Метронидазол

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
дәрілік өнім
 
МЕТРОНИДАЗОЛ
 
Сауда атауы
Метронидазол
 
Халықаралық патенттік емес атау
Метронидазол
 
Дәрілік форма
Инфузияға арналған ерітінді 0,5%
 
Бір таблеткадан тұрады
белсенді зат - метронидазол 0,5 г,
қосымша зат: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
 
Сипаттама
Мөлдір, түссіз немесе бозғылт сары түсті, көрінетін механикалық қоспаларсыз ерітінді
 
Фармакотерапиялық топ
Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. имидазол туындылары.
 
 
ATC коды J01XD01
 
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетика
20 минут ішінде 500 мг көктамыр ішіне енгізгенде қан сарысуындағы препараттың ең жоғары концентрациясы (Cmax) 1 сағаттан кейін 35,2 мкг/мл, 4 сағаттан кейін – 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан кейін – 25,7 мкг/мл құрайды; Кейіннен енгізу кезінде Cmin - 18 мкг / мл. Метронидазол тіндер мен дене сұйықтықтарының көпшілігінде, соның ішінде өкпеде, бүйректе, бауырда, теріде, жұлын сұйықтығында, мида, өтте, сілекейде, амниотикалық сұйықтықта, абсцесс қуыстарында, вагинальды секрецияларда, тұқымдық сұйықтықта, емшек сүтінде бактерицидтік концентрацияға жетеді, жоғары енеді. гематоэнцефалдық және плацентарлы тосқауылдар. Өттің қалыпты түзілуі кезінде көктамыр ішіне енгізгеннен кейін өттегі метронидазол концентрациясы қан плазмасындағы концентрациядан айтарлықтай асып кетуі мүмкін.
Метронидазолдың биожетімділігі жоғары (шамамен 80%). Плазма ақуыздарымен байланысуы 10-20% құрайды. Метронидазолдың шамамен 30-60%-ы организмде гидроксилдену, тотығу және глюкурондау арқылы метаболизденеді. Негізгі метаболит (2-оксиметронидазол) сонымен қатар протозойға қарсы және микробқа қарсы әсерге ие.
Бүйрек арқылы 60-80% (20% өзгермеген), ішек арқылы - 6-15% шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Tl/2) 8 сағатты құрайды.
Фармакодинамика
Протозойға қарсы және микробқа қарсы препарат, 5-нитроимидазол туындысы. Әсер ету механизмі анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы ақуыздары арқылы 5-нитро тобының биохимиялық тотықсыздануы болып табылады. Редукцияланған 5-нитро тобы микроорганизм жасушаларының дезоксирибонуклеазасымен (ДНҚ) әрекеттеседі, олардың нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді, бұл бактериялардың өліміне әкеледі.
.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. және облигатты анаэробтар Bacteroides spp. қарсы белсенді. (соның ішінде Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, E.digramubactive-spp.) ., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
Аэробты микроорганизмдер мен факультативті анаэробтар метронидазолға сезімтал емес.
 
Қолдану көрсеткіштері
- перитонит, бауыр абсцессі, флегмона
- пневмония, эмпиема және өкпе абсцессі
- эндометрит, эндомиометрит, жатыр түтіктері мен аналық бездердің абсцессі, гистерэктомия
- сепсис, эндокардит
- орталық жүйке жүйесінің инфекциялары, соның ішінде. менингит, мидың абсцессі
- сүйектер мен буындардың инфекциялары, соның ішінде. остеомиелит
- терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары, соның ішінде. тері лейшманиозы
- ішек және бауыр амебиазы, балантидиоз, лямблиоз
- трихомониаз (соның ішінде трихомонас вагиниті, трихомонас уретриті)
- хирургиялық араласулар кезінде анаэробты инфекциялардың алдын алу және емдеу, негізінен құрсақ қуысы мүшелеріне (тоқ ішек, периректальді хирургия, аппендэктомия), кіші жамбас (қынап саңылауларының инфекциясы) және зәр шығару жолдары
- Helicobacter pylori, жалған жарғақшалы колитпен байланысты гастрит немесе он екі елі ішектің ойық жарасы
 
Қолдану және дозалау
Препаратты тамыр ішіне үздіксіз (ағынды) немесе тамшылатып енгізу жылдамдығы минутына 5 мл құрайды.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін ауыр инфекцияларда бастапқы доза тәулігіне 1,5-2 г құрайды (тиісінше 300-400 мл ерітінді). Қолданушы доза ретінде әр 12 сағат сайын (ерекше жағдайларда әрбір 8 сағат сайын) 0,5 г (тиісінше 100 мл ерітінді) қолданыңыз, яғни. Күніне 2-3 рет, 100 мл ерітінді.
Операция алдындағы профилактика үшін операция басталғанға дейін бірден 0,5 г (ең көбі 2 г), тиісінше 100 мл (максималды 400 мл) ерітіндіні қабылдау ұсынылады.
12 жасқа дейінгі балалар үшін препарат әр 8 сағат сайын дене салмағына 7,5 мг/кг (1,5 мл/кг 0,5% метронидазол ерітіндісі) дозада көктамыр ішіне баяу инфузия түрінде енгізіледі.
Терминалды бүйрек жеткіліксіздігінде тәуліктік демеуші доза 1 г аспауы керек.Ең жоғары бір реттік доза 0,5 г.Ең жоғары тәуліктік доза 1 г.
Бауыр функциясының бұзылуы және өт шығару жолдарының бітелуі жағдайында препараттың шығарылуының баяулауын ескеру керек, сондықтан анаэробты инфекцияларды ұзақ емдеу кезінде дозаны азайту керек.
Ауыр инфекция 5-7 күн емдеуді қажет етеді, асқынбаған инфекциямен әдетте 3-5 күн жеткілікті. Терапияның ұзақтығы дәрігердің қалауы бойынша ұлғайтылуы мүмкін, бірақ