Моносан

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 

2006 жылғы “10” наурыз

№ 35 бұйрығымен 

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты қолдану жөнінде 

   мамандарға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

                                            МОНОСАН (MONOSAN)

Препараттың саудалық атауы

Моносан 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Изосорбид мононитраты

Дәрілік түрі

20 мг немесе 40 мг таблеткалары 

Құрамы

әсер етуші зат: моносанның бір таблеткасы құрамында 20 мг немесе 40 мг изосорбид-5-мононитраты бар.

қосалқы заттар: лактоза  моногидраты, микрокристалдық целлюлоза, жүгері  крахмалы, магний стеараты, тальк.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, жалпақ, бір жағында кертігі бар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған шеткергі  тамыр кеңейткіштер, органикалық нитраттар.

АТЖ коды C01DA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамикасы

Антиангинальдық әсерге ие, ол алдыңғы жүктемені төмендету есебінен миокардтың оттегіне қажеттігін төмендетумен (шеткергі көк тамырларды кеңейту, осының салдарынан көлемді арнада қан іркілуі туындайды, жүрекке қанның қайтуын төмендетеді, нәтижесінде өкпе артериясындағы тоғысу қысымы төмендейді, қан айналымының кіші шеңбері біртіндеп жеңілдейді де және сол жақ қарыншадағы соңғы-диастолиялық қысым төмендейді) және кейінгі жүктемелермен (артериолдың кеңейуі жалпы шеткергі тамыр қарсыластығының төмендеуін тудырады), сондай-ақ ірі тәж артерияларына тікелей тамыр кеңейту әсерімен байланысқан. 

Мұның сыртында, алдыңғы жүктеменің азаюы сол жақ қарынша кенерелері  кернеуінің төмендеуін туғызады, бұл субэндокардиальдық және  интрамуральдық қан ағысының артуына жеткізеді: нәтижесінде сол жақ қарыншадағы соңғы-диастолиялық және соңғы-систолиялық қысымды төмендетеді, жүрек көлемі кішірейеді, қан шығару уақыты қысқарады. 

Ірі эпикардиальдық тәж артерияларының кеңеюі ишемия және ишемиялық зақымдану аумағына оттегімен байытылған қанның келуін арттырады, бұл  «зақымданған» миокардтың өмір сүру қабілетін қалпына келтіре алады және некроз аумағын шектейді: коллатеральдардың ашылуы ишемизирленген  миокард аумағындағы қан перфузиясының жақсаруына ықпал етеді:  миокардқа тікелей метаболиялық әсердің де орын алуы мүмкін.

Мұның сыртында тромбоциттер агрегациясының тежелуі туындап, тромбоксанның ішкі тромбоцитарлық синтезі төмендейді. 

Фармакокинетикасы 

Изосорбид-5-мононитраты бауырда бірінші метаболиялық деградацияға ұшырамайды және жоғары биожетімділікке – 100% жуық ие, сондықтан қан плазмасындағы препараттың қанығуымен және фармакодинамикалық әсерімен дозаның байланысы бар. Ішке қабылдағаннан кейінгі ең жоғарғы қанығуына бір сағат аралықта жетеді. Препарат плазма белоктарымен байланыспайды.  10-80 мг дозадағы фармакокинетикасының желілік сипаты бар және изосорбид динитратына қарағанда бауыр жеткіліксіздігінің әсеріне ұшырамайды. Ішке қабылдағаннан кейінгі плазматикалық қанығуының дербес өзгешеліктері шамалы. Жартылай шығарылу кезеңі – 4-6 сағат. Қандағы изосорбида-5-мононитратының тиімділік деңгейі 100 нг/мл-ге жуық. Препарат бауырда емес, фармакологиялық белсенді емес изосорбид пен екі глюкуронид түзілетін бүйректерде метаболизденеді, олардың  жартылай шығарылу кезеңі  тиісінше 8 және 6 сағат құрайды. 

Препараттың бүйректік клиренсі 1,8 л/мин.

Көрсетілімдері 

-         жүректің ишемиялық аурулары бар науқастарда стенокардия ұстамаларының алдын алу;

-         созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (біріктірілген емдеу құрамында);

-         өкпе гипертензиясы; 

-         портальдық гипертензия (біріктірілген емдеу құрамында). 

Қолдану тәсілдері және дозалары

Препараттың дозасын және қабылдау ретін аурудың ауырлығына байланысты дербес белгілейді. Ең төменгі тиімділігі бар дозадан бастайды күніне 1-3 рет 10-20 мг-нан. Клиникалық тиімділіктің айқындылығына байланысты емдеудің 3-5 күні препарат дозасын 40-60 мг-ға дейін арттыруға болады (ерекше жағдайларда  80 мг-ға дейін) қабылдаудың нақ сол реттілігінде. Таблеткаларды шамалы сұйық көлемімен тұтастай жұту керек.  

Жағымсыз әсерлері 

-  бас ауыруы, бас айналу, құлақтағы шуыл, жоғары бас сүйек ішілік    қысым, психикалық реакциялар жылдамдығының өзгеруі, жалпы әлсіздік, шаршағыштық, көз ішілік қысымның жоғарылауы. 

-   ауыздың құрғауы, лоқсу, сирек – құсу. 

- гипотензия, ортостатикалық коллапс, тахикардия, брадикардия, бет терісінің қызаруы.

-  метгемоглобинемия, холестериннің алдамшы төмендеуі мүмкін.  

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

-         нитраттарға аллергиялық реакциялар; 

-         артериялық гипотензия және диареяда, құсуда, қан кетуде сұйықтың көп жоғалуымен байланысқан коррегирленбеген гиповолемия  (систолиялық қысым 100 мм сынап бағанасынан төмен; диастолиялық қысым 60 мм сынап бағанасынан төмен; орталық көк тамыр қысымы 4-5 мм сынап бағанасынан төмен); 

-         шок; 

-         жедел және таяуда өткерілген миокард инфаркті;   

-         жүрек тампонадасы; 

-         конструктивті перикардит; 

-         барабар емес церебральдық перфузия; 

-         бас сүйек ішілік қысымның жоғарылауымен қосарланған аурулар (сонымен қатар геморрагиялық инсульт, бас сүйек-ми  жарақаты); 

-         жабық бұрышты глаукома; 

-         асқазан-ішек жолдарының  жоғарылаған перистальтикасы; 

-         мальабсорбция синдромы; 

-         лактация (бала емізу); 

-         балалар және  жасөспірімдер жасы,  18 жасқа дейін. 

Дәрілік әрекеттестігі 

Моносанды біріктіріп қабылдаған жағдайда қан плазмасындағы дигидроэрготаминнің қанығуын арттырады. Біріктіріп қабылдау барысында барбитураттар қан плазмасындағы биотрансформацияны жеделдетеді және изосорбид мононитратының қанығуын төмендетеді. Изосорбид  мононитратын антигипертензивті дәрілермен, шеткергі тамыркеңейткіштермен, антипсихотикалық дәрілермен (нейролептиктермен), трициклдық антидепрессанттармен, новокаинамидтермен, этанолмен, хинидинмен, бета-адренбөгегіштермен, баяу кальций өзекшелері бөгегіштерімен, дигидроэрготаминдермен, сильденафильмен бірге қабылдағанда гипотензивтік әсердің күшеюі мүмкін. 
Амиодаронды, пропранололды, баяу кальций өзекшелері бөгегіштерін (верапамил, нифедипин және басқалары), ацетилсалицил қышқылын және изосорбид мононитратын біріктіру барысында антиангинальдық әсердің күшеюі мүмкін. 

Бета-адренкөтермелегіштерімен, альфа-адренбөгегіштерімен бірге қабылдағанда антиангинальдық әсердің  айқындылығы төмендеуі мүмкін (тахикардияның дамуы, артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі).
М-холинбөгегіштерімен (атропин) үйлестіріп қабылдау барысында көз іші қысымының жоғарылау мүмкіндігі артады. 

Адсорбенттерді бірге қабылдау барысында тұтқыр және қармаушы дәрілер асқазан-ішек жолдарынан изосорбид мононитратының сіңуін төмендетеді. 
 

Айрықша нұсқаулар

Емдеу кезеңінде артериялық қысымды және жүрек жиырылулары жиілігін бақылау қажет.  

Қажет болған жағдайда препаратты артериялық гипотензия аясында қолдануға болады, онымен бірге оң инотроптық әсерге ие дәрілік заттарды немесе көмекші қан айналымы дәрілерін бірге қолдану керек.   
Жиі тағайындалуы және жоғары дозалар сезбеушіліктің дамуын тудыруы мүмкін; мұндай жағдайда препаратты 24-48 сағатқа тоқтатып немесе 3-6 апта тұрақты қабылдаудан кейін 3-5 күн үзіліс жасап, бұл уақытта изосорбид мононитратын басқа антиангинальдық дәрілік заттармен ауыстыруға болады. Препаратты бірден тоқтатуға болмайды (дозаны біртіндеп төмендетеді).
Емделу кезінде жоғары назарды және психомоторлық реакциялардың жеделдігін талап ететін автокөлік жүргізуде және басқа әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысуда сақтықты қадағалау қажет. 

Препаратты  стенокардия ұстамаларын төмендету үшін қолданбау керек.  Ми қан айналымы бұзылған, бас сүйек ішілік қысымы жоғары, жабық бұрышты глаукомасы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет. Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ана үшін күтілген пайда, ұрыққа немесе нәрестеге әлеуетті қауіптін артса ғана мүмкін болады.  

Артық мөлшерлеу  

Симптомдары: бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, гипертермия, тері гиперемиясы, тершеңдік, лоқсу, құсу, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, құрысулар, көрудің бұзылуы, бас сүйек ішілік қысымның жоғарылауы, коллапс, естен тану, сал, кома.

Емдеу: асқазанды шаю; метгемоглобинемияда – ішке немесе көк тамырға - 1г аскорбин қышқылын, көк тамырға - 1% метилтионин хлориді ерітіндісін  (метилендік көк) дене салмағының 2 мг/кг дозасында енгізеді. Ауыр артериялық гипотензия барысында симптоматикалық емдеу – көк тамырға фенилэфрин (эпинефрин және оған тектес әсері аз қосындылар) енгізіледі. 
 

Шығарылу түрі 

20 мг немесе 40 мг таблеткалар, қаптамада 30 таблетк.

Сақтау шарттары 

15°-дан 25°C-ға дейінгі температурада, құрғақ және жарықтан қорғалған, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек. 

Жарамдылық мерзімі 

4 жыл, препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары  

Рецепт бойынша.

Дайындаушының атауы мен мекен-жайы 

PRO.MED.CS Praha a.s. 

Telcskа 1, 140 00 Praha 4