Алотендин

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2011_ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

АЛОТЕНДИН

Cаудалық атауы  

Алотендин

Халықаралық патенттелмеген атауы      

Жоқ

Дәрілік түрі    

Таблеткалар, 5 мг/5 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг

Құрамы 

5 мг/5 мг бір таблетканың құрамында 

белсенді зат -  5 мг бисопролол фумараты  

                          5 мг  амлодипин (6,95 мг амлодипин бесилаты түрінде), 

10 мг/5мг бір таблетканың құрамында  

белсенді зат -10 мг бисопролол фумараты 

                         5 мг  амлодипин ( 6,95 мг амлодипин бесилаты түрінде), 

5мг/10 мг бір таблетканың құрамында  

белсенді зат - 5 мг бисопролол фумараты 

                         10 мг амлодипин (13,9 мг амлодипин бесилаты түрінде), 

10 мг/10 мг бір таблетканың құрамында 

белсенді зат -  10 мг бисопролол фумараты 

                          10 мг  амлодипин (13,9 мг амлодипин бесилаты түрінде), 

Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза,  натрий крахмалының гликоляты (A түрі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы 

Сипаттамасы

5/5 мг таблеткалар: ақ немесе ақ дерлік түсті сопақша екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында 571 нөмірі мен Е әрпі ойылып жазылған  таблеткалар.

5/10 мг таблеткалар: ақ немесе ақ дерлік түсті сопақша екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында 572 нөмірі мен Е әрпі ойылып жазылған  таблеткалар.

10/5 мг таблеткалар:  ақ немесе ақ дерлік түсті дөңгелек жайпақ кертігі бар таблеткалар иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында 573 нөмірі мен Е әрпі ойылып жазылған  таблеткалар.

10/10 мг таблеткалар: ақ немесе дерлік ақ түсті дөңгелек екі беті сәл дөңес  иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында 574 нөмірі мен Е әрпі ойылып жазылған  таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы  

Басқа гипотензивті дәрілермен біріктірілген іріктелген бета-адренобөгегіштер.

АТЖ коды  C07FB

Фармакологиялық қасиеттері 

Фармакокинетикасы

Амлодипин ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді  және қандағы ең жоғарғы шегіне қабылдағаннан кейін  6-12 сағатта  жетеді. Ас қабылдау оның биожетімділігіне әсер етпейді. 

Абсолютті биожетімділігі 64-80% құрайды. Таралу көлемі 21 л/кг. Қан плазмасындағы  тепе тең концентрациясына (5-15 нг/мл) күнделікті дозалаудың 7-8 күнінен кейін жетеді. 

in vitro зерттеулері көрсеткендей, амлодипиннің қан айналымындағы  93-98% қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.  Амлодипин бауырмен  белсенді емес  пиридин туындыларына дейін тез метаболизденеді (шамамен 90%). 10% бастапқы қосындылардан және 60% белсенді емес метаболиттерден несеппен бөлініп шығарылады, 20-25 % – нәжіспен.  

Қан плазмадасындағы концентрациясының төмендеуі екіфазалы сипаттамаға ие. Қан плазмасынан жартылай шығарылуының соңғы элиминациялық кезеңі шамамен 

35-50 сағатты құрайды және тәулігіне бір рет дозалауға сәйкес келеді.  Жалпы клиренсі  7 мл/мин/кг тең (емделушінің салмағы 60кг - 25 л/сағ). Егде емделушілерде бұл көрсеткіш 19 л/сағ. құрайды.

Амлодипиннің фармакокинетикасы бүйрек жеткіліксіздігімен және егде жастағы емделушілерде айтарлықтай өзгеріске ұшырамайды. 

Бауыр жеткіліксіздігінде клиренстің төмендеуіне байланысты бастапқы дозаны азайту ұсынылады.  

Бисопролол асқазан –ішек жолдарынан түгелдей дерлік (> 90%) сіңіріледі. Бауыр арқылы бірінші өту әсерінің төмендігіне байланысты (шамамен 10%), препараттың абсолютті биожетімділігі ішу арқылы қабылдағаннан кейін шамамен  90% құрайды.  Таралу көлемі  3,5 л/кг тең. Бисопрололдың қан  плазмасының ақуыздарымен байланысуы 30%. Бисопролол организмнен екі жолмен шығарылады: 50% бауыр арқылы белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, содан кейін бүйректермен шығарылады. Қалған  50% өзгермеген түрінде бүйректермен шығарылады. Элиминация бүйректе және бауырда бірдей дәрежеде жүретіндіктен, жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр мен бүйрек бұзылулары бар емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Жалпы клиренс шамамен  15 л/сағ. құрайды. Плазмадан жартылай шығарылуының элиминациялық кезеңі  шамамен 10 сағат. Бисопрололдың кинетикасы дозаға байланысты және жасқа байланысты емес.

Фармакодинамикасы

Алотендин – құрамына кальций өзекшелерінің(амлодипин)  баяу бөгегіштері    және іріктелген β- адренобөгегіштер (бисопролол) кіретін біріктірілген антигипертензиялық препарат. Препараттың  антигипертензиялық әсері бар. Амлодипин кальций иондарының мембрана арқылы миокардиальді және тегіс бұлшықетті қантамырлар жасушаларына  (баяу кальций өзекшелерінің бөгегіштері немесе  кальций иондарының антогонисті) өтуін тежейді.  Антигипертензиялық әсерінің механизмі, шеткергі қантамырлар қарсыласуының төмендеуіне әкелетін, қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсытатын әсеріне байланысты.  

Стенокардия симптомдарын жеңілдететін болатын дәл механизмі толығынан анықталмаса да, қосуға болады:

1) шеткергі артериолдардың кеңеюінің арқасында, жалпы шеткергі қарсыласудың (жүктемеден кейін) азаюы. Бұл рефлекторлы тахикардияға әкелмейтіндіктен, миокардтың энергиян жұмсау және оттегін қажет ету төмендейді.

2) қалыпты және ишемизияланған  аймақтарда негізгі тәждік артериялар мен   артериолдардың кеңеюі арқасында, оттегінің келіп түсуі жақсарады.  

Осының арқасында  тәждік артериялардың тарылу (вариантты стенокардия немесе Принсметал стенокардиясы) жағдайында да миокардқа оттегінің жеткілізілуі  арта түседі.

Препаратты бір рет қабылдау, артериалық гипертензиямен емделушілерде  шалқалай жатқан немесе отырған жағдайына қарамастан, артериялық қысымның тәулік бойына клиникалық елеулі төмендеуін қамтамасыз етеді.

Ақырын әсер етіп бастауына  байланысты, кенеттен  артериалық  гипотензияға әкелмейді.

Стенокардиямен емделушілерде, тәулігіне бір рет қабылдағанда, дене жүктемелеріне төзімділіктің жалпы уақыты, стенокардия ұстамасының дамуына дейінгі уақыт және ST сегментінің айқын депрессиясына дейінгі уақыт артады, оған қоса  стенокардия ұстамаларының жиілігі және қолданылатын глицерил тринитраты таблеткаларының саны азаяды.   Бұл жағымсыз метаболикалық  әсерлерімен байланысты  емес: препарат қан плазмасындағы липидтер деңгейіне, қандағы қант деңгейіне және қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейіне  әсер етпейді және бронх демікпесімен емделушілерде пайдасы бар. 

Бисопролол  ішкі симпатомиметикалық белсенділігінен (ISA)  айырылған, күшті жоғары іріктелген β1-адренорено-блокатор болып табылады, оның айқын жарғақша тұрақтандырғыш әсері жоқ. 

Оның бронхтардың және қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің β2-рецепторларына,  метаболикалық  регуляцияға қатысы бар β2-рецепторларға  төмен аффинитеттігі бар. Осыған байланысты  бисопрололдың  жалпы тыныс салу жолдарының төзімділігіне және β2-жанама метаболикалық әсерлерге әсер ету мүмкіндігі төмен.

β1-іріктегіш  терапиялық дозалаудың диапазонынан асып таралады. Бисопрололдың айқын теріс  инотропты әсері жоқ.  Бисопрололдың ең жоғарғы әсері ішу арқылы қабылдағанда 3-4 сағаттан кейін дамиды. Плазмадан жартылай шығарылуының элиминациялық кезеңі (10-12 часов),  препаратты тәулігіне бір рет дозалаудан кейін 24-сағаттық тиімділікпен қамтамасыз етеді. Әдетте ең жоғарғы  антигипертензивті әсері 2 аптадан кейін дамиды. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінсіз жүректің тәждік патологиясымен емделушілерге жедел тағайындағанда,  бисопролол жүректің жиырылу жиілігін және қарқынды көлемін азайтуы арқылы жүректің минуттық көлемін және оттегіні қажет етуін  азайтады. 

Ұзақ қолданған жағдайда, бастапқыда жоғарылаған шеткергі қарсыласу төмендейді.  β-бөгегіштердің антигипертензивті әсері рениннің белсенділігінің төмендеуіне байланысты. Бисопролол  жүректің  β-рецепторларын бөгеу арқылы симпатоадренергиялық белсенділікке жауапты тежейді. Бұл жүректің жиырылу жиілігін төмендетеді және миокардтың жиырылу қабілетін бәсеңдетеді әкеледі, бұл өздігінше жүрек бұлшықетінің оттегіні қажет етуін төмендетуге әкеледі. 

Қолданылуы

- артериялық  гипертензияда  монотерапия түрінде немесе қажет болғанда,   басқа антигипертензивті дәрілермен бірге кешенді ем құрамында 

- созылмалы тұрақты стенокардияда   монотерапия түрінде  немесе қажет болғанда,   басқа антиангинальді дәрілермен бірге кешенді ем құрамында 

- амлодипин және  бисопрололды  сол дозаларда бір уақытта қолданғанда, жеткілікті бақыланатын артериалық қысым және/немесе созылмалы тұрақты стенокардиямен емделушілерде, алмастыратын ем есебінде  

Қолдану тәсілі және дозалары 

Препаратты дәрігердің тағайындауымен ғана қолдануға болады!

Алотендин  жоғары артериялық қысымы немесе тәждік қантамырлар патологиясы монокомпонентті препараттарды ұсынылған бекітілген комбинациялардағы дозадағыдай бөлек тағайындаумен талапқа сай бақыланатын  емделушілерге тағайындалады.

Ұсынылған тәуліктік  доза –белгілі дозасының  1 таблеткасы.  Алотендинді тамақ қабылдауға байланыссыз, шайнамай, ертеңгісін қабылдау ұсынылады.  

Емді дереу тоқтатуға болмайды бұл клиникалық жағдайының уақытша нашарлауына әкелу мүмкін. Әсіресе жүректің ишемиялық ауруларымен ауыратын емделушілерде емді дереу тоқтатуға болмайды. Дозаны біртіндеп азайту ұсынылады. Бауыр жеткіліксіздігінде амлодипиннің шығарылуы ұзаққа созылуы мүмкін. Амлодипиннің дозалануына қатысты дәл ұсынымдар болмауына байланысты, препарат емделушілерге сақтықпен тағайындалуы керек. Ауыр бауыр жеткіліксіздігі жағдайында бисопрололдың тәуліктік дозасы 10 мг-ден аспауы керек. Жеңіл және орташа бүйрек  жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес. Ауыр бүйрек  жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі 20мл/мин) бисопрололдың тәуліктік дозасы 10 мг-ден аспауы керек. Егде жастағы емделушілерге препараттың әдеттегі дозасы тағайындалады.

Жағымсыз әсерлері 

Жиі   (³1/100 - <1/10)

- жүрек қағуы, брадикардия

- бас ауруы, бас айналуы, ұйқышылдық, шаршағыштық 

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы, іштің ауыруы

- «ысынулар»

- ісіну, шеткергі ісінулер

- аяқ қолдың ұю  және мұздау сезімі

Жиі емес   (³1/1 000 - <1/100)

- лейкопения, тромбоцитопения, пурпура

- көрудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы, депрессия

- шеткергі  нейропатия, синкопэ, гипестезия, парестезии, дәм сезінудің  бұзылуы, тремор

- артерялық гипотензия, АВ-өткізгіштігінің бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы

- ентігу, жөтел, ринит, бронхты демікпе немесе сыртартқысында өкпенің тарылу ауруларымен  бронхтүйілуі 

- поллакиурия, несеп шығарудың бұзылуы,  никтурия

- артралгиялар, миалгиялар, бұлшықет құрысуы, арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, құрысулар 

- ауыз құрғауы, қызыл иек гиперплазиясы,  диспепсия, панкреатит

- жоғары тершеңдік,  аллопеция, терінің түсссізденуі 

- гипергликемия

- васкулит

- әлсіздену, астения, дене салмағының артуы немесе төмендеуі 

- потенцияның бұзылуы, гинекомастия

- көңіл күйдің өзгеруі

Сирек   (³1/10 000 - <1/1 000)

- аллергиялық тері реакциялары, қышу, бөртпе, ангионевротикалық ісіну, көпформалы экссудативті  эритема

- қышу, ысыну, бөртпе секілді асқын сезімталдық реакциясы

- артериалық гипотензия

- көз жасының сөлінісінің азаюы  (бұны егер емделуші жанаспалы линза тақса ескеру керек)

- естудің бұзылуы,шым шытырақ түстер көру, елестеулер

- триглицеридтер деңгейінің артуы

- аллергиялық ринит

- бауыр  ферменттері деңгейінің артуы (АлАТ, АсАТ), гепатит

- потенцияның бұзылуы

Өте сирек (<1/10 000), белгісіз (бар деректер негізінде бағалау жүргізу мүмкін емес)

- есекжем

- гастрит

- бауыр  ферменттері деңгейінің артуы 

- холестаз, сарғаю, гепатит*

Өте сирек (<1/10 000),

-  конъюнктивит

- аллопеция

- β-блокаторлар псориаздың ағымын ауырлатуы немесе қоздыруы мүмкін, немесе псориазға ұқсайтын терінің өзгеруін туындатуы мүмкін

Психикалық бұзылулар 

Басқа  кальций антагонистерімен сияқты, олардың негізінде негізгі ауруымен байланысы бар ма  немесе жоқ па екенін шешу  мүмкін емес, осындай жағымсыз әсерлері (миокард инфаркті, аритмия /мысалы қарыншалық тахикардия және жыпылықтайтын аритмия/  және стенокардия) туралы хабарланған.

 *  Бұл симптомдар әсіресе емнің басында білінеді. Негізінен олар аздап білінеді және  көбіне 1-2 аптадан кейін қайтады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

- амлодипинге, дигидропиридиндер туындыларына, бисопрололға және /немесе кез келген қосымша заттарына асқын сезімталдықта

- тұрақсыз стенокардияда

- қолқаның айқын тарылуында

-  инотропты әсері бар препараттарды көктамыр ішіне енгізуді қажет ететін  

  жедел жүрек жеткіліксіздігі немесе жүрек жеткіліксіздігінің көріністері

- кардиогенді  шок

- II немесе  III дәрежедегі АВ-бөгет  (пейсмейкерсіз)

- синусты түйіннің әлсіздігінің синдромы 

- синоатриальді  бөгет

- емді бастамас бұрынғы   брадикардияда (жүректің жиырылу жиілігі  минутына 60 соғудан  төмен) 

- артериялық гипотензияда (систоликалық артериалық  қысым  < 100 мм.сын. бағ.)

- ауыр  бронхтық демікпе немесе өкпенің ауыр созылмалы тарылу ауруларында 

- шеткергі артериялардың  окклюзирлейтін ауруларының соңғы сатысында немесе  Рейно синдромының ауыр түрінде 

- емделмеген феохромоцитомада 

- метаболикалық  ацидозда

- емшекпен емізуде 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі 

Дәрілермен өзара әсерлесуі толық айқындалмаған.

Тиазидті  диуретиктермен, β-бөгегіштермен, әсер етуі ұзартылған нитраттармен,  глицерил тринитратының тіл астылық препараттарымен, стероидты емес қабынуға қарсы дәрілермен, антибиотиктермен, ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттармен бірге тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Алотендинді дигоксинмен бірге тағайындау дигоксиннің қан сарысуындағы деңгейінің өзгеруіне  және дигоксиннің бүйректік клиренсіне әсер етпеді. 

Препаратты  циметидинмен бірге тағайындау, амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Амлодипин дигоксиннің, фенитоинның, кумариннің және  индометациннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді. Алотендинді және варфаринді бірге тағайындау  протромбиндік уақытқа әсер етпейді.

Грейпфрут шырынын қабылдау амлодипиннің сарысудағы деңгейінің аздап артуына әкелуі мүмкін болса да,  артериялық қысымның клиникалық мәнді өзгеруіне әкелмейді. 

Ұсынылмайтын біріктірілімдер:

- верапамил түріндегі және аз дәрежеде дилтиазем түріндегі кальций антагонисттері жиырылу қабілетіне, жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштікке, артериалық қысымға теріс әсер етеді. β-бөгегіштермен ем алатын  емделушілерге верапамилді көктамыр ішіне енгізу айқын артериалық  гипотензияға және  атриовентрикулярлы бөгелуге әкелуі мүмкін; 

- орталықтық әсері бар  антигипертензивті препараттармен бір уақытта қабылдау   (мысалы, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) ЖЖЖ ның (ЧСС), жүректің минуттық көлемінің сиреуіне және вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Препаратты дереу тоқтату  “гипертензия түрінде тоқтату синдромының” қаупін арттырады.

Алотендиннің келесі препараттармен біріктірілімі ерекше сақтықпен қолданылады:

- нифедипин секілді,  дигидропиридин түріндегі кальций антогонистері артериалық гипотензия қаупін арттырады,және жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде асқазанның насостық қызметінің ары қарай нашарлау қаупін жоққа шығармайды;

- I класты антиаритмиялық препараттар  (мысалы, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон)  жүрекшелік-асқазандық өткізу  уақытына әсерді көтермелейді және теріс инотропты әсердің күшеюі мүмкін;

- III класты  антиаритмиялық препараттар (мысалы, амиодарон) жүрекшелік-асқазандық өткізу  уақытына әсерді көтермелеуі мүмкін;

- парасимпатомиметикалық дәрілер жүрекшелік-асқазандық өткізу  уақытын ұзартуы мүмкін, осылайша  брадикардияның даму қаупін де күшейтуі мүмкін;

- құрамында β-бөгегіштер бар топикалық препараттар (мысалы, глаукоманы емдеу үшін көз тамшы дәрісі) препараттың жүйелік әсерін өзгертуі мүмкін;

- инсулин және ішу арқылы қабылданатын диабетке қарсы препараттар гипогликемиялық әсердің күшеюін туындатуы мүмкін. β-адренорецепторларды бөгеу гипогликемия симптомын бүркемелеуі мүмкін;

- тырнақгүл гликозидтері ЖЖЖ  сиретуі, жүрекшелік-асқазандық өткізу  уақытын ұзартуы мүмкін;

- стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер (ҚҚСП) препараттың   гипотензивті әсерін төмендетуі мүмкін;

- β-симпатомиметикалық дәрілер (мысалы, изопреналин, добутамин) екі  препараттың да әсерін төмендетуі мүмкін;

-антигипертензивті дәрілер, гипотензивті әсері бар басқа дәрілер (мысалы, трициклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) артериалық  гипотензия қаупін жоғарылатады.

Жалпы  анестезия жүргізілген емделушілерде , β-бөгелу жансыздандыру индукциясы және интубация кезінде, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде аритмия жиілігін және   миокард ишемиясының жиілігін азайтады.  Қазіргі кезеңде  β-бөгелуді демеуді  периоперационды қамтамасыз ету ұсынылады.

Анестезиологқа брадиаритмияны,  рефлекторлы тахикардияның азаюын және қанкетудің орнын толтырудың рефлекторлы мүмкіндігін тежейтін басқа препараттармен потенциальді байланысу мүмкіндігіне байланысты β-бөгелу туралы ұмытпау ұсынылады. Хирургиялық араласу алдында β-бөгегіштерді  қабылдауды тоқтату қажет болса, ол біртіндеп орындалуы,   анестезияға дейін шамамен  48 сағат ішінде аяқталуы керек.  

Алотендиннің қарастыруды қажет ететін препараттармен біріктірілуі:

-  мефлокин  брадикардия қаупін жоғарылатуы мүмкін;

- моноаминооксидаза тежегіштері  (MAO-B тежегіштерін қоспағанда): β-бөгегіштердің гипотензивті әсерін күшейтеді, сондай-ақ  гипертониялық криз қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар 

NYHA бойынша II/III класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде   Алотендин дене жүктемелерінің көтерілімділігі, сол қарыншаның  лықсу фракциясының өзгеруі және клиникалық симптомдары бойынша   клиникалық жағдайларын нашарлауын туындатпайды.

АӨФ тежегіштерін, диуретиктерді және  дигоксинді қабылдайтын,  NYHA бойынша III/IV класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде   Алотендинді емдеу сызбасына қосу, жүрек-қантамыр  патологиясының жиілігінің жоғарылауын немесе жүрек-қантамырлық өлімнің  жоғарылауын туындатпады.

Алотендинді қабылдаумен индукцияланған вазодилатация біртіндеп басталумен сипатталады, жедел дамитын  артериалық  гипотензия туралы сирек хабарланған. 

Әсіресе жүректің  ишемиялық ауруы жағдайында препараты тоқтатуға нақты көрсетілімдер болмаса,  кардиальді патологияның уақытша нашарлауына әкеліп соғуы мүмкіндігіне байланысты,  емді дереу тоқтатуға болмайды.

Алотендин  жүрек жеткіліксіздігімен байланысты  артериальді гипертензия немесе  стенокардиямен емделушілерге аса сақтықпен тағайындалуы керек.

Препарат келесі жағдайларда сақтықпен тағайындалуы керек:

- қандағы глюкоза деңгейінің үлкен ауытқуымен қант диабетінде, гипогликемия симптомы бүркемеленуі мүмкін;

- қатаң түрде ашығу /диета;

-бір мезгілде десенсибилизациялайтын  ем жүргізгенде (басқа β-бөгегіштерді қолданған жағдайдағыдай, препарат аллергендерге  сезімталдықтың жоғарылауын  және анафилактикалық реакциялардың ауырлауын туындатуы мүмкін. Адреналинді қолдану күтілген  терапиялық әсерді бермеуі мүмкін.);

- I дәрежедегі АВ-бөгелу;

- Принсметал стенокардиясы;

- шеткергі артериялардың окклюзионды аурулары  (шағымдардың күшеюі емнің басында айқынырақ болуы мүмкін); 

- псориаз немесе оның сыртартқысында болуы – бұл жағдайда, пайдасы мен қаупін мұқият қарастырғаннан кейін, тек β-бөгегіштері (бисопролол) қолданылуы керек;

- Алотендинмен емдеу барысында, гипертиреоз симптомы айқын болмауы мүмкін;

- Феохромоцитомамен емделушілерде Алотендин α-рецепторларды бөгегеннен кейін ғана тағайындалуы керек; 

- жалпы жансыздандыруды қолданбас бұрын анестезиолог емделушілерден β-бөгегіштерді қолдануы жөніндегі ақпаратты біліп алуы керек. Егер β-бөгегіштерді хирургиялық араласу алдында  тоқтату қажет болса, бұл біртіндеп жүргізіліп, жансыздандыруға дейін 48 сағат ішінде аяқталуы керек;

- бронхтық демікпеде және симптомдар туындата алатын басқа да өкпенің созылмалы тарылған ауруларында, бір уақытта бронхкеңітетін ем жүргізілуі керек. Кейбір жағдайларда, бронхтық демікпемен емделушілерде, тыныс жолдарында қарсыласудың жоғарылауының дамуы мүмкін болғандықтан, β2-стимуляторлар дозасын жоғарылату қажет болуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Алотендинді емделушілердің осы категориясында қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің болмауына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және емшекпен емізуде 

Токсикологиялық  тесттерге Амлодипиннің  репродуктивті қызметке әсерінен фертильділікке немесе  жалпы репродуктивті қасиетіне әсері анықталмаған. Басқа β-бөгегіштер секілді,  бисопрололға қатысты анаға уыттылығы және эмбриональді/ неонатальді уыттылығы көрсетілген, бірақ тератогенді әсері анықталмаған. 

Препаратты жүктілікте және лактацияда қолдануда жеткілікті клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты жүктілік жағдайында немесе контрацепцияның тиімді әдісін қолданбайтын,  бала туатын жастағы әйелді емдеу жөнін қарастырғанда  Амлодипин қауіп/пайда арақатынасын мұқият қарастырғаннан кейін ғана, қатаң көрсетілімі бойынша тағайындалады. Алотендинмен емдеу барысында басқа альтернатива болмаған жағдайда  лактацияны тоқтату ұсынылады.  Бисопролол  жүктілікке және/немесе  ұрық/нәрестеге зиянды әсер етуі мүмкін фармакологиялық әсер береді. 

β-адреноблокаторлардың плацентарлы  перфузияны төмендетуі, өсуді тежейді, жатырішілік өлімді, өздігінен түсікті және мерзімінен бұрын  босануды туындатады. 

Ұрықта және жаңадан туған нәрестеде жағымсыз әсерлері байқалуы мүмкін (гипогликемия және брадикардия). Егер β-адренобөгегіштермен емдеу қажет болса, іріктелген β1-адреноблокаторларды таңдаған дұрыс. Алотендинді егер оған қатаң көрсетілім болмаса, жүктілік кезінде қолданбаған жөн.  

Егер Алотендинмен емдеу қажет деп табылса жатырлық-плацентарлық қан ағымына және ұрықтың өсуіне мұқият мониторинг жүргізу керек. Жүктілікке немесе ұрыққа жағымсыз әсері болған жағдайда, басқа альтернативті  ем жөнінде шешім қабылдау керек.  Жаңа туған нәрестелер мұқият бақылануы керек.   Гипогликемия және брадикардия симптомдары   алғашқы 3 күн ішінде күтіледі. Препараттың емшек сүтіне бөлінуі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, Алотендинді емшекпен емізу кезінде тағайындау ұсынылмайды. 

Препараттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Клиникалық тәжірибе нәтижесінде, аталған қабілеттерге әсері жоқ деуге болады.  Препаратқа жеке реакциялардың әртүрлі болуына байланысты, көлік құралдарын жүргізу және қауіпті механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін

Бұндай әсерлер емнің басында, емді өзгерткен кезде және бір мезгілде алкоголь қабылдаған жағдайда  жиі байқалады.  

Артық дозалағанда

Белгілері: брадикардия, артериялық гипотензия, бронхтүйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия. Бисопрололдың бір реттік үлкен дозасына реакция және сезімталдық кең ауқымда  ауытқиды: жүрек патологиясы бар науқастардың бисопролол әсеріне сезімталдылығы жоғары болуы мүмкін.

Ауқымды артық дозаланған жағдайда айқын және тұрақты артериалық  гипотензиямен  және  мүмкін, рефлекторлы тахикардиямен шектен тыс шеткергі  вазодилатация анықталуы мүмкін. Әдейі артық дозаланудың өте сирек жағдайлары  жөнінде деректер бар.

Емі: Артық дозаланғанда препарат тоқтатылып, демеуші және  симптоматикалық ем басталуы керек. Препараттың ақырын сіңетіндігін назарға ала отырып асқазанды шаю керек. Клиникалық маңызды  артериалық  гипотензия жағдайында,  белсенді жүрек-қантамырлық демеу, жүрек пен тыныс қызметін мониторингілеу, аяқтарды көтеріп қою, айналымдағы сұйықтық көлемі мен диурезді бақылау және де қарқынды демеуші ем жасау қажет. Вазоконстрикторларды қолдану, қолдануға қарсы көрсетілім болмаған жағдайда қантамырлық тонусты және артериалық қысымды қалпына келтіруде пайдалы болуы мүмкін. 

Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу, кальций өзекшелерінің бөгелу әсерінің регресіне түрткі болады.  Брадикардияда: атропинді көктамыр ішіне енгізу. Егер әсері жеткіліксіз болса, оң хронотропты әсерімен изопреналин немесе басқадай препараттар  сақтықпен тағайындалуы мүмкін.

Кейбір жағдайларда жасанды ритм  жүргізушісін трансвенозды орнату қажет болуы мүмкін. Артериалық гипотензияда: көктамырлық  инфузия және  вазопрессорлар; глюкагондыкөктамыр ішіне енгізу.  АВ-бөгелісте (II немесе III дәрежеде): емделушінің жағдайын мұқият қадағалау, изопреналиннің инфузиясы немесе жасанды ритм  жүргізушісін имплантациялау қажет болуы мүмкін. 

Жүрек жеткіліксіздігінің кенеттен нашарлануында: диуретиктерді, оң инотропты әсерімен препараттарды, вазодилататорларды  көктамыр ішіне енгізу Бронхоспазмда:бронходилататорларды қолдану (мысалы, изопреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе аминофиллин). Гипогликемияда: глюкозаны көктамыр ішіне енгізу. Препараттың қан плазмасының ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуына байланысты, диализдің айтарлықтай пайдасы жоқ.  

Шығарылу түрі және қаптамасы 

5 мг/5 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг таблеткалар.  Біріктірілген «соld» (полиамид/алюминий фольга / ПВХ) үлбірден / алюминий фольгадан тұратын пішінді ұяшықты қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан. 3 және 9 пішінді ұяшықты қаптама 10 таблеткадан, 4 және 8 пішінді ұяшықты қаптама 7 таблеткадан мемлекеттік және орыс тіліндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау  шарттары 

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Сақтау мерзімі 

25°C ден аспайтын  температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары  

Рецепт арқылы

Өндіруші 

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ААҚ  

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529 

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы 

ЭГИС  Фармацевтикалық  зауыты ААҚ  ҚР-дағы  өкілдігі

050060,  Алматы қаласы,  Жароков көшесі 286 Г  

тел: + 7 (727) 299 80 29,  + 7 (727) 299 80 22, 

факс: + 7 (727) 299 79 95,

e-mail: egis@egis.kz