Мукоген

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау және әлеуметтік даму  министрлігі Mедициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

20_ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

                                          Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

МУКОГЕН

Саудалық атауы

Мукоген

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ребамипид

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100 мг ребамипид,

қосымша заттар: натрий лаурилсульфаты, маннитол, натрий кроскармеллозасы, желатинденген крахмал, сусыз лимон қышқылы, тальк, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза (5 срs), тальк, пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік, екі беті дөңес, дөңгелек, екі жағы тегіс, қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы 

Қышқылдылықтың бұзылуына байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Гастроэзофагальды рефлюксты емдеуге арналған препараттар және ойық жараға қарсы басқа да препараттар.

АТХ коды А02ВХ

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Бір реттік 100 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ребамипид концентрациясы шыңына (340 нг/мл) шамамен 2 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 98,4-98,6%. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі – 1,5 сағат. Препарат адам организмінде жиналмайды. 

Метаболизмі

Ішке бір реттік 600 мг дозаны қабылдаған соң несепте ребамипидтің 8-позициядағы гидроксильді топпен метаболиті табылады.

Шығарылуы

Препараттың басым бөлігі өзгермеген түрде шығарылады. 

Енгізілген дозаның шамамен 10% несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ребамипид 2(1Н)-хинолонның туындысы, гастропротекторлық дәрі болып табылады. Бұл қосылыс асқазан шырышты қабығында простагландин өндірілуді көтермелейді, асқазан ойық жарасының эпителизациялануы сапасын  жақсартып, мерзімін қысқартады,  сондай-ақ ойық жараның қайталану мүмкіндігін төмендетеді. Ребамипид асқазан шырышты қабығын уытты және жаралағыш  заттардан болатын зақымданудан қорғайды. Клиникалық және іргелі зерттеулер ребамипидтің төмендегі фармакологиялық қасиеттерін анықтады:

- простагландиндер деңгейінің жоғарылауы

- асқазанда ферменттер белсенділігі күшеюі арқылы жоғары молекулярлы гликопротеиндер биосинтезін жылдамдататын, еритін және беткі қабаттағы  шырыштың  шамасының ұлғаюы   

- асқазанның қалыпты және шырышты қабығы ойылған жерінің  рецепторлары санының ұлғаюы мен өсуінің эпителиальды факторының сыртқа бөлінуін жоғарылату, соның нәтижесінде зақымдалған шырышты қабат бөлігінің эпителиальды жасушаларының көбеюін көтермелеу 

- стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер немесе H. pylori қабылдаумен көтермеленетін нейтрофилдер белсенділігін мен қабыну цитокиндерінің өндірілуін бәсеңдету. Сонымен қатар, асқазанның эпителиальды жасушаларына бактериялар адгезиясына кедергі келтіретіндіктен, ребамипид ойық жараға қарсы стандартты ем дәрілерімен біріктірілгенде H. pylori эрадикациясына жағдай жасайды.

- асқазан шырышты қабатының гемодинамикасы мен қан ағынының жақсаруы 

- асқазанда сілтілік секрецияның жоғарылауы     

- асқазан секрециясына әсерінің жоқтығы: ребамипид көтермелеу әсерінен асқазан сөлінің базальдық секрециясына да, қышқыл секрециясына да әсер етпейді.

Қолданылуы

- асқазанның ойық жаралы ауруы

- жедел гастрит, асқыну фазасындағы созылмалы гастрит

- гастрит және асқазанның ойық жаралы ауруын емдегенде H. pylori эрадикациясы.

Қолдану тәсілі және дозалары 

Ересектер  

Аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішке тәулігіне 3 рет 1 таблеткадан (100 мг) қабылдайды. Емдеу курсы 2-4 аптаны құрайды, қажет болған жағдайда 8 аптаға дейін ұзартылуы мүмкін.     

Жағымсыз әсерлері

- қышыну, тері бөртпесі, экзема және аса жоғары сезімталдықтың басқа да симптомдары 

- дәм сезудің өзгеруі, қыжыл, кекіру, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, іштің қатуы, диарея 

- бауыр функциясының бұзылуы: қан сарысуындағы бауыр трансаминазалары белсенділігінің артуы 

- лейкопения, гранулоцитопения

- етеккір оралымының бұзылуы

- ісінулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ребамипид және/немесе  препараттың қосымша компоненттеріне  жоғары сезімталдық 

- асқазанның қатерлі аурулары 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препараттың Р450 цитохромасының  энзимдерімен өзара әрекеттесуі Мукогеннің метаболизмін де, Мукогенмен бірге қабылданатын өзге препараттардың метаболизмін де бұзбайды деп саналады. 

Мукогеннің гидроксилирлену үдерісіне тек CYP3A4 тартылады деп саналады. Мукогеннің CYP1A2-, 2C9-, 2C19-, 2D6-, 2E1- 3A4- энзимдері көмегімен жүретін метаболизмді бәсеңдетпейтіні көрсетілген.  

Мукогеннің цитопротекторлы әсері циклогексимид немесе актиномицин Д әрекетімен әлсіретіледі.

. 

Айрықша нұсқаулар

Жастарға қарағанда егде пациенттердің ребамипидке сезімталдығы жоғары болуына байланысты, олардағы асқазан –ішек бұзылу қатерін азайту үшін сақтықпен қолдану керек.   

Педиатрияда қолданылуы  

Ребамипидтің балалар мен жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. 

Жүктілік және лактация кезеңі 

Мукогенді жүкті кезде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Лактация кезеңінде препаратты тағайындау қажет болған жағдайда бала емізуді тоқтату  туралы мәселені шешіп алу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Деректер жоқ 

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі мүмкін. 

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынады.  

3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. 

Сақтау шарттары 

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары   

Рецепт арқылы 

Өндіруші

Маcleods Pharmaceutical Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің иесі

Маcleods Pharmaceutical Limited, Үндістан