Ацикловир Акос

Халықаралық патенттік емес атауы Ацикловир

Дәрілік форма: қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг

Құрама

Бір таблетканың құрамында белсенді зат бар: ацикловир 425,532 мг (сусыз ацикловир 400 мг баламасы);

қосымша заттар: повидон, натрий крахмал гликолаты (А типі), микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты;

Opadry Pink OY-24926 қабықшасының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиді (Е171), полиэтиленгликоль, темір (III) оксиді қызыл (E172), темір (III) оксиді сары (E172).

Сипаттама

Бозғылт қызғылт түсті, эллипс пішінді, бір жағында сызығы бар үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық топ

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир.

ATX коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ацикловир ішектен ішінара ғана сіңеді. Әр 4 сағат сайын 200 мг ацикловирді қабылдағаннан кейін плазмадағы орташа ең жоғары тепе-теңдік концентрациясы (Cmax) 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), ал плазмадағы орташа тепе-теңдік ең төменгі концентрациясы (Cmin) 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл) құрайды. 400 мг және 800 мг ацикловирді әр 4 сағат сайын қабылдағанда Cmax сәйкесінше 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) және 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), ал Cmin 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) және 4 мкмоль ( 0,9 мкг/мл).

Ацикловирдің цереброспинальды сұйықтықтағы концентрациясы оның плазмадағы концентрациясының шамамен 50% құрайды. Ацикловир плазма ақуыздарымен аздап байланысады (9-33%).

Ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,9 сағатты құрайды. Препараттың көп бөлігі өзгермеген күйде бүйрек арқылы шығарылады. Ацикловирдің бүйректік клиренсі креатинин клиренсін айтарлықтай асып түседі, бұл ацикловирдің шумақтық фильтрациямен ғана емес, сонымен қатар түтікшелік секрециямен де шығарылатынын көрсетеді. Ацикловирдің негізгі метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады, ол препараттың несеппен енгізілген дозасының шамамен 10-15%-ын құрайды. Ацикловирді 1 г пробенецидті қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң тағайындағанда ацикловирдің және AUC («концентрация – уақыт» фармакокинетикалық қисық астындағы аудан) жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 18 және 40%-ға артты.

Егде жастағы адамдарда ацикловир клиренсі креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар жасына қарай төмендейді, бірақ ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай өзгермейді.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 19,5 сағатты құрады.Гемодиализ кезінде ацикловирдің орташа жартылай шығарылу кезеңі 5,7 сағатты құрады, ал ацикловирдің плазмадағы концентрациясы шамамен 60%-ға төмендеді.

Фармакодинамика

Ацикловир – 1 және 2 типті қарапайым герпес вирусы (HSV) және Варикелла-Зостер вирусы (VZV) қоса, адамның герпес вирустарына қарсы in vitro және in vivo белсенді пуриндік нуклеозидтердің синтетикалық аналогы. Ацикловир бұл вирустарға жоғары селективті тежегіш әсер етеді. Оның әсер ету механизмі ДНҚ синтезін тежеуге негізделген. Вирус индукциялаған тимидинкиназа ферменті ацикловирдің жасушаға енуін және оның жасушаішілік фосфорлануын жеңілдетеді.

Ацикловир монофосфаты вирустық ДНҚ-полимеразаны, осылайша ДНҚ синтезін селективті және қайтымсыз тежейтін трифосфатқа айналады. Сонымен қатар, ацикловир трифосфаты вирустың ДНҚ-сына енгізіледі, осылайша вирустық ДНҚ-ның қажетті синтезін және оның репликациясын болдырмайды.

Ацикловирді қолдану кезінде иммунитет бірнеше жолмен дамуы мүмкін: вирустық тимидинкиназа генінің жойылуы нәтижесінде; вирустық тимидинкиназаның өзгеруі (бұл ацикловирдің фосфорлануының төмендеуіне әкеледі) немесе вирустың ацикловир трифосфатына жақындығын төмендететін вирустық ДНҚ-полимеразаның өзгеруі нәтижесінде. Қалыпты иммундық статусы бар науқастарда вирустардың ацикловирге төзімділігі өте сирек жағдайларда байқалады деп айтуға болады, ал иммун тапшылығы бар науқастарда бұл жиі кездеседі, бұл сәтсіз емделу кезінде ескеру керек.

Қолдану көрсеткіштері

- 1 және 2 типті қарапайым герпес вирустары (HSV) тудырған тері және шырышты қабаттардың инфекцияларын емдеу, оның ішінде бастапқы және қайталанатын жыныстық герпес (неонаталдық HSV және иммунитеті төмен балалардағы HSV ауыр түрлерін қоспағанда)

- қалыпты иммундық статусы бар емделушілерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың қайталануының алдын алу

- иммунитеті төмендеген науқастарда қарапайым герпес вирустары тудыратын инфекциялардың алдын алу

- желшешек (желшешек) және герпес зостер (герпес зостер) вирустарынан туындаған инфекцияларды емдеу үшін.

Қолдану және дозалау

ересектер

Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу

Бастапқы инфекцияны емдеудегі стандартты доза 200 мг ацикловирді күніне 5 рет әр 4 сағат сайын, ұйықтар алдында қоспағанда. Емдеу ұзақтығы - 5 күн, және