннан (½ Добросон® таблеткасына сәйкес) бастау ұсынылады.

Қолдану режимі

Добросонды® ұйықтар алдында қабылдау керек. Таблеткаларды сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен толығымен жұту керек.

Емдеу мүмкіндігінше қысқа мерзімде жүргізілуі керек. Емдеу ұзақтығы, оның ішінде біртіндеп тоқтату фазасы 4 аптадан аспауы керек. Белгілі бір жағдайларда емдеу мерзімін ұсынылған максималды мерзімнен ұзағырақ уақытқа ұзарту қажет болуы мүмкін. Бұл жағдайларда препаратты қабылдау мерзімін ұзарту пациенттің жағдайын қайта бағалаудан кейін ғана мүмкін болады. Добросон® препаратымен кейінгі емдеуді емделушінің жағдайын қайта бағалаудан кейін ғана жүргізу керек. Емдеудің басында емделушіні емдеудің шектеулі ұзақтығы туралы хабардар ету керек және препаратты күрт тоқтатқанда қайта көтерілу құбылысы (уақытша жоғарылау) болатынын түсіндіру керек.