Галидор

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау және әлеуметтік даму  министрлігі Mедициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

20_ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

 Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

ГАЛИДОРâ

Cаудалық атауы   

Галидорâ

Халықаралық патенттелмеген атауы 

Бенциклан 

Дәрілік түрі   

Инъекцияға арналған ерітінді, 25мг/мл 

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат -  бенциклан фумараты 25 мг,  

қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су. 

Сипаттамасы

Иіссіз, мөлдір сулы ерітінді. 

Фармакотерапиялық тобы  

Басқа да шеткергі вазодилататорлар. Бенциклан.

АТХ коды    С04А Х11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылданғаннан кейін 2-8 сағат өткен соң (әдетте 3 сағаттан кейін) жетеді. Бауыр арқылы алғашқы өтуіндегі метаболизмге байланысты препараттың ішке қабылданғаннан кейін биожетімділігі 25-35% құрайды. Бенцикланның қан айналымындағы мөлшерінің  шамамен  30-40%-ы плазма ақуыздарымен, 30%-ы эритроциттермен, 10%-ы тромбоциттермен байланысады; бос фракциясы 20% құрайды. Метаболизмі бауырда екі жолмен жүзеге асырылады: деалкилирлену арқылы деметилирленген туынды береді, эфирлік байланыстың үзілуі кейіннен гиппур қышқылына айналатын бензой қышқылын береді. Енгізілген дозаның негізгі бөлігі, негізінен метаболиттер түрінде, алайда сонымен бірге өзгермеген түрде де (2-3%) бүйректермен шығарылады.  Метаболиттердің едәуір көпшілігі (90%) конъюгирленбеген түрде, ал аздаған бөлігі конъюгирленген түрде (шамамен 50%-ы конъюгат түрінде глюкурон қышқылымен) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 6-10 сағатты құрайды; бұл параметр егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бүйрек пен бауыр функциясының бұзылуында өзгермейді. Жалпы клиренс 40 л/сағат, бүйрек клиренсі 1 л/сағаттан азды құрайды.

Фармакодинамикасы

Галидордың тамыр кеңейткіш әсері негізінен оның кальций өзектерін бөгеу қабілетіне және аз дәрежеде симпатикалық ганглийлердің бөгелуіне байланысты. Бенцикланның тромбоциттер агрегациясын және АТФ-ң  Na/K дозаға-тәуелді төмендеуін туындатуы, сондай-ақ  эритроциттердің деформациялануын арттыру қабілетін көрсететін деректер бар. Бұл әсерлер негізінен шеткергі тамырларда, коронарлық артериялар мен ми тамырларында байқалады. Сонымен бірге Галидор асқазан-ішек жолының, несеп-жыныс ағзаларының, тыныс мүшелерінің тегіс бұлшықеттеріне спазмолитикалық әсер береді. Препарат жүрек жиырылулары жиілігінің біршама жоғарылауын туындатады. Сонымен бірге оның әлсіз тыныштандыратын әсері бар.

Қолданылуы 

Қантамырлары аурулары: 

- шеткергі қантамырлары аурулары: Рейно ауруы, акроцианозбен және тамыр түйілулерімен қатар жүретін басқа аурулар, сондай-ақ артериялар окклюзиясы тудырған жай-күйлерде

- ми қан айналымы бұзылуында кешенді ем құрамында 

Ішкі ағзалардың  түйілуін жою: 

- асқазан-ішек аурулары: түрлі этиологиядағы гастроэнтериттер (әсіресе жұқпалық), жұқпалы және қабынбалы колиттер, тоқ ішектің функциональдік аурулары, тенезмдер, операциядан кейінгі метеоризм, холецистит, өт-тас ауруы, холецистэктомиядан кейінгі жағдай, Одди сфинктерінің дискинезиясы кезіндегі моториканың бұзылуы, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруларында  басқа дәрілік препараттармен біріктірілімде

 - урологиялық синдромдар: қуық тенезмдері, несеп-тас ауруының қосымша емі (бүйрек шаншуы кезінде анальгетиктермен біріктіре отырып), зерттеудің аспаптық тәсілдеріне дайындықта

Қолдану тәсілдері және дозалары

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (сұйылтқаннан кейін)  енгізуге, сондай-ақ инфузияға  арналған ерітінді.  Көктамыр ішіне енгізу үшін ампуланың ішіндегісін 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісімен сұйылту керек.

Қантамырлары аурулары: 2-3 инфузияға бөлінген, 200-300 мг тәуліктік дозада инфузия жолымен енгізу; инфузияны шамамен 1 сағаттың ішінде баяу жүргізу керек. 

Ішкі ағзалар түйілуін жою: аурудың жедел түрлерінде препараттың физиологиялық ерітіндімен 10-20 мл дейін сұйылтылған 2-4 ампуласы көктамыр ішіне баяу енгізіледі немесе 50 мг бұлшықет ішіне енгізіледі. 

Емдеу ұзақтығын емделушінің клиникалық жағдайына байланысты дәрігер жеке анықтайды.   

Ампуланы ашу (оңқайлар үшін):

Ампуланың корпусын бас бармақ және иілген сұқ саусақтың арасында сол қолыңызға алыңыз. Сындыру нүктесі жоғарғы жағында болуы керек (1 сурет). Ампуланың басын бас бармақ және иілген сұқ саусақтың арасында оң қолыңызға бас бармақ сындыру нүктесінде оны жауып тұратындай етіп (2 сурет) алыңыз. Сол қолыңыздың сұқ саусағына баса отырып, ампулаға оң қолыңыздың  бас бармағымен орташа күшпен тұрақты қысым көрсете отырып басыңыз. Оң және сол қолыңызды бір біріне жақындатпаңыз және алыстатпаңыз (3 сурет). Ампула мойны басқаннан кейін кез келген уақытта  сынуы мүмкін, сіз оны сезесіз. 

Жағымсыз  әсерлері

- ауыздың құрғауы, асқазанның ауыруы, тоқтық сезімі, жүрек айнуы, құсу

- кездейсоқ мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, діріл, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, жадының төмендеуі 

- айтарлықтай артық дозаланғанда тоникалық және клоникалық құрысулар

- бауыр ферменттері белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, лейкопения

- жалпы дімкәстік, дене салмағының ұлғаюы

- тромбофлебит (көктамыр ішіне енгізілгенде)

Мүмкін

- жүрекшелік  немесе қарыншалық тахиаритмия (әсіресе басқа проаритмогендік препараттармен біріктіріліп енгізілгенде)

- аллергиялық реакциялар

Өте сирек 

- орталық жүйке жүйесінің ошақтық зақымдануының симптомдары 

Қолдануға болмайтын  жағдайлар

- препараттың белсенді немесе басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- тыныс алудың, бүйректің немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

-декомпенсациялайтын жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі, жүрекше-қарынша блокадасы

- эпилепсия, спазмофилияның әр алуан түрлері

- таяуда өткерген  инсульт

- соңғы 12 айдағы бас сүйек-ми жарақаты

- жүктілікте және лактация кезеңінде (салыстырылмалы қарсы көрсетілім)

- 18 жасқа дейінгі балаларда 

Дәрілермен  өзара әрекеттесуі

Мынадай дәрілермен біріктірілгенде сақтық таныту керек: 

-          анестетиктермен және тыныштандырғыштармен (олардың әсерлері күшеюі мүмкін)

-          симпатомиметиктермен (жүрекше мен қарынша тахиаритмияларының қаупіне байланысты)

-          қандағы калий деңгейін төмендететін дәрілермен, хинидинмен (проаритмогендік әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне  байланысты)

-          оймақгүл препараттарымен (оймақгүл артық дозаланғанда  аритмия қаупі артады)

-          b-адреноблокаторлармен (хронотроптық әсерлердің қарама-қайшылығына байланысты (бета-блокаторларда теріс және бенцикланда оң) β-блокаторлардың дозалануын таңдау қажеттігі туындауы мүмкін)

-          кальций өзекшелері бөгегіштерімен және басқа да антигипертензивтік препараттармен (осы әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне байланысты)

-          спазмофилияны күшейтетін жағымсыз реакциямен препараттармен (осы әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне байланысты)

-          аспиринмен (тромбоциттер агрегациясы тежелуінің күшеюіне байланысты).

Айрықша нұсқаулар

Инъекция орындарын мезгіл-мезгіл ауыстырып отыру керек, өйткені препарат қантамырлары эндотелийінің зақымдануы мен тромбофлебит тудыра алады. 

Препаратты жүрек-қантамыр, тыныс алу жеткіліксіздігімен, коллапсқа бейім,  сондай-ақ қуық түбі безінің гипертрофиясы мен несеп іркілуі (қуық бұлшық еттерінің босаңсуында іркілу дәрежесі артады) бар емделушілерге  парентеральді енгізуден бас тарту керек. 

Ұзақ емдеу кезінде зертханалық зерттеулерді ұдайы жүргізу (екі айда 1 реттен сирек емес) талап етіледі. 

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты кеңінен пайдаланғанда эмбриоуытты әсерінің болмауына қарамастан  препаратты  жүктіліктің I триместрінде енгізуге болмайды. Нақты деректер болмағанда, препаратты емшекпен қоректендіру кезінде қолдану ерекше сақтықты талап етеді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару немесе әлеуетті қауіпті  механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Емдеу курсының басында көлік құралдарын басқару және назардың жоғары шоғырлануы мен психомоторлық реакция жылдамдығын талап ететін әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысу ерекше сақтықты талап етеді. 

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек жиырылуларының жиілеуі, артериялық қысымның төмендеуі, коллапсқа бейімділік, несеп ұстамау, ұйқышылдық, мазасыздық, психомоторлық қозу, ал ауыр жағдайларда – эпилепсия түріндегі құрысу ұстамалары.  

Емі: арнайы у қайтарғысы белгісіз. Симптоматикалық ем,  асқазанды шаю. Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда бензодиазепиндерді қолдану ұсынылады. Бенцикланды диализ арқылы  шығару мүмкіндігі туралы деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы 

2 мл-ден сындыру нүктесі бар түссіз бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда.  Ампуланың күлтесіне кетпейтін бояумен көк (төменгі сақина) және ашық –сары түсті (жоғарғы сақина) кодтық сақинасы сызылған.

Әрбір ампулаға өздігінен жабыстырылатын қағаздан заттаңба жапсырылған.

5 ампуладан  ПВХ үлбірден  және ПЭТФ/ПЭ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада  қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған. 

Сақтау шарттары

15о С-ден  25о С -ге дейінгі температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл  

Жарамдылық  мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші 

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529 

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия 

Қазақстан Республикасының аумағында өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ   ҚР өкілдігі
050060,  Алматы қ-сы,  Жароков к-сі 286 Г  
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41  
e-mail: egis@egis.kz