Каптоприл

БЕКІТІЛГЕН

Комитет төрағасының бұйрығы

медициналық бақылау және

фармацевтикалық қызмет

  Денсаулық сақтау министрлігі

  Қазақстан Республикасы

бастап "____" ___________ 201 __

№__________________________

   Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
CAPTOPRIL-AKOS

Сауда атауы
CAPTOPRIL-AKOS

Халықаралық патенттік емес атау
Каптоприл

Дәрілік форма Таблеткалар, 25 мг
 

Бір таблеткадағы құрам
Бір таблеткадан тұрады

белсенді зат - каптоприл

                                       (құрғақ зат бойынша) 25 мг,

қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, тальк, магний стеараты

   Сипаттама
Таблеткалар ақ немесе ақ түсті кремді реңкке тән иісі бар, пішіні жалпақ цилиндр тәрізді. Аздап «мәрберлік жасауға» рұқсат етіледі

Фармакотерапиялық топ
Ангиотензин түрлендіретін фермент (ACE) ингибиторы

ATC коды C09AA01

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетика

Сіңуі жылдам, 75%-ға жетеді (тамақ қабылдау 30-40%-ға төмендейді), биожетімділігі – 35-40% (бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері). Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) - 25-30%; ішке қабылдағанда қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (114 нг/мл) – 30-90 минут. Ол гематоэнцефалдық бөгет пен плацентарлы тосқауыл арқылы нашар өтеді (1%-дан аз). Ол каптоприл мен каптоприл-цистеин дисульфидінің дисульфидті димерін түзу үшін бауырда метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі 3 сағат.Ол негізінен бүйрек арқылы шығарылады (95%; 40-50% өзгермеген күйде, қалғаны метаболиттер түрінде). Ана сүтімен бөлінеді. Бір реттік пероральді дозаны қабылдағаннан кейін 4 сағаттан кейін несепте 38% өзгермеген каптоприл және 28% метаболиттер түрінде, 6 сағаттан кейін - тек метаболиттер түрінде болады; тәуліктік несепте - 38% өзгермеген каптоприл және 62% - метаболиттер түрінде. Бүйрек функциясының бұзылуында жартылай шығарылу кезеңі 3,5-32 сағатты құрайды.Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде жинақталады.

Фармакодинамика

Анготензин І-ден анготензин II түзілуін төмендетеді. Анготензин II мазмұнының төмендеуі альдостерон бөлінуінің тікелей төмендеуіне әкеледі. Бұл перифериялық тамырлардың жалпы кедергісін, қан қысымын, жүрекке кейінгі және алдын ала жүктемені төмендетеді. Артерияларды тамырларға қарағанда көбірек кеңейтеді. Ол брадикинин ыдырауының төмендеуін (АКФ әсерлерінің бірі) және простагландин синтезінің жоғарылауын тудырады. Гипотензиялық әсері плазма ренинінің белсенділігіне байланысты емес, қан қысымының төмендеуі гормонның қалыпты және тіпті төмендеген деңгейінде байқалады, бұл тіндердің ренин-ангиотензин жүйелеріне әсер етуіне байланысты. Коронарлық және бүйректік қан ағымын жақсартады. Ұзақ қолданғанда миокард гипертрофиясының ауырлығын және резистивті типтегі артериялардың қабырғаларын төмендетеді. Ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Тромбоциттер агрегациясын төмендетеді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда натрий иондарының (Na +) мөлшерін азайтуға көмектеседі. Артериялық қысымның төмендеуі тікелей вазодилаторлардан (гидралазин, миноксидил және т.б.) айырмашылығы, рефлекторлық тахикардиямен бірге жүрмейді және миокардтың оттегіне сұранысының төмендеуіне әкеледі. Жүрек жеткіліксіздігінде адекватты доза қан қысымының шамасына әсер етпейді. Ішке қабылдағаннан кейін қан қысымының максималды төмендеуі 60-90 минуттан кейін байқалады. Гипотензиялық әсердің ұзақтығы дозаға байланысты және бірнеше апта ішінде оңтайлы мәндерге жетеді.

Қолдану көрсеткіштері

- артериялық гипертензия, оның ішінде. реноваскулярлық

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (кешенді терапияның бөлігі ретінде)

- клиникалық тұрақты жағдайда миокард инфарктісінен кейін сол жақ қарыншаның дисфункциясы

- І типті қант диабеті фонындағы диабеттік нефропатия (тәулігіне 30 мг-нан астам альбуминуриямен)

Қолдану және дозалау

Каптоприл-АКОС ішке тамақтанудан 1 сағат бұрын енгізіледі. Дозалау режимі жеке белгіленеді. Каптоприл препаратының дозасын көрсетілген көрсеткіштерге сәйкес титрлеу кезінде каптоприлді дәрілік формада қолдану қажет: 12,5 мг таблеткалар.

Артериялық гипертензияда емдеу тәулігіне 2 рет 12,5 мг ең төмен тиімді дозадан басталады (сирек жағдайда күніне 2 рет 6,25 мг). Алғашқы сағат ішінде бірінші дозаның төзімділігіне назар аудару керек. Егер бір мезгілде артериялық гипотензия дамыған болса, пациентті көлденең күйге ауыстыру керек (бірінші дозаға мұндай реакция кейінгі терапияға кедергі болмауы керек). Қажет болса, доза оңтайлы әсерге жеткенше біртіндеп (2-4 апта аралықпен) артады. Жеңіл және орташа гипертензия үшін әдеттегі демеуші доза тәулігіне екі рет 25 мг құрайды; ең жоғары доза тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды. Ауыр гипертензияда ең жоғары доза тәулігіне 3 рет 50 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 150 мг құрайды.

Егде жастағы науқастарда бастапқы