Альдарон

БЕКІТІЛГЕН
Төрағаның бұйрығымен
Фармацевтикалық бақылау комитеті
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі
бастап «____» _____________20
         №_______________

 
Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
дәрілік өнім
 
АЛДАРОН
Сауда атауы
Алдарон
 
Халықаралық патенттік емес атау
Спиронолактон
 
Дәрілік форма
Капсулалар 50 мг, 100 мг
 
Құрама
Бір капсула құрамында
белсенді зат - спиронолактон 50 мг немесе 100 мг,
қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, аэрозил (кремний диоксиді),
капсула құрамы (50 мг доза үшін)
дене: желатин, титан диоксиді (E171),
қақпақ: желатин, титан диоксиді (E171), жарқыраған көк FCF (E133), кристалды күлгін,
капсула құрамы (100 мг доза үшін)
корпус: желатин, титан диоксиді (E171), FD&C Red №40 (E129), D&C Red №33, FD&C Yellow №6 (E110), D&C Yellow №10 (E104),
қақпақ: желатин, титан диоксиді (E171), FD&C Red №40 (E129), D&C Red №33, FD&C Yellow №6 (E110), D&C Yellow №10 (E104).
 
Сипаттама
Қатты, мөлдір емес желатинді капсулалар көк түсті қалпақшасы және ақ корпусы (50 мг доза үшін) және қатты, мөлдір емес қызыл желатинді капсулалар (100 мг доза үшін).
Капсулалардың мазмұны ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ қоспасы болып табылады.
 
 
Фармакотерапиялық топ
Диуретиктер. Альдостерон антагонистері.
ATC коды С03DA01
 
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетика
Ішке қабылдағанда препараттың белсенді заты, спиронолактон асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді (биожетімділігі 90%-дан астам), аспен қабылдағанда сіңуі артады (биожетімділігі 100%-ға жуық). Құрамында күкірт бар бірнеше метаболиттердің түзілуімен бауырда тез және қарқынды биотрансформацияланады, соның ішінде. 7-альфа-тиометилспиролактон, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактон және негізгі белсенді метаболит, канренон. Спиронолактон мен канренонның плазма ақуыздарымен байланысуы 90%-дан асады. Спиронолактон және оның метаболиттері плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді, канренон емшек сүтіне өтеді. Спиронолактонның ең жоғары концентрациясына (Cmax) 2,6 сағаттан кейін жетеді және 80 нг/мл құрайды, канренонның ең жоғары концентрациясы (Cmax) 4,3 сағаттан кейін 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактон 3,2 сағаттан кейін және 391 нг/мл құрайды. мл, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактон 5,1 сағаттан кейін және 125 нг/мл құрайды. Негізінен несеппен метаболиттер түрінде, 10% - өзгермеген күйде, сондай-ақ өт/нәжіспен метаболиттер түрінде шығарылады. Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 10 минут, канренонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) тәулігіне 1-2 рет қабылдағанда 13-24 сағат (орта есеппен 19 сағат), 9-16 сағат ( орташа 12,5 с) күніне 4 рет қабылдағанда.
Фармакодинамика
Альдарон - калий сақтайтын диуретик. Цитоплазмалық минералокортикоидты рецепторларды байланыстыру үшін альдостеронмен бәсекелеседі. Жинаушы түтіктер мен дистальды түтікшелерде натрий иондарының калий иондарына альдостеронмен реттелетін алмасуын тежейді. Бүйрек эпителийі жасушаларының апикальды мембранасы арқылы натрий иондарының реабсорбциясын тежейді, натрий, хлор және су иондарының несеппен шығарылуын арттырады, калий (калий сақтайтын әсер), магний, мочевина секрециясын және шығарылуын төмендетеді. және олардың қандағы концентрациясын арттырады. Орташа ұзақ мерзімді диуретикалық әсері және әлсіз гипотензиялық әсері бар. Диуретикалық әсері 2-5-ші күні пайда болады және тоқтатқаннан кейін 2-3 күн бойы сақталады. Гипотензиялық әсер емдеудің 2-3-ші аптасында көрінеді. Антигипертензиялық белсенділік натрий иондарының экскрециясының жоғарылауымен және айналымдағы қан мен жасушадан тыс сұйықтық көлемінің азаюымен байланысты. Диуретик ретінде ол альдостерон өндірісінің жоғарылауымен байланысты ісінулерде, әсіресе калий сақтайтын диуретикалық әсер қажет болған кезде тиімді. іркілген жүрек жеткіліксіздігімен, бауыр циррозы және нефротикалық синдроммен.
 
Қолдану көрсеткіштері
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну
- бауыр циррозы
- нефротикалық синдром, әсіресе гипокалиемия мен гиперальдостеронизмнің бір мезгілде болуы (аралас емнің бөлігі ретінде)
- артериялық гипертензия, оның ішінде. альдостерон түзетін бүйрек үсті безінің аденомасымен (аралас емнің бөлігі ретінде)
- асцит
- біріншілік гиперальдостеронизм
- салуретиктерді емдеуде гипокалиемия және оның алдын алу
- аналық бездердің поликистоздық синдромы бар әйелдердегі хирсутизм
- предменструальный синдром
- ұл балаларда мерзімінен бұрын жыныстық жетілу
- балалардағы бронх-өкпелік дисплазия
- безеу
 
Қолдану және дозалау
ішінде. Дозалау режимі жеке белгіленеді. Ересектер үшін бір реттік доза 25 мг немесе 100 мг құрайды. Ересектер үшін тәуліктік доза: бір немесе бірнеше дозада тәулігіне 25-200 мг. Ісіну синдромында – 100-200 мг/тәу (жиі 300 мг/тәулігіне) 14-21 күн бойы тәулігіне 2-3 дозада. Дозаны түзету плазмадағы калий концентрациясының мәндерін ескере отырып жүргізілуі керек. Қажет болса, курстар кейін қайталанадыz 10-14 күн сайын.
Ауыр гиперальдостеронизм және плазмадағы калий деңгейінің төмендеуі кезінде – 2-3 дозада тәулігіне 300 мг. Ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 400 мг құрайды.
12 жастан асқан балаларға тәулігіне 3 мг/кг, бір рет немесе 2 дозада тағайындалады, доза жеке таңдалады.
 
Жанама әсерлері
- бас айналу, ұйқышылдық, летаргия, летаргия, бас ауруы, атаксия, сананың шатасуы
- жүрек айну, құсу, диарея, құрысулар, ішек коликі, гастрит, асқазан-ішек жолында жаралар мен қан кетулер, бауыр функциясының бұзылуы
- гинекомастия (әдетте қайтымды, сирек жағдайларда препаратты тоқтатқаннан кейін сақталуы мүмкін), сүт бездеріндегі ауырсыну, ерлерде эректильді дисфункция және потенциалдың төмендеуі, етеккір циклінің бұзылуы немесе аменорея, менопаузадағы метроррагия, хирсутизм, әйелдерде дауыстың өзгеруі
- гиперкалиемия (аритмия, парестезия, ентігу, шаршау немесе әлсіздік), қандағы мочевина, креатинин, несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы
- макулопапулярлы немесе эритематозды тері бөртпесі, алопеция, гипертрихоз, қышыну, есекжем
- балтыр бұлшықеттерінің спазмы, кеуде ауыруы, лейкопения (оның ішінде агранулоцитоз), тромбоцитопения, остеомаляция
 
Қарсы көрсеткіштер
- жоғары сезімталдық
- Аддисон ауруы
- жедел немесе жылдам үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі, экскреторлық функцияның айтарлықтай төмендеуімен созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)
- анурия
- гиперкалиемия
- гипонатриемия
- гиперкальциемия
- 12 жасқа дейінгі балалардың жасы
 
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Индометацинмен, ангиотензин түрлендіретін фермент тежегіштерімен, калий препараттарымен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның дамуына әкеледі. Гиперкалиемияны болдырмау үшін Алдаронды амилоридпен немесе триамтеренмен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Карбеноксолонмен бір мезгілде қабылдағанда Алдаронның емдік әсері төмендейді, tk. карбеноксолон организмде натрийдің сақталуын тудырады. Препарат тамырлардың норадреналинге сезімталдығын төмендетеді, бұл Алдарон қабылдаған пациенттерде жалпы және жергілікті анестезияны жүргізу кезінде ескерілуі керек. Ацетилсалицил қышқылы Алдаронның диуретикалық әсерін әлсіретеді. Препарат диуретиктердің және гипертензияға қарсы препараттардың әсерін күшейтеді (гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасын 50%-ға азайту керек), жанама антикоагулянттардың (кумарин туындылары) әсерін төмендетеді. Жартылай шығарылу кезеңін (T1/2), қан плазмасындағы деңгейін және дигоксиннің уыттылығын арттырады (бірге қабылдағанда дозаны азайту немесе дигоксин дозалары арасындағы аралықты арттыру қажет). Алдаронды трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен біріктіру олардың әсерін күшейтеді.
 
арнайы нұсқаулар
Операция кезінде жергілікті және жалпы анестетиктердің, егде жастағы пациенттердің (гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылауы) фонында сақтықпен тағайындайды. Алдаронды гинекомастияны тудыратын препараттармен бірге тағайындауға болмайды. Тәулігіне 100 мг-нан жоғары дозаларда эндокриндік/антиандрогендік әсерлер жиі дамиды, орталық жүйке жүйесіне әсері және асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығының тітіркенуі көрінеді. Терапия кезінде электролиттердің құрамын, қандағы мочевина азотының, мочевина және креатинин деңгейін мұқият бақылау керек (әсіресе бүйрек және/немесе бауыр функциясы бұзылған егде жастағы емделушілерде), қан қысымын үнемі бақылап отыру керек. Гиперкалиемия дамығанда Алдарон қабылдауды тоқтату керек. Денеге калийдің артық мөлшерін, соның ішінде, қабылдауды болдырмау керек. калийге бай тағамдарды (картоп, өрік, мейіз, қызанақ шырыны және т.б.), сондай-ақ құрамында калий бар дәрілерді алып тастау немесе шектеу. Диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде глюкозаға төзімділік сынамасын жүргізген кезде Алдаронды зерттеуге дейін кемінде 3 күн бұрын (ауыр гиперкалиемия қаупіне байланысты) тоқтату керек.
Жүктілік және лактация
Алдаронның жүктілік ағымына және ұрықтың дамуына теріс әсері туралы деректер жоқ. Дегенмен, жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану ұсынылмайды, жүктіліктің II және III триместрінде қатаң көрсеткіштер бойынша ғана қолдануға болады.
Егер лактация кезінде қолдану қажет болса, канренон метаболиті емшек сүтімен аздаған мөлшерде шығарылатынын есте ұстаған жөн. Сондықтан емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Алдаронмен емдеудің басында көлік жүргізушілеріне және кәсібі зейіннің шоғырлануымен байланысты адамдарда сақ болу керек.
 
Артық дозалану
Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, балтыр бұлшықеттерінің құрысулары, жүрек айну, құсу, диарея, сусыздандыру, су-электролит теңгерімінің бұзылуы, тері бөртпесі.
Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, құсуды индукциялау, асқазанды шаю, сусыздандыруға арналған симптоматикалық терапия және

су-электролит балансының өзгеруі, артериялық гипотензия, өмірлік маңызды функциялардың сақталуы; гиперкалиемия кезінде - 20-50% глюкоза ерітіндісін және инсулинді - 0,25-0,5 U / г глюкозаны көктамыр ішіне жылдам енгізу; калийді шығаратын диуретиктер мен ион алмастырғыш шайырлар қолданылады; мүмкін гемодиализ; арнайы антидот жоқ.
 
Шығару пішіні және қаптамасы
Капсулалар 50 мг, 100 мг № 10 пішінді ұяшықты қаптамада, 3 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.
 
Сақтау шарттары
Құрғақ, қараңғы жерде + 25°С аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз!
 
Сақтау мерзімі
5 жыл
Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолданбаңыз.
 
Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт бойынша