Берлитион

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Фармацевтикалық бақылау 

комитеті  Төрағасының  

2008   жылғы “__” _____________

№ _____ бұйрығымен 

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада  

қолданылуы жөніндегі 

нұсқаулық

БерлитионÒ 600 ӘБ

Саудалық атауы

БерлитионÒ 600 ӘБ 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тиокт (альфа-липой) қышқылы

Дәрілік түрі

Инфузиялық ерітінді дайындауға арналған 600 мг/24 мл концентрат

Құрамы

24 мл концентраттың құрамында

белсенді зат – альфа-липой қышқылының этилендиамин тұзы, 755 мг (ол 600 мг альфа-липой қышқылына сәйкес келеді),

қосымша заттар:  инъекцияға арналған су, азот, аргон.

Сипаттамасы

Жасыл-сары түсті мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Асқазан-ішек жолы ауруларын және зат алмасудың бұзылуларын емдеуге арналған препараттар

АТЖ коды   А16АХ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тиокт (альфа-липой) қышқылы жоғары дәрежеде бауыр арқылы алғаш өту әсеріне ұшырайды. Тиокт (альфа-липой)  қышқылының жүйелік биожетімділігінде едәуір жекелей ауытқулар бар. Тиокт (альфа-липой) қышқылы бүйір тізбегінің тотығуы  және  конъюгация арқылы  биоөзгеріске ұшырайды. Тиокт (альфа-липой) қышқылының плазмадан жартылай шығарылу кезеңі адамда шамамен 25 минутты, ал плазмадағы жалпы клиренсі әр кг дене салмағына шаққанда минутына 10-15 мл құрайды.  30 минуттық 600 мг инфузияның соңында плазмадағы мөлшері шамамен 20  мкг/мл құрайды. Биоөзгеріске, негізінен, бүйір тізбектің (бета-тотығу) тотығып қысқаруы арқылы және/немесе  тиісті тиолдардың S-метилденуі арқылы ұшырайды. Көбінесе (80-90%) бүйректер арқылы метаболиттер түрінде шығарылады. Несепте, сондай-ақ шығарылған интактілі заттың аздаған мөлшерін анықтауға болады.

Фармакодинамикасы

Зат алмасуын ретке келтіретін препарат. Липидтің және көмірсудың алмасуын реттеуге қатысады, гипопротекторлы, антиоксидантты және уытсыздандырғыш  әсер  береді.  Нейрондардың  тропикасын  жақсартады. БерлитионÒ 600 ӘБ фармакологиялық қасиеттері бойынша В тобының витаминдеріне жақын, эндогенді түрде пайда болады және альфа-кетоқышқылдардың тотығып декарбоксилденуінде кофермент қызметін атқарады. 

Қант диабетінен болған гипергликемия глюкозаның  қан тамырларының матрицалық протеиндерінде жиналуына және  үдей бастаған гликозилирленудің ақырғы өнімдерінің пайда болуына әкеп соғады. Бұл үдеріс эндоневральды қан ағысының азаюына және/немесе   эндоневральды  гипоксия/ишемияға  әкеп соғады,  бұл шеткергі  жүйкелерді зақымдайтын бос оттегі радикалдарының түзілуінің артуына байланысты. 

БерлитионÒ 600 ӘБ  диабеттен болған үдеріске ықпалын тигізеді, мұндай кезде  үдей  бастаған глюкозилирленудің  ақырғы өнімдерінің пайда  болуы азаяды, эндоневральдлы қан ағысы жақсарады, глутатион антиоксидантының физиологиялық мөлшері артады. Ол диабет үдерісімен зақымданған  жүйкеде  оттегінің бос радикалдарына антиоксидант  ретінде де әсер етеді. Бұл әсерлер БерлитионÒ 600 ӘБ препаратының, полинейропатияның шымылдату, ауыру, ұйып қалу сияқты симптомдарының жойылуына мүмкіндік бере отырып, шеткергі жүйкелер қызметін жақсартатындығын айғақтайды.

Қолданылуы

-          диабеттік полинейропатияда

-          алкогольды полинейропатияда. 

Қолдану тәсілдері және дозасы

Полинейропатияның  едәуір айқын симптомдары кезінде ересектерге  емнің басында  инфузиялық ерітінді  дайындауға арналған концентратты   2-4 апта бойы тәулігіне 24 мл дозада көктамыр ішіне енгізу керек (1 ампула БерлитионÒ 600 ӘБ, ол 600 мг альфа-липой қышқылына сәйкес келеді).   

Инфузиялық ерітіндісін дайындау үшін БерлитионÒ 600 ӘБ 1 ампуланы   250 мл натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен сұйылтады және көктамыр ішіне ең кем дегенде 30 минут бойы тамшылатып енгізеді.

Әсер етуші зат жарыққа сезімтал болғандықтан, инфузиялық ерітіндіні  қолдануға кірісер алдында дайындау керек. Инфузиялық ерітіндіні жарықтың түсуінен алюминий фольганың жәрдемімен қорғау қажет. Дайындалған инфузиялық ерітінді оны дайындағаннан кейін жарық түспейтін жерде сақтаған жағдайда 6 сағат  бойы қолдануға жарамды болады.

Кейінгі ем ретінде ішке қабылдауға арналған дәрілік түрде альфа-липой қышқылын тәулігіне 300-600 мг-нан тағайындайды.

Диабеттік полинейропатияда негізгі ем  диабетті тиімді түрде емдеу болып табылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1/100 - < 1/10  жағдайлар)  

-          баста ауырлық сезімі және кеуденің кернеу (препаратты көктамыр ішіне тез енгізгеннен кейін), бұлар өздігінен жоғалады

Анда-санда (> 1/1000 - < 1/100  жағдайлар)

-          есекжем, қышу, экзема, тері бөртпесі

Өте сирек, жекелеген жағдайларды қосқанда (< 1/10 000  жағдайлар)

-          дәм сезудің өзгеруі немесе бұзылуы, кейбір жағдайларда – құрысулар, заттың көзге қосарланып көрінуі

-          бас айналумен, тершеңдікпен, бас ауырумен білінетін гипогликемия және көрудің нашарлауы

-          шырышты қабықтарда және теріде нүктелі қанталаулар, геморрагиялық бөртпе (пурпура)

-          инъенкция жасаған жердің күйдірі ауыруы

-          анафилактикалық шокқа дейін болатын жүйелік аллергиялық реакциялар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-          тиокт (альфа-липой)  қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне сезімталдық жоғары болғанда

-          жүктілікте және лактация кезеңінде

-          балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге. 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

БерлитионÒ 600 ӘБ құрамында металл иондары бар жиынтықтармен (мысалы, цисплатинмен)  әрекеттеседі. Сондықтан БерлитионÒ 600 ӘБ-ті бір мезгілде тағайындаған кезде цисплатиннің тиімділігінің төмендегені білінеді.

Бір мезгілде қолданған кезде инсулиннің және диабетке қарсы ішілетін препараттардың қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін, сондықтан қандағы, әсіресе емнің басында, қант деңгейін жүйелі түрде бақылап  отыру керек. Қандағы қант деңгейінің төмендеуін болдырмау үшін кебір жағдайларда инсулиннің дозасын немесе диабетке қарсы ішілетін дәрілердің дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

БерлитионÒ 600 ӘБ декстроза молекулаларымен (оның ішінде левулоза ерітіндісімен) қиын еритін кешенді қосылыс түзеді.

БерлитионÒ 600 ӘБ декстроза ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, сондай-ақ  SH-топтарымен немесе дисульфидті көпірлермен реакцияға түсетіндігі белгілі ерітінділермен де үйлеспейді.

Алкогольды жүйелі қабылдау нейропатияның пайда болу және осы ауру көрінісінің үдеу қаупінің елеулі факторы болып табылады, және осы себепті БерлитионÒ 600 ӘБ-нің емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Сондықтан емделушілер препаратпен емделу кезінде де, сондай-ақ емдеуден тыс кезеңдерде де алкоголь ішімдіктерін ішуді тоқтата тұруы керек.

Айрықша нұсқаулар

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

БерлитионÒ 600 ӘБ психомоторлы қызметтерге ықпал етеді, алайда препаратты көктамыр ішіне тез енгізгеннен кейін   жағымсыз әсерлердің болуы мүмкін екендігіне байланысты (баста ауырлық сезімі, құрысулар, көз алдындағы заттың қосарланып көрінуі), зейінді жұмылдыруды қажет ететін жұмыстарды жасағанда, сондай-ақ көлікті басқарғанда немесе машинамен қызмет көрсеткенде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Белгілері: жүректің айнуы, құсу және бас ауыруы. Альфа-липой қышқылының 10-нан 40 г-ға дейінгі дозасын алкогольмен бірге қабылдаған кезде қатты уыттану, кейбір жағдайларда өлім-жітіммен аяқталу байқалды. Уланудың клиникалық көрінісі алдымен   психомоторлы қозумен немесе сананың бұлыңғырлануымен білінуі мүмкін және бұдан әрі қарай әдеттегідей денеге таралған құрысу ұстамалары және лактатацидоздың дамуы түрінде өтеді. Альфа-липой қышқылының жоғары дозаларымен улану салдары ретінде гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, жайылған тамырішілік қан ұю (ЖТҚ), сүйек  кемігі қызметінің басылуы және мультиорганды жеткіліксіздік байқалуы мүмкін.

Емдеу: ауруханаға дереу жатқызу және  уланған кезде емдеудің жалпы принциптеріне сәйкес шаралар жүргізілуі (құстыру, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді беру және т.б.) керек. Денеге жайылған құрысу  ұстамаларын тоқтату, лактатацидозды және өмірге қатер  төндіретін уланудың барлық басқа зардаптарын жою қарқынды терапияның қазіргі жаңа принциптеріне орайластырылуы және симптоматикалық түрде жүргізілуге тиіс. Қазіргі таңда гемодиализді қолданудың, альфа-липой қышқылын жеделдетіп шығару шегіндегі гемоперфузия немесе гемофильтрация әдістерінің пайдасына күмәндану бар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инфузиялық ерітінді дайындауға арналған 600 мг/24 мл концентрат. Сындыру үшін ақ сақинамен қамтамасыз етілген қоңыр түсті ампулаларда 25 мл-ден. Картон қорапта 5, 10 немесе 20 ампула қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге. 

Сақтау шарттары

+25оС-ден аспайтын температурада, жарық түспейтін жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл. Сұйылтқаннан кейін және жарық түсірмеген жағдайда сақтау мерзімі  6 сағатты құрайды.

Сақтау мерзімі  өткеннен  кейін  дәрілік  затты  қолдануға  болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ