Индапамид

БЕКІТІЛГЕН

Денсаулық сақтау және әлеуметтік даму министрлігі Медициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті төрағасының бұйрығымен

Қазақстан Республикасы

бастап "_____" _______ 201__ ж.

  № ______________

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

дәрілік өнім

Индапамид

Сауда атауы

Индапамид

Халықаралық патенттік емес атау

Индапамид

Дәрілік форма

Қабықпен қапталған таблеткалар 2,5 мг

Құрамы

Бір таблеткадан тұрады

белсенді зат: индапамид 2,5 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты,

қабық құрамы: гипермеллоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титан диоксиді Е 171

Сипаттама

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, беті сәл кедір-бұдырлы, екі беті дөңес дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық топ

Диуретиктер. Генле ілмектерінің кортикальды сегментіне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфаниламидтер. Индапамид.

ATX коды SO3BA11

фармакологиялық әсер

Фармакокинетика

Индапамид асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Ішке қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрацияға 1-2 сағаттан кейін жетеді. Тамақтану препараттың сіңу дәрежесіне әсер етпейді.

Индапамид эритроциттерде жинақталып, плазма ақуыздарымен және эритроциттермен 79%-ға байланысады. Ол майларда жоғары ерігіштігінің арқасында қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне енеді.

Бір реттік ішке қабылдағаннан кейін 70% несеппен және дозаның 23% нәжіспен шығарылады.

Индапамид үлкен дәрежеде биотрансформацияланады және ішке қабылдағаннан кейін 48 сағат ішінде өзгермеген күйде несеппен тек 7% ғана шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі (t0,5β) шамамен 15-18 сағатты құрайды. Тепе-теңдік күй 4 күннен кейін орнатылады.

Фармакодинамика

Фармакологиялық қасиеттері бойынша ол тиазидті диуретиктерге жақын. Нефронның дистальды өзекшелерінің проксимальды өзекшелерінде және кортикальды сегментінде натрий, хлор, сутегі және аз дәрежеде калий иондарының реабсорбциясының тежелуімен байланысты орташа салуретикалық және диуретикалық әсерді тудырады.

Индапамидтің гипертензияға қарсы әсері бар, ол бастапқыда қан қысымының жоғарылауымен ғана көрінеді. Гипотензиялық әсер бірінші аптаның соңында дамиды, бір реттік дозаның фонында 24 сағат бойы сақталады.

«Баяу» кальций арналарын селективті блоктау қабілетіне ие бола отырып, ол артерия қабырғаларының серпімділігін арттырады және жалпы шеткергі тамырлардың қарсылығын төмендетеді. Жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясын азайтуға көмектеседі. Қан плазмасындағы липидтердің мазмұнына әсер етпейді (ТГ, төмен тығыздықтағы липопротеидтер, жоғары тығыздықтағы липопротеидтер); көмірсулар алмасуына әсер етпейді (соның ішінде қант диабетімен ауыратын науқастарда). Тамыр қабырғасының норадреналинге және ангиотензин II-ге сезімталдығын төмендетеді, простагландин Е2 синтезін ынталандырады, бос және тұрақты оттегі радикалдарының өндірісін азайтады.

Қолдану көрсеткіштері

- артериялық гипертензия

Қолдану және дозалау

ересектер
Әдетте таңертең күніне 1 таблеткадан (2,5 мг) ауызша қабылданады.

Индапамид препаратының әрекеті бірте-бірте жүреді, максималды гипертензияға қарсы әсерге емдеу басталғаннан кейін бірнеше айдан кейін ғана қол жеткізуге болады. Индапамидтің тәулігіне 2,5 мг жоғары дозаларын қолдану ұсынылмайды, бұл қан қысымының төмендеуіне әкелмейді және препараттың диуретикалық әсері күшеюі мүмкін. Егер Индапамид 1 таблеткасын күніне бір рет қолдану қан қысымын жеткілікті түрде төмендетпесе, дәрігер басқа гипертензияға қарсы препараттарды тағайындай алады. Индапамидті β-блокаторлармен, ACE тежегіштерімен, метилдопамен, клонидинмен және басқа адренергиялық рецепторлардың блокаторларымен біріктіріп қолдануға болады. Индапамид препаратын гипокалиемия тудыруы мүмкін диуретиктермен бірге қолдану ұсынылмайды.

Индапамид препаратын қабылдауды тоқтатқаннан кейін гипертензияның және «қайта көтерілу» құбылысының әсері байқалған жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) препаратты қолдануға болмайды.

Тиазидті диуретиктер және тиазид тәрізді препараттар бүйректің қалыпты жұмысында немесе тек жеңіл бүйрек жеткіліксіздігінде ең тиімді.

Егде жастағы науқастар

Егде жастағы емделушілерде плазмадағы креатинин деңгейін бағалау жасын, дене салмағын және жынысын ескеруі керек. Егде жастағы емделушілерде Индапамидті бүйрек қызметі бұзылмаған немесе бүйректің зақымдануы аз болған жағдайда қолдануға болады.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Бауыр функциясының ауыр бұзылулары жағдайында препаратты қолдану қарсы болады.

Балалар мен жасөспірімдер

Қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректердің жоқтығын ескере отырып, препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Жанама әсері

Жалпы (≥ 1/100 - < 1/10)

- макулопапулярлы бөртпе

- гипокалиемия

Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100)

- құсу

пурпура (пациада