Моносан

БЕКІТІЛГЕН

Комитет төрағасының бұйрығымен

Дәріхана

Денсаулық сақтау министрлігі

Қазақстан Республикасы

2006 жылғы 10 наурыздағы

№ 35

Қолдану нұсқаулығы

мамандарға арналған дәрі-дәрмектер

МОНОСАН (МОНОСАН)

Препараттың саудалық атауы

Моносан

Халықаралық патенттік емес атау

Изосорбидті мононитрат

Дәрілік форма

20 мг немесе 40 мг таблеткалар

Құрама

белсенді зат: Моносанның бір таблеткасының құрамында 20 мг немесе 40 мг изосорбид-5-мононитрат бар.

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, тальк, магний стеараты.

Сипаттама

Ақ немесе ақ дерлік, дөңгелек, жалпақ, бір жағында ойық.

Фармакотерапиялық топ

Жүрек ауруларын емдеуге арналған перифериялық вазодилаторлар, органикалық нитраттар.

АТС коды C01DA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика

Ол алдын ала жүктеменің төмендеуіне байланысты миокардтың оттегіге деген сұранысының төмендеуіне байланысты антиангинальды әсерге ие (перифериялық тамырлардың кеңеюі, соның арқасында қан көлемдік арнада сақталады, қанның жүрекке оралуын төмендетеді, нәтижесінде азаяды өкпе артериясындағы сына қысымында, қан айналымының кіші шеңберін ішінара босатады және сол жақ қарыншадағы диастолалық соңғы қысымды төмендетеді) және кейінгі жүктемені (артериолалардың кеңеюі жалпы шеткергі қан тамырларының кедергісін төмендетеді), сонымен қатар тікелей вазодилатациялық әсермен ірі коронарлық артерияларда.

Сонымен қатар, алдын ала жүктеменің төмендеуі сол жақ қарыншаның қабырғаларының кернеуінің төмендеуіне әкеледі, бұл субендокардиальды және интрамуральды қан ағымының жоғарылауына әкеледі: диастолалық және соңғы систолалық қысымның төмендеуі нәтижесінде сол жақ қарынша, жүректің көлемі кішірейіп, шығару кезеңі қысқарады.

Ірі эпикардиальды коронарлық артериялардың кеңеюі ишемия және ишемиялық зақымдану аймағына оттегімен байытылған қанның жеткізілуін арттырады, бұл «таңданған» миокардтың өміршеңдігін қалпына келтіреді және некроз аймағын шектейді: коллатеральды ашу. ишемиялық миокард аймағында қан перфузиясын жақсартады: миокардқа тікелей метаболикалық әсер де болуы мүмкін.

Бұдан басқа, тромбоциттер агрегациясының тежелуі, тромбоксанның тромбоциттер ішілік синтезінің төмендеуі байқалады.

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат бауырда біріншілік метаболикалық ыдырауға ұшырамайды және жоғары биожетімділігіне ие – шамамен 100%, сондықтан қан плазмасындағы препараттың концентрациясы мен фармакодинамикалық әсерімен дозалық байланыс бар. Ішке қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрацияға бір сағат ішінде жетеді. Препарат плазма ақуыздарымен байланыспайды. 10-80 мг дозада фармакокинетикасы сызықты және изосорбид динитратынан айырмашылығы, бауыр жеткіліксіздігі әсер етпейді. Ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы концентрациядағы жеке айырмашылықтар аз. Жартылай шығарылу кезеңі 4-6 сағатты құрайды. Қандағы изосорбид-5-мононитраттың тиімді деңгейі шамамен 100 нг/мл құрайды. Препарат бауырда емес, бүйректе метаболизденеді, онда фармакологиялық белсенді емес изосорбид және екі глюкуронид түзіледі, олардың жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 8 және 6 сағатты құрайды.

Препараттың бүйректік клиренсі 1,8 л/мин құрайды.

Қолдану көрсеткіштері

- жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда стенокардия ұстамаларының алдын алу

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (аралас емнің бөлігі ретінде)

- өкпе гипертензиясы

- порталдық гипертензия (аралас емнің бөлігі ретінде)

Қолдану және дозалау

Препараттың дозасы мен қабылдау жиілігі аурудың ауырлығына байланысты жеке белгіленеді. Тәулігіне 1-3 рет 10-20 мг ең аз тиімді дозадан бастаңыз. Терапияның 3-5 күнінен бастап клиникалық әсерінің ауырлығына байланысты препараттың бір реттік дозасы бірдей енгізу жиілігімен 40-60 мг-ға дейін (ерекше жағдайларда 80 мг-ға дейін) ұлғайтылуы мүмкін. Таблеткаларды сұйықтықтың аз мөлшерімен тұтастай жұту керек.

Жанама әсерлері

- бас ауруы, бас айналу, шуылдау, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы, психикалық реакциялар жылдамдығының өзгеруі, жалпы әлсіздік, шаршау, көзішілік қысымның жоғарылауы

- ауыздың құрғауы, жүрек айну, сирек құсу

- гипотензия, ортостатикалық коллапс, тахикардия, брадикардия, беттің қызаруы

- метгемоглобинемия