Карлон

  Қазақстан Республикасы Денсаулық

Сақтау Министрлігі Фармация Комитеті Төрағасының

2007 жылғы  “ 27 ”__02____                                                                                                                                                                                                                                       

         №  _36_____   бұйрығымен 

БЕКІТІЛГЕН                                                                      

Дәрілік затты қолдану жөнінде 

мамандарға арналған нұсқаулық

Карлон  5

 Карлон 10

Саудалық атауы

Карлон  5

Карлон 10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эналаприл

Дәрінің түрі

5 мг, 10 мгг таблеткалар 

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат - эналаприл  малеаты 5 мг, 10 мг,

қосымша  заттар: лактоза, жүгері крахмалы, авицел РН 102, аэросил, натрий бикарбонаты, магний стеараты.

Сипаттамасы

Бір бетінде бөлу сызығы бар, беті тегіс, ақ түсті дөңгелек таблеткалар. 

Фармакотерапевтикалық тобы 

Ренин-ангиотензинді жүйеге әсер ететін препараттар. Ангиотензин өзгерткіш фермент (АӨФ) тежегіштері.

АТЖ коды С09АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Препаратты  ішу арқылы қолданғанда, оның 70 % жуығы асқазан-ішек жолынан сіңеді. Эналаприл бауырдаметаболизденіп, белсенді түр- эналаприлатқа айналады. Эналаприлдің плазмадағы концентрация шыңы   3 – 4 сағаттан кейін байқалады. Эналаприл тіндерде және сұйқтықтарда таралады. Плацентарлық барьерден өтеді, ана сүтімен бөлінеді. Эналаприлдің 50 - 60% сарысу ақуыздарымен байланысады. Эналаприлдің жартылай ыдырау кезеңі 11 сағат. Бүйректің созылмалы жетіспеушілігінде, бұл кезең ұзарады. Бірден қабылданған 10 мг эналаприл малеатының 60-75 % несеппен  және 30% нәжіспен  24-48 сағат ішінде эналаприл және эналаприлат түрінде шығарылады.

Антигипертензивті әсері 24 сағат бойы сақталады. Бірақ жоғарғы емдік әсері бірнеше аптадан соң байқалады.

Фармакодинамика

Карлон – ұзақ мерзімді күшті препарат, АӨФ-тежегіші болып табылады, артериалды гипертензияны және созылмалы іркіліс тудыратын жүрек жетіспеушілігін емдеу үшін қолданылады. Эналаприлдің белсенді метоболиті – эналаприлат белсенді емес ангиотензин I-дің ангиотензин II-ге өзгеруінболдырмайды және оның тамыр тарылтқыш әсерін жояды. Осының нәтижесінде сарысулық және тіндік ангиотензин 11 концентрациясы төмендейді. АӨФ  тежелуінің нәтижесінде, күре және көк тамырлар кеңейеді, артериялық қысым төмендейді. Ол жүректік шығару және жүректің соғу көлеміне аса әсерін тигізбейді. Жалпы перифериялық тамырлар қарсылығын (ЖПТҚ) төмендетеді, жүрекке дейінгі және жүректен кейінгі ауырлықты азайтады, кіші қан айналымындағы және жүрекшедегі қысымды төмендетеді. Препарат сол жақ қарыншаның гипертрофиясын азайтады. Препаратты қолдану кезінде  бүйрек шумағынан шығатын артериолдардың тонусы төмендейді, соның нәтижәсінде шумақішілік гемодинамика жоғарлап, диабеттік нефропатияның дамуына кедергі жасайды.

Қолданылуы

- артериалдық гипертензия (соның ішінде реноваскулярлық)

- жүрек жетіспеушілігі симптомдарының дамуының алдын алу үшін сол жақ 

  қарынша қызметінің симптомсыз бұзылуының   алдын алу

     - созылмалы жүрек жетіспеушілігі (дигиталиспен және/ немесе  

       диуретиктермен бірге) 

Қолдану тәсілдері және дозасы

Препарат ішу арқылы тағайындалады. Ас қабылдау препараттың асқазан-ішек жолдарынан сіңуіне әсер етпейді.

Артериалдық гипертензияны емдеу

Бастапқы доза -5 мг күніне 1 рет. 

Эналаприл малеаттың тағайындалатын демеуші дозасы күніне 10-20 мг, оны 1 рет немесе 2 рет бөліп қабылдауға болады. Егер артериалдық гипертензия жоғары дәрежеде болса, онда доза максимальді доза  40 мг-ға дейін жоғарлатылады. Препаратты қабылдаудан 2-3 күн бұрын диуретиктерді қабылдауды тоқтату керек. Егер диуретиктерді қабылдауды тоқтату мүмкіндігі болмаса, онда Карлонның бастапқы дозасы күніне 2,5 мг құрайды.

Бүйрек жетіспеушілігі

Бүйрек функциясы          Креатинин клиренсі       Бастапқы доза 

                                               мл/мин                          мг/күніне

Бүйректің қалыптыфункциясы

> 80 мл/мин

       5 мг

БЖ жеңіл дәрежесі

£ 80 >30 мл/мин

       5 мг

БЖ орташа және ауыр дәрежесі

£ 30 мл/мин

    2,5 мг

Диализдік терапия

     -

    2,5 мг-нандиализ жүргізілетін күндері

Гемодиализ кезінде

Диализдегі науқастарға диализ өткізген күндері 2,5мг эналаприл, ал диализ қабылдамайтын күндері қан қысымы жоғарлағанда, қабылдау ұсынылады..

Созылмалы  жүрек жетіспеушілі

Карлонды диуретиктермен және дигиталис препараттарымен қосып қолдануға болады. 

Бастапқы доза - 2,5 мг-нан күніне 1рет.

Әдетте созылмалы жүрек жетіспеушілігі кезінде бастапқы доза - 2,5-20 мг күніне 2 рет. Ең жоғарғы тәуліктік доза - 40 мг. 

Сол  жақ жүрек қарыншасы қызметінің симптомсыз бұзылуы

Бастапқы доза - 2,5 мг күніне 2 рет.

Негізгі доза: науқастқа  препараттың әсеріне байланысты дозаны күніне 20 мг дейін көбейтуге болады. Бұл мөлшерді бірнеше қабылдауға бөліп беру керек. 

Жағымсыз әсері

- бас ауруы, бас айналуы,  шаршау сезімі 

- жөтел

- жүрек айну, құсу, диспепсия, іш қату, ауыз қуысының құрғауы, диарея, іш   

  ауруы

Сирек

- ортостатикалық гипотензия, жүрек соғуы, тахикардия

- сарысуда билирубиннің және бауыр ферменттерінің мөлшерінің жоғарлауы

- ұйқысыздық, ашушаңдық, парестезия, ұйқышылдық

- азоттың, мочевинаның және креатининнің уақытша көтерілуі

- қышыма, бөртпе, ангионевротикалық ісік, Стивенс- Джонсон синдром,   

  гипергидроз

- кеуде ауыруы, қысқа мерзімді естен тану, ентігу, жоғары мөлшерде тер 

  бөліну, құлақтағы шу

- арқа ауыруы, артралгиялар, бұлшық ет тырысулары

- импотенция 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа асқын сезімталдылық 

- сыртартқысында АПФ-тежегіштерін қабылдағанда, ангионевротикалық ісігі 

  пайда болған науқастар 

- бүйрек артерияларының екі жақты тарылуы немесе бір бүйрек   

  артериясының тарылуы

- гиперкалиемия

- жүктілік және емшек  емізу кезеңі

Дәрілермен әрекеттесуі

Бірге қолданғанда:

- басқа да антигипертензивті дәрілермен, яғни, бета-тежегіштермен, метилдофамен, кальций антагонистерімен және диуретиктермен, препараттың антигипертензивті әсері күшейеді 

- адреноблокаторлармен, пациент дәрігердің қатаң бақылауында болуы керек

- пропранололмен, Карлонның биотиімділігі төмендеуі мүмкін, бірақ мұның клиникалық мәні жоқ

- литий препараттарымен, литийдің шығарылуы баяулайды да, оның қандағы мөлшері жоғарлайды

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, гипотензивті әсері нашарлайды

- құрамында нитраттары бар вазодилататорлармен немесе анестетиктермен, гипотензивті әсер жоғарлайды

- жалпы анестезия кезінде артериалдық гипотензияның даму мүмкіндігі жоғарлайды.

- әдетте сарысулық калий мөлшері қалыпты мөлшерде, бірақ гиперкалиемия туындауы мүмкін

- диуретиктермен, гиперкалиемияның даму мүмкіндігі төмендейді

Карлон бүйрек жетіспеушілігі бар науқастар қанында калий мөлшерін жоғарлатуы мүмкін. Бүйрек жетіспеушілігі бар науқастарға, препаратты калий препараттарымен қосып қолдануға болмайды, себебі қанда калий мөлшері жоғарлауы мүмкін. Бірақ  осы заттарды бірге қолдану керек болған жағдайда, сақтық жасау керек және қандағы калий мөлшерін бақылау керек.

Айрықша нұсқаулар

Ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесінің тежелуіне байланысты, кейбір науқастардың бүйрек қызметі ауытқуы мүмкін. Кейбір жүрек жетіспеушілігі бар науқастардың бүйрек қызметі ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесінің белсенділігіне әсер етуі мүмкін, сондықтан АӨФ-тежегіштерімен, соның қатарында Карлонмен  емдеу  олигурия және/ немесе өлімге әкелуі ықтимал.   

Артериалдық гипертензия мен жүрек аурулары бар, бірақ байқалатын реноваскулярлық өзгерістері жоқ кейбір науқастардың  қанында  мочевина мен  креатининнің жоғарылауы байқалады, бірақ бұл аз мөлшерде және тез өтпелі болады, әсіресе бұл құбылыс Карлон мен диуретиктерді бірге қабылданған жағдайда байқалады. Бұл әсер бұрын пайда болған бүйрек жетіспеушілігі бар сырқаттарда жиі кездеседі. Мұндай жағдайда Карлон  және/немесе диуретикті қолдануды тоқтату керек немесе препараттар мөлшерлерін азайту керек. 

Калий мөлшерінің жоғарлауы (5,7 мEq/л жоғары) артериалдық гипертензиясы бар науқастардың 1% байқалады. Көп жағдайда бұл көрсеткіштер емдеу барысында өзгереді. 0,28 %  науқастарда гиперкалиемия препаратты қабылдауды тоқтатқанда, жүзеге асады. Клиникалық зеріттеулер нәтижесінде 3,8 % жүрек жетіспеушілігі бар науқастарда гиперкалиемия байқалды, бірақ бұл жағдай препартты қабылдауды тоқтатуға себеп болмады.

Гиперкалиемия туындататын факторларға жатады: бүйрек жетіспеушілігі, қант диабеті және құрамында калий тұздары бар препараттарды бірге қолдану, оларды Карлонмен абайлап қолдану керек.

Эндогендік брадикинин ыдырауының бөгелуіне байланысты,  АӨФ-тежегіштерін қабылдағанда, құрғақ жөтел пайда болады. Ол дәріні қабылдауды тоқтатқаннан кейін жойылады. АӨФ-тежегіштерінің салдарынан пайда болған жөтелді басқа генезді жөтелдерді дифференциялдық диагностикалауда есте сақтау кажет.

Препараттың транспорт жүргізуге немесе потенциальді қауіпті механизмдерді  басқару мүмкіндіктеріне әсер ету ерекшкліктері 

Потенциальді қауіпті жұмыстармен айналысатын пациенттер абайлап қолдану керек.

Артық мөлшелеу

Симптомдары: қан қысымының төмендеуі 

Емдеу: изотониялық натрий хлоридінің ерітіндісін көк тамыр ішіне енгізу. Карлонды қан айналымнан гемодиализ арқылы шығаруға болады.

Шығарылу түрі және қапталуы

5 мг, 10 мг таблеткалар, блистерде 10 таблеткадан, картон қорапшада 2 блистерден қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге

Сақтау шарттары

+15°С –ден  +30°С-ға дейінгі температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! 

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек. 

Босатылу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы