Мотилиум

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2011 жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

МОТИЛИУМ®

Препараттың саудалық атауы

Мотилиум®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Домперидон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10.00 домперидон,

қосымша заттар: лактоза  моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды  целлюлоза,           прежелатинделген крахмал, поливидон К90, магний стеараты,   гидрогенизирленген мақта тұқымының майы, натрийлаурилсульфаты,

үлбірлі қабық: гипромеллоза 2950  5 мПа·с, натрий лаурилсульфиті,

тазартылған су бар.

Сипаттамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түстен бозғылт-крем түске дейінгі, екі жақ беті дөңес, дөңгелек, таблетканың бір жақ бетінде “Janssen” және басқа жақ бетінде М/10 на жазуы бар 

Фармакотерапеиялық тобы

Ішек қызметінің бұзылуын емдеуге арналған препараттар. АІЖ  жиырылуын ынталандырғыштар.  

АТЖ коды   A03FA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Домперидон аш қарынға қабылдаған кезде  тез сіңеді, қан плазмасында ең жоғары концентрациялар шамамен 1 сағат ішінде білінеді. Препаратты тамақтан соң ішке қабылдаған кезде  домперидонның сіңуі баяулайды, ал қисық астындағы ауданы (AUC) артады. Домперидонның төмен  толық биологиялық жетімділігі  (шамамен 15%) ішек қабырғасында және бауырда экстенсивті алғашқы метаболизм арқылы жүзеге асады.   

Гипоацидті асқазан сөлі домперидонның сіңуін төмендетеді. 

Домперидонның плазмада ең жоғары концентрацияға жету уақыты препаратты қабылдағаннан кейін 90 минутты құрайды. Мұндайда бір рет қабылдағаннан кейінгі ең жоғары концентрация   Сmax  18 нг/мл құрайды және препаратты күн сайын 30 г-нан 2 апта бойы қабылдаған кезде 21 нг/мл құрайды.  

Домперидон  қан плазмасы ақуыздарымен 91-93%-ға байланысады. Бала емізетін әйелдің емшек сүтіндегі домперидонның  концентрациялары, қан плазмасындағы тиісті концентрациялардан 4 есе төмен болады.  Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. 

Домперидон бауырда гидроксилдену және N-дезалкилдену арқылы метаболизденеді. Несеппен және нәжіспен бірге шығарылуы ішу арқылы қабылданатын дозаның, тиісінше, 31% және 66%-ын құрайды.  Препараттың өзгермеген күйінде бөлініп шығуы  аздаған пайызды құрайды  (10% - нәжіспен бірге және шамамен 1% - несеппен бірге). Домперидон жиналып қалмайды және өзіндік зат алмасуды индукцияламайды. Бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 7-9 сағатты құрайды және бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде (20,8 сағатқа) ұзарады.

Фармакодинамикасы

Мотилиум® дофаминнің  антагонисі болып табылады, құсуға қарсы тұратын қасиеттері бар. Оны құсуға қарсы тұратын әсері шеткергі (гастрокинетикалық) әсерімен және хеморецепторлардың триггерлі аймағында дофамин рецепторларына антагонизмінің бірігуімен жүзеге асады.

Мотилиумды®  ішке қабылдаған кезде асқазанның антральді және дуоденальді бөлімдерінің жиырылу ұзақтығы артады, оның босануын жылдамдатады және өңештің төменгі бөлігінің сфинктері аймағындағы қысымды арттырады.   Мотилиум® асқазан секрециясына әсер етпейді.

Мотилиумды®  қолдану экстрапирамидті жағымсыз әсерлермен қатар сирек жүреді, бірақ Мотилиум® пролактиннің гипофизден бөлініп шығуын көтермелейді. 

Қолданылуы

- асқазанның босауының баяулауымен, асқазан-өңеш рефлюксімен, эзофагитпен ассоциацияланатын диспепсиялық симптомдар кешенінде: эпигастриядағы тою сезімдері, іштің желдену сезімі, іштің жоғарғы тұсының ауыруы, кекіру, қыжыл, метеоризм

- шығу тегі функциональді, органикалық, жұқпалы,  радиотерапиядан, дәрілік терапиядан немесе диетаның бұзылуынан болған жүректің айнуында және құсуда    

- Паркинсон ауруында дофамин агонистерін  (мысалы L-допа  және бромокриптин) қолданған кезде болатын жүректің айнуында және құсуда

- циклдік құсуда, асқазан-өңеш рефлюксінде, лоқсу синдромында және  педиатриялық іс-тәжірибеде асқазанның  жиырылуының басқа да бұзылуларында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Мотилиум® таблеткаларын тамаққа дейін қабылдау керек, оларды тамақтан кейін қабылдаған жағдайда домперидонның сіңуі баяулауы мүмкін.   

Созылмалы диспепсияда

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер:

1-2 таблеткадан күніне  3 немесе 4 рет. Ең жоғары тәуліктік  дозасы – 80 мг.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға:

Күніне 3 немесе 4 рет 1 таблетка. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 80 мг.

Жүректің айнуы және құсу

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдерге:

Күніне 3 немесе 4 рет 1-2 таблеткадан. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 80 мг.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға:

Күніне 3-4 рет 1 таблеткадан. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 80 мг.

Домперидонның ең жоғары тәуліктік дозасы  – дене салмағының 1 кг-на шаққанда 2,4 мг, бірақ 40 мг-нан аспайды.

Емдеу ұзақтығы орта есеппен 1 ай. 

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде препарат қабылдау жиілігін азайту керек.  («Айрықша нұсқаулар» тарауын қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

Жиі

      - асқазан-ішектік бұзылулар  (жүректің айнуы, құсу, тәбеттің бұзылуы және т.б.)

     -  жекелеген жағдайларда ішектің өткінші түйілуі  

     - экстрапирамидтік құбылыстар (балаларда – өте сирек,ересектерде  – жекелеген жағдайлар); бұл құбылыстар толық қайтымды және препаратты қабылдағаннан кейін жоғалады.  

Сирек

-   гипофиз гематоэнцефалиялық бөгеттен тыс орналасқандықтан, қан плазмасында пролактин деңгейінің жоғарылауына байланысты галакторея, гинекомастия және аменорея  

Өте сирек

- (<1/10000, жекелеген жағдайларды қоса есептегенде) ангионевротикалық ісіну және анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шокты қоса есептегенде, аллергиялық реакциялар,есекжем 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

     - препараттың және оның компоненттерінің жақпаушылығы жоғарылағанда

     - гипофиздің пролактин-секрециялайтын ісігінде (пролактиномада)

     - кетоконазолдың, эритромициннің немесе CYP3A4 изоферментінің басқа да күшті тежегіштерін (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон және телитромицин) ішу арқылы қабылданатын түрлерін бір мезгілде қабылдауға

  - асқазан-ішектік қан кетулерде, механикалық бітелісте немесе тесілгенде (яғни асқазанның жиырылғыштық қызметінің белсенділенуі қауіпті болуы мүмкін)  

     - 6 жасқа дейінгі балаларға

     - лактация кезеңінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық препараттар Мотилиумның® әсерін бейтараптандыруы мүмкін.   Мұның алдында циметидин мен натрий бикарбонатын қабылдағаннан кейін Мотилиумның®  ішу арқылы қабылдануының биологиялық жетімділігі азаяды. Антацидтік және антисекреторлық препараттарды Мотилиуммен® бір мезгілде қабылдамаған жөн, өйткені олар ішке қабылданғаннан кейін оның биологиялық жетімділігін төмендетеді.   

Домперидонның метаболизмдік өзгеріске ұшырауының негізгі жолы –  CYP3A4 арқылы. Мотилиумды® осы ферментті едәуір тежейтін мына дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында  домперидонның деңгейін арттыруы мүмкін – зеңге қарсы азолды қатарға жататын препараттар (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), макролидтер тобына жататын антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), АИВ-протеаза тежегіштері (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, кальций антагонистері (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол домеридонның CYP3A4-ге тәуелді алғашқы метаболизмін тежейді, соның нәтижесінде плато сатысында домперидонның ең жоғары концентрациялары және  AUC  шамамен үш есе артады.

Мотилиумды® в дозе 10 мг дозада күніне 4 рет және  кетоконазолды  200 мг дозада күніне 2 рет біріктіріп қолданған кезде  QT аралығының  10-20 секундқа ұзарғаны байқалады, при монотерапии Мотилиумның® өзімен ғана емдеген кезде QT аралығының клиникалық тұрғыдан маңызды өзгеруі білінген жоқ. 

Мотилиумды® науқастарға  парацетамолды қабылдау аясында немесе  дигоксинмен таңдап емдеу аясында қолдану  осы препараттардың қандағы деңгейлеріне ықпалын тигізген жоқ.  Мотилиум®,  бұдан олардың әсері күшеймейтін, нейролептиктермен; бұдан негізгі қасиеттері бейтараптандырылып, ас қорытудың бұзылуы, жүректің айнуы, құсу сияқты жағымсыз шеткергі әсерлері  басылмайтын дофаминэргиялық  рецепторлардың агонистерімен (бромокриптинмен, L-допамен) біріктірілуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Мотилиумды® антацидтермен немесе антисекреторлы препараттармен біріктіріп қолданған кезде соңғысын тамақтан соң қабылдаған жөн.

Педиатрияда қолданылуы.

Мотилиум® таблеткалары тек ересектерге және дене салмағы 35 кг-нан асатын балаларға ғана (6 жастан асқан балаларға) қолданылады, балалар іс-тәжірибесінде негізінен  Мотилиум суспензиясын қолданған жөн.

Бауыр ауруларында қолданылуы

Домперидонның бауырдағы метаболизмі деңгейінің жоғарылығын ескеріп, Мотилиумды® бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға абайлап тағайындаған жөн.  

Бүйрек ауруларында қолданылуы

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр  (сарысулық креатинині  >6 мг /100 мл, яғни >0,6 ммоль/л) науқастарда домперидонның жартылай шығарылу кезеңі увеличивался с 7,4 сағаттан  20,8 сағатқа дейін артты, бірақ   препараттың қан плазмасындағы концентрациялары төмен болды.  Препараттың өте аз ғана пайызы өзгермеген күйінде бүйректер арқылы шығарылатын болғандықтан,  бүйрек қызметінінің жеткіліксіздігі бар науқастарда бір реттік дозаны түзету қажет етілмейді. Алайда   препаратты қайтадан тағайындаған кезде  тәулігіне бір немесе екі есе төмендетілуі тиіс. Ұзақ уақыт емдеген кезде науқастар жүйелі бақылауда болуы тиіс.  

Жүктілік

Домперидонды жүктілік кезінде қолдану жөнінде деректер жеткіліксіз.   Мотилиумды®  жүктілік кезінде ана үшін болжанған пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайларда ғана тағайындаған жөн.  

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері  

Мотилиум® автомобильді басқару және техникамен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізбейді.  

Артық дозаланғанда

Симптомдары: ұйқышылдық, бағыттан адасу және экстрапирамидалы реакцииялар, әсіресе балаларда. 

Емдеу: белсенділендірілген көмір қолдану және мұқият бақылау жасау керек. Экстрапирамидалы реакциялар пайда болған кезде   паркинсонизмді емдеу үшін қолданылатын антихолинергиялық дәрілерді, антигистаминдік препараттарды тағайындауға болады.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ-дан және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 30 таблеткадан салынған.  

Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.    

Сақтау шарттары

15 0С-ден 30 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Янссен Силаг С.А.,  Камиль Демулен к-сі, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.

 Тіркеу куәлігінің иесі 

«Джонсон & Джонсон» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы   

«Джонсон & Джонсон» ЖШҚ, Ресей, 121614,  Мәскеу қ-сы, 

Крылатская  к-сі,  үй 17,  2-құрылыс, 

тел. (495) 726-55-55