Пропанорм

Қабықпен қапталған 150 мг, 300 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат  - 150 мг немесе  300 мг пропафенон гидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, коповидон, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы,

қабықтың құрамы: метилгидроксилпропил-целлюлоза 5, полиэтиленгликоль  6000,  титанның  қос  тотығы, симетикон   эмульсиясы. 

Сипаттамасы

Қабықпен қапталған ақ түсті, екі жағы дөңес  таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар.

Аритмияға қарсы 1 сыныбындағы препараттар.

АТЖ коды С01BC03

Фармаколгиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың  95% -дан  астамы сіңеді.  Қан плазмасында ең жоғары қанығу деңгейіне шамамен 2 - 3 сағаттан соң жетеді. Пропафенонның дозаға байланысты биожетімділігі бар, яғни биожетімділігі дозаға байланысты жоғарылайды. Бір реттік дозаны 150 мг-нан 300 мг-ға дейін арттырған кезде ол 5%-дан 12%-ға дейін, ал 450 мг болғанда 40-50% -ға дейін  артады.  Гематоэнцефалиялық  және  плацентарлы бөгет арқылы өтуі – төмен.  Таралу  көлемі  -  әр кг дене салмағына шаққанда 3-4 л. Тіндік  ақуыздармен және плазма ақуыздарымен байланысуы  85-97%-ды құрайды.

Препараттың 11 метаболиті бар екендігі айтылған, бірақ тек  5-гидроксипропафенон және N-дезоксипропилпропафенон ғана назар аудартады. Тотықтырғыш метаболизм ерекше цитохромға байланысты, оның белсенділігі генетикалық тұрғыдан детерминирлейді.

Пропафенонның плазмадағы қанығу деңгейінің емдік диапазоны 0,5-2,0 мг/л құрайды. 

Пропафенон толық өзгеріске ұшырайды. Өзгеруіне СҮР2D6 изоферменті қатысады. Өзгеріске ұшырау үдерісі шапшаң болатын емделушілерде (емделушілердің 90-95%-да) жартылай шығарылу кезеңі – 5-6 сағат, өзгеріске ұшырау үдерісі баяу болатын емделушілерде (емделушілердің 5-10%-да) жартылай шығарылу кезеңі – 15-20 сағат. Бүйректер арқылы метаболиттер түрінде 38% -ы (1%-дан азы өзгермеген күйінде), өтпен бірге 53%-ы (глюкуронидтер, сульфаттар түрінде және өзгермеген күйінде) шығарылады. Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде пропафенонның қан плазмасындағы қанығу деңгейі артады және оның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Фармакодинамикасы

Пропанорм – аритмияға қарсы дәрі. Ол  жүрек бұлшық еті жасушаларының қозғыштығын төмендетеді және жүректің өткізгіштігін, оның жасушаларына тікелей әсер ете отырып, баяулатады. 

Пропанорм натрий өзекшелерін тез бөгеп, деполяризация шапшаңдығын дозаға байланысты төмендетеді және қарыншаларда әсер ету потенциалының 0 сатысын басады, бірақ ол калий иондары үшін мембраналық өткізгіштікке ықпал етпейді. Пропанормды қолданған кезде Р-Q аралығы едәуір ұзарады,  QRS комплексі  кеңейеді. Препарат Пуркинье талшығы арқылы өтуді баяулатады, жүрекшенің, атриовентрикулярлы түйіннің, қосымша бумалардың және аз дәрежеде қарыншалардың  тиімді рефрактерлі кезеңін ұзартады. Q-Т аралығыныда қандай да бір едәуір өзгерістер байқалмайды. Әлсіз білінетін бета-адренобөгегіш әсер білдіреді. Пропанорм жүректің жиырылу жиілігін азайтады және артериялық қысымды төмендетеді.

Қолданылуы

-         жүрекшелердің фибрилляциясында

-         мономорфты қарыншалық тахикардияның алдын алуға

-         қарыншаүстілік тахикардияда (оның ішінде Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы, тахикардия, жүрекшенің жыбырлауы немесе жыпылықтауы)

-         өмірге қатер төндіретін қарыншалық аритмияларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты едәуір шамада доалау аурудың жекелей ерекшеліктеріне байланысыт, сондықтан емдеуді емдеуші дәрігер тағайындауға және бақылауға тиіс. Емді күніне үш рет 1 таблеткадан (150 мг) бастау керек. Дозаны біртіндеп арттыру (үш-төрт күннен кейін) ЭКГ-ні және артериялық қысымды бақылай отырып, жүзеге асырылады.

Дозаны күніне 2 рет 2 таблеткадан немесе ең көп дегенде күніне 3 рет 2 таблеткаға дейін арттыруға болады. Егде жаста, негізінен, күніне 2 таблеткадан (300 мг) тағайындайды. Ең жоғары тәуліктік дозаны 900 мг-нан арттыруға болмайды. Таблеткалар тұтастай қабылданады және тамақтанудан соң аздаған су мөлшерімен ішіп қабылданады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер дозаға байланысты. Олар ең алдымен емді бастаған кезде пайда болады және қайтымды болып табылады. Көптеген жағдайларда препараттың тоқтату емес, тек дозаны ғана өзгерту қажет етіледі.

Жиі (20%-ға дейін)

-         брадикардия, қарыншалық тахиаритмиялар, кеуденің ауыруы, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің дамуы немесе ушығуы (сол жақ қарынщша қызметі о бастан төмен науқастарда), синоатриальды бөгет, АV бөгеті, жасушаішілік өткізгіштіктің бұзылуы, қарыншаүстілік тахиаритмия, үлкен дозаларда қабылдаған кезде – ортостатикалық гипотензия

-         дәмнің өзгеруі, ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, тәбеттің төмендеуі,  іш  тұсында  ауырлық сезімі, іш қатулар немесе іш  өтулер

-         бас ауыру, бас айналу

-         сүйек кемігіндегі қан түзу (лейкопения, тромбоцитопения)  қызметінің төмендеуі, қан кету уақытының созылуы, электролиттік бұзылулар

-         олигоспермия, потенцияның төмендеуі

-         тері бөртпесі, қышу, экзантема, есекжем, теріде геморрагиялық бөртпелер

-         әлсіздік, артралгиялар

Сирек

-         агранулоцитоз, құрысулар, бронхтың түйілуі

-         бауыр қызметінің бұзылуы, холестатикалық сарғаб\ю

-         көрудің бұлдырауы,  заттың көзге қосарланып көрінуі, ұйқының бұзылуы

-         сананың шатасуы.

Жекелеген жағдайлар

-         қызыл жегі белгілерінің білінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде

-         кардиогенді шокта (аритмиядан болған шоктан басқасы)

-         айқын брадикардияда

-         өткізгіштіктің бұдан бұрын болған   синоатриальды, атривентрикулярлы және интравентрикулярлы бұзылуында

-         синусты түйіннің әлсіздігі синдромында

-         электрлитті тепе-теңдік бұзқылғанда

-         өкпелердің бітелетін ауруларында

-         миастенияда

-         жүктілікте, лактация кезеңінде

-         15 жасқа дейінгі балаларға

-         пропафенонға сезімталдық жоғары болғанда

-         гипотензияда, ортостатикалық гипотензияда.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан маңызды көптеген өзара әрекеттесулер осы дәрінің пропафенонмен биоөзгеріске ұшырайтын  цитохром түрлерінің бірі – Р450 цитохромы изоэнзимдерімен өзара әрекеттесумен жүзеге асады. Биоөзгеріске ұшыраудың тежелуі  қан плазмасында пропранололдың, метопранололдың, варфариннің (протромбинді уақытқа мониторинг жүргізу, сондай-ақ варфарин дозасын азайту керек), циклоспориннің, сондай-ақ теофилин мен дилтиаземнің  қанығу деңгейінің артуына  әкеп соғады. Хинидин пропафенонның плазмадағы қанығу деңгейін, оның негізгі метаболиті 5-гидроксипропафенонның қанығу деңгейі төмендеген кезде, статистикалық тұрғыдан сенімді түрде артуына әкеп соғады.

Сірә, хинидин пропафенонның гидроксилдейтін биоөзгеріске ұшырауын тежеуі мүмкін. Пропафенонды рифампицинмен немесе фенобарбиталмен бір мезгілде қолдану индукцияның нәтижесінде пропафенонның әсерін және оның биоөзгеріске ұшырау шапшаңдығын төмендетеді. Жергілікті анестетиктерді қолдану (мысалы, стоматологиялық тәжірибеде және хирургияда кардиоынталандырғышты имплантацияланғанда) әсер етуін күшейтуі мүмкін. Дигоксинді және прпафенонды бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасында дигоксиннің қанығу деңгейі ..% -ға артады. Осы дәрілік өзара әрекеттесудің механизмі әлі толық түсіндірілмеген. Мүмкін, пропафенон дигоксиннің өзекшелік секрециясын төмендетеді, ол дигоксиннің таралу көлемінің төмендеуіне және оның экстраренальды клиренсінің бір мезгілде төмендеуіне әкеп соғады. Дигоксиннің қан плазмасындағы қанығу деңгейін ұдайы бақылап отыру керек және қажет болған кезде пропафенонмен емдеуді бастағанда дигоксиннің дозасын азайту керек, әрі қарай емдеген кезде, оның қан плазмасындағы қанығу деңгейінің алынған көрсеткіштерін есепке ала отырып, дигоксиннің дозасына түзету енгізген жөн.

Аритмияға қарсы басқа дәрілерді қолдана отырып, кешенді түрде емдегенде өзге дәрілердің, әсіресе Вильямс (V.Williamse) классификациясына сәйкес аритмияға қарсы І топқа жататын препараттардың жағымсыз хронотроптық, инотроптық және дромотроптық әсерлерінің қосылуы мүмкін. 

Пропафенонды трициклды антидепрессанттармен біріктірмеу керек. Ринонавирді бәр мезгілде қолдану пропафенонның жағымсыз әсерлерінің біліну жиілігін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Емделушіде кардиоынталандырғыштардың болуы ерекше назар аударуды қажет етеді.

Бауыр, бүйрек қызметтері бұзылған емделушілерде  препарат дозасы төмендетілуге тиіс. Пропанорммен емдеуді бастаған кезде ЭКГ-ны ұдайы бақылап отыру қажет. Егде емделушілерге және дене салмағы 70 кг-ға толмаған  емделушілерге  препаратты  өте  төмен  дозаларда  тағайындайды.

Аритмогенді әсерді есепке ала отырып, препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен және бақылауымен қолдану керек.

Миокард инфарктін бастан кешкен науқастарға, сондай-ақ сыртартқысында «қатерлі» қарыншалық аритмиясы бар емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зейінді жұмылдыруды және психикалық пен қимыл-қозғалыс реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысатын емделушілерге абайлап тағайындайды.

Артық дозаланғанда

Белгілері: кардиальды – жүрекшеішілік және қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы, мысалы. РQ аралығының артуы, ORS, SA  және  AV бөгеуінің артуы, қарыншалық тахикардия, қарыншалардың жыбырылауы немесе фибрилляциясы, гипотония.

Басқа белгілері: құрысулар, ұйқышылдық, сананың шатасуы.

Емдеу: асқазанды шаю, дефибрилляция, қажет болған кезде - өкпелерді жасанды түрде желдету, натрий лактатын, калий хлоридін, добутаминді, диазепамды  көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған 150 мг, 300 мг таблеткалар. Қаптамасында 50  таблетка, қолданылуы жөніндегі нұсқаулық.

Сақтау шарттары

15-25оС  температурада,  құрғақ және жарық түспейтін жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telcska 1, 140 00 Praha 4

Чех Республикасы