Дигоксин

Қазақстан Республикасы Денсаулық министрліг

Фармация, фармацептикалық және Медициналық

өнеркәсіп комитеті Төрағасының

№ 100   2006 жылғы «25»  07

бұйрығымен

БЕКІТІЛДІ

Дәріні қолдануының алдында дәрігерден міндетті түрде кенес алу керек және нұсқаулықты зейін қойып оқып шығу қажет!

Дәрілік затты қолдану жөнінде

тұтынушыларға арналған

нұсқаулық

(аннотация-қосымша бет)

ДИГОКСИН

Препараттың сауда атауы

Дигоксин 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дигоксин (Dіgoxіnum)

Шығару түрі

0,25 мг таблеткалар

Құрамы 

Бір таблеткада қуралында

белсенді зат - 0,25 мг дигоксин

қосымша заттар: 

толтырғыштар: сахароза – 20,40 мг, картоп крахмалы 15,30 мг,

байланыстыратың заттар: сахароза – 4,20 мг,глюкоза моногидрат – 8,50 мг, 

беттік белсенді заттар: тальк – 0,9 мг, кальций стеараты – 0,25 мг

тайғанақ заттар: вазелин майы – 0,20 мг. 

Сипаттамасы

Тегісцилиндрлі ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек гликозиді. Оймақгүл гликозиді.

АТЖ-коды С01АА05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дигоксинді пероральды қабылдаған кезде әдетте 60-80% шегінде (негізінен аш ішектен) сіңледі. Тағам препараттың сіңірілуін баяулатады. Әсері 2 сағат ішінде басталады да жоғары шегіне 6 сағаттан кейін жетеді. Плазмадағы терапиялық концентрациясы жеке-дара және 0,5-2 нг/мл құрайды. Дигоксин қан белоктарымен 20-30% шегінде байланысады, бос фракциялары тінге, ең алдымен жүрек бұлшық етіне өтеді. Жүрек бұлшық етіндегі дигоксин  концентрациясы, плазмадағыға қарағанда, артық. Өйткені дәрілік заттың үлкен бөлігі байланыспаған күйінде қан айналысы жүйесінде емес, тіндерде болады, гемодиализ кезінде дигоксин нашар диализденеді (5 сағат ішінде 30%). Дигоксин емшек сүтімен бөлініп шығады. Жартылай шығарылуының кезеңі - 1,5-2 тәулік. Дигоксин бүйректер арқылы (гломерулярлық сүзілуі және тубулярлық секреция жолымен) негізінен өзгермеген күйінде бөлінеді. Бөліну гломерулярлық сүзілу жылдамдығына байланысты. 

Фармакодинамикасы

Дигоксин Dіgіtalіs lanata-дан алынатын жүрек гликозиді болып табылады. Әсер ету механизмі жасуша мембранасының NA-K-насосын тежеуге негізделген. Соның нәтижесінде калий иондарының жасуша ішіндегі концентрациясы және натрий иондарының жасуша ішіндегі концентрациясы артады. Жасуша ішіндегі натрий иондарының қатысуымен жасушадағы кальций иондарының құрамы артады, соның нәтижесінде миозиннің АТФаздық белсенділігі өсе түседі. Дәрілік заттың оң инотроптық және теріс хронотроптық әсері болады. 

Қолдану көрсетілімдері

- жүрек жеткіліксіздігі.

- суправентрикулярлық тахиаритмиялар (әсіресе жыпылықтайтын аритмия). 

Дигоксин жүрек глюкозидтері тобына жатқызылады және жүректің энергетикалық ресурстарын қалпына келтіретін және жүрек бұлшық етінің жиырылуына ықпал ететін әсері бар препарат болып табылады. 

Қолдану тәсілі мен дозасы 

Дигоксинмен емдегенде емдеудің “қанықтырушы” және “демеуші” фазалары анықталады. Емдеудің “қанықтырушы” фазасында әсер ететін зат - дигоксин белгілі бір уақыт аралығында қандағы емдік концентрацияға жетуді қамтамасыз ететін мөлшерде қабылданады, “демеуші” фазада дигоксин концентрациясы организмде емдік деңгейде ұсталады. Препарат мөлшерлері емделушінің жасына, денесінің салмағына, бүйректерінің функциясына, сырқаттың ауырлығына және басқа көрсеткіштерге сәйкес тағайындалады, сондықтан мөлшерін әрдайым дәрігер тағайындайды!

Қанықтыру мөлшері ересектер үшін - 2-4 таблетка (0,5-1,0 мг), содан соң ойдағы емдік әсеріне қол жеткенге дейін әрбір 6 сағаттан кейін 1 таблеткадан қабылданады. Ең жоғарғы тәуліктік мөлшері - 6 таблетка (1,5 мг). Ал емделушіде дигоксинмен қанығу мөлшеріне тез жету қажеттігі болмаған жағдайда, тәулігіне 1-2 рет 1 таблеткадан (0,25 мг) қабылдауға болады. Плазмадағы тұрақты концентрациясына әдетте 7 күн ішінде жетеді. Жеткен емдік әсеріне байланысты мөлшерлері түзетіліп отырылады. Әдеттегі демеуші мөлшері - тәулігіне 1/2 - 1 таблетка (0,125-0,25 мг). 

Егде жастағы емделушілер. Егде жастағы емделушілердің бүйрегінің төмендеген функциясы және денесі салмағының аздығы салдарынан, орта жастағы адамдарға қарағанда, қолданылатын мөлшері азайтылуы тиіс. Егде жастағы емделушілерде сарысудағы дигоксиннің болуын бақылау және гипокалиемиядан аулақ болу керек. 

Жанама әсерлері

- Дигоксинмен улану белгілері жүрек ырғағы мен өткізгіштігінің түрліше бұзылуы болып табылады

- ең алдымен бигеминий немесе тригеминий түріндегі вентрикулярлық экстрасистолдар пайда болады

- сондай-ақ атриовентрикулярлық бөгетпен артериялық тахикардия өте жиі байқалады, ол кезде тамыр соғуы жиілігі онша үлкен  болмауы мүмкін 

- Дигоксин ЭКГ-дегі PR аралығының ұзаруын және ST сегментінің депрессиясын туғызады, бұл басқа симптомдар болмаған кезде дигоксинмен улануды дәлелдемейді 

- бәрінен бұрын бұл тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу және іш өтуі сияқты ас қорыту жолы қызметінің бұзылуы

- әлсіздік, селсоқтық, шаршау, бас ауыруы, көрудің бұзылуы, жабырқау және тіпті психоз пайда болуы мүмкін

- Дигоксинмен ұзақ емделгеннен кейін гинекомастия байқалады

- тері қышуы, уртикария және тромбоцитопения сипатталады

- Дигоксинді ішу сондай-ақ ішек ишемиясымен және ара-тұра ішек некрозымен байланыстырылады. 

Жанама әсерлер (тіпті аталмаған жанама әсерлер) пайда болған кезде және/немесе жеке сезімнің кез келген нашарлауы кезінде емделуді доғарыңыз да, дәрігермен дереу байланысыңыз.

Қарсы көрсетілімдері

- вентрикулярлық тахикардия

- қарыншалар фибрилляциясы

- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия (ауыр жүрек жеткіліксіздігі жағдайын қоспағанда)

- Вольфа-Паркинсон-Уайт синдромы (әсіресе жүрекшенің ілеспелі фибрилляциясы кезінде)

- мерзімдік толық атриовентрикулярлық бөгет немесе ІІ дәрежелі атриовентрикулярлық бөгет

- дигоксинге немесе басқа жүрек гликозидтеріне жоғары сезімталдық

- егер жүрек ырғағының бұзылуын дигитальды улану туғызса, дигоксин қарсы көрсетілімде 

- Дигоксин таблеткалары балалар практикасында пайдаланылмайды.

Егер Сізде жоғарыда аталған  сырқаттардың немесе жағдайлардың қайсы бірі байқалса, онда препаратты қолданғанға дейін бұл туралы дәрігерді хабардар етіңіз. 

Баска дәрілік заттармен өзара әрекеттестігі 

Тиазидтер мен “тұзақ” диуретиктерін қолдану калий мен магний  құрамының азаюын туғызуы және жүрек аритмиясының пайда болуына ықпал етуі мүмкін. Гипокалиемия глюкокортикостероидтарды, амфотерицинді қолданған кезде де пайда болады. Гипрекальциемия дигоксин уыттылығын ұлғайтуы мүмкін, сондықтан жүрек гликозидтерін қолданған кезде кальцийді көк тамырға пайдаланудан аулақ болу керек. 

Дигоксинмен емдеу кезінде хинидинді, амиодаронды және пропафенонды қолдану плазмадағы дигоксин концентрациясын ұлғайтады. Антиаритмиялық препараттарды қатар пайдалану жанама әсерлердің пайда болуы жиілігін арттырады. b-адренбөгегіштер мен дигоксинді бір мезгілде қолдану брадикардияны күшейтуі мүмкін. Верапамил плазмадағы дигоксин концентрациясын ұлғайтады, нифедипин плазмадағы дигоксин концентрациясын ұлғайуы мүмкін, бірақ бұлай болмауы да мүмкін. 

Эритромицин, тетрациклин, триметоприм, ангиотензинге айналдырушы ферменттер (каптоприл) тежегіштері, ангиотензин – ІІ-рецепторлары (мысалы, телмисартан) бөгегіштері, протон насосының (мысалы, омепразол) бөгегіштері, сондай-ақ нестероидтық емес қабынуға қарсы заттар дигоксиннің плазмадағы құрамын  ұлғайтуы мүмкін. 

Бауыр ферменттерінің индукциясы туғызатын биотрансформация тездеуі салдарынан рифампицин қан плазмасындағы дигоксин құрамын азайтады. 

Холестирамин, холестипол, сульфасалазин, сукралфат, неомицин, құрамында магний бар іш жүргізетіндер және антацидтер дигоксиннің сіңірілуін кемітеді. Дигоксин әсері метоклопрамидті де әлсіретеді. 

Дигоксинді верапамилмен және бета-бөгегіштермен бір мезгілде бірге қолданған кезде атриовентрикулярлық бөгет мүмкіндігі өсе түседі. 

Басқа дәрілік заттарды пайдалану туралы дәрігерді хабардар етіңіз. 

Ерекше ескертулер 

Миокард жедел зақымданған (миокардит, жаңа инфаркт), жүрек жеткіліксіздігі тереңдей түскен немесе өкпе сырқаты бар емделушілерге дигоксинді абайлап қолдану керек. Бір жолғы мол мөлшері болмауға тиіс. 

Сондай-ақ ауырлығы әр түрлі деңгейдегі  атриовентрикулярлық бөгет жағдайында және, егер емделушіде жүрекше жыпылықтауының ұстамасы байқалса, синустық торабының нашарлау синдромы жағдайында сақ болу  қажет. 

Егер алдыңғы екі апта бойы емделуші жүрек гликозидтерін қолданса, дигоксиннің бастапқы мөлшерін азайту ұсынылады. 

Дигоксинмен емдеуді жоспарлы кардиоверсия жүргізілгенге дейін 24-48 сағат бұрын доғару ұсынылады, өйткені өмірге қауіпті ырғақ бұзылуының байқалу қатері пайда болады. 

Бүйрек функциясы бұзылған, сондай-ақ егде жастағы емделушілерге немесе шала туған балаларға дигоксин қолданылған жағдайда мөлшерін азайту және плазмадағы дигоксин концентрациясын бақылау керек. 

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипоксия және гипотиреоз кезінде дигоксин әсері күшеюі мүмкін. Мұндай жағдайларда дигоксин мөлшері азайтылуы тиіс. Гипертиреоз жағдайында дигоксинге қатысты төзімділік пайда болуы мүмкін. 

Дигоксиннің емдік мөлшері қолданылған кезде ЭКГ-де PR  аралығы ұзаруы және ST сегментінің депрессиясы пайда болуы мүмкін. Дигоксин әсерімен дене жүктемесінде ЭКГ-де ST-T сегментінің жалған оңды өзгерістері болуы мүмкін, бұл улану белгілері емес, дәрілік заттың әсер етуі механизмі туғызған өтпелі табиғи өзгерістер ғана болып табылады. 

Жүктілік және бала емізу 

Дигоксин плацентарлық кедергі арқылы өтеді. Дигоксинді терапиялық мөлшерде қолданған кезде ұрықта және жаңа туған балада ерекше жанама әсерлер анықталмады. Дигоксинді жүктілік кезінде қолдану баланың туған кездегі шағын салмағының себебі болуы мүмкін. Жүктілік кезінде дигоксинді артық мөлшерлеу ұрықтың өліміне әкеп соғуы мүмкін. Жүктілік кезінде дигоксин клиренсі өсе түседі. 

Көлік құралдарын басқару және механизмдерді қызметпен қамту қабілетіне әсері 

Препарат көлік жүргізу қабілетіне және техникалық құрылғылармен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. 

Артық мөлшерлеу 

Препараттың терапиялық әсерінің ауқымы үлкен емес. 10-15 мг дигоксин қабылдау артық мөлшерлеу салдарынан ересектердің 50%-ның өлімін туғызуы мүмкін. Улану симптомдары біртіндеп асқынады және жанама әсерлеріне қатысты бөлікте сипатталған. Ең үлкен қауіп - жүрек ырғағының қарыншалар жыпылықтауы немесе бөгет туғызған асистолия салдарынан ол өлімге әкеп тіреуі мүмкін. Егер дәрілік препарат өте мол  мөлшерде кездейсоқ немесе өзін өзі өлтіру мақсатында қабылданса, онда артық мөлшерлеуден кейін тікелей асқазанды тазарту керек. Активтендірілген көмір дигоксинді байланыстыра отырып, ас қорыту жолынан оның сіңірілуіне кедергі жасайды. Дигоксинмен өмірге қауіпті уланған жағдайда диализ тиімді болып табылмайды. 

Брадиаритмияға ілеспелі улануда атропин қолдану немесе уақытша кардиоширатқыш қосу арқылы емдеуге болады. Вентрикулярлық аритмия кезінде дигоксинге ұқсас қарсы денелер- F (ab) (Wellcome) фрагменттерін қолдануға болады. 

Артық мөлшерлеу белгілері немесе артық мөлшерленуге күдік туған жағдайда дереу дәрігерге жолығыңыз! Дәрілік препараттың орамын өзіңізбен бірге дәрігерге ала келіңіз. 

Шығарылу нысаны және орау

0,25 мг-нан таблеткалар, блистерлі орамда 25 дана, қорапта 2 блистерлі орамнан. 

Сақтау шарттары 

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-дан жоғары температурада сақтау қажет. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! 

Жарамдылық мерзімі

5 жыл

Орамында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды! 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт бойынша