Итомед

                      Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

20    жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың

медицинада қолданылуы 

жөніндегі нұсқаулық 

Итомед®

Саудалық атауы

Итомед® 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Итоприд  

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг итоприд гидрохлориді,     

қосымша заттар: лактоза моногидраты, прежелатинделген жүгері крахмалы, натрий кроскармелозасы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Опадрай II ақ 85F18422:  титанның қостотығы Е 171, тальк, поливинил спирті, полиэтиленгликоль.

Описание

Дөңгелек түрдегі, екі жақ беті дөңес, кертігі бар және диаметрі 7 мм-ге жуық, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.  

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ тарапынан атқарылатын қызметтердің бұзылуын емдеуге арналған препараттар. АІЖ моторикасының көтермелеушілері.

АТЖ коды А03FA

Фармакологиялық қасиеттері 

Фармакокинетикасы

Итоприд гидрохлориді асқазан-ішек жолында (АІЖ) жылдам және толығымен дерлік сіңіріледі. Бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі метаболизммен шартталған (first-pass effect) салыстырмалы биожетімділігі 60% құрайды. Ас ішу препараттың биожетімділігіне әсерін тигізбейді.
50 мг итоприд гидрохлоридін ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы Cmax концентрациясына 0,5 сағаттан соң жетеді және 0,28 мкг/мл құрайды. Препаратты 50-200 мг дозада тәулігіне 3 рет 7 күн бойы қайталап қабылдағанда препараттың және оның метаболиттерінің фармакокинетикасы дозаға байланысты болды, ал жинақталуы тым аз болып шықты. Қан плазмасының ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) 96%-ға байланысады. α1-қышқылды гликопротеинмен байланысуы жалпы байланысудың 15%-дан азын құрайды.

Тіндерде белсенді таралады, таралу көлемі 6,1 л/кг құрайды. Жоғары концентрацияларда бүйректен, аш ішектен, бауырдан, бүйрек үсті бездерінен және асқазаннан табылады. Тым аз мөлшерлерде гематоэнцефалдық кедергі (ГЭК) арқылы өтеді. Емшек сүтімен бөлінеді. Итоприд бауырда белсенді биоөзгеріске ұшырайды. 3 метаболит сәйкестендірілген, олардың біреуі ғана фармакологиялық мәні жоқ(итопридтің осындай мәнінің шамамен 2-3%-ы) аздаған белсенділік танытады. Алғашқы метаболиті төрттен бір бөлікті  амин-N-диметилтобының тотығуы нәтижесінде түзілетін N тотығы болып табылады. 
Итоприд  флавинге тәуелді 3 монооксигеназаның (FMO3) әсер етуімен бауырда метаболизденеді. Адамдағы флавинге тәуелді монооксигеназа  (FMO3) изоферменттерінің мөлшері мен тиімділігі генетикалық полиморфизмге қарай ерекшеленуі мүмкін, ол сирек жағдайларда триметиламинурия атауымен («балық иісі» синдромы) белгілі аутосом-рецессивтік ахуалдың дамуына әкелуі мүмкін. Триметиламинуриясы бар науқастарда итопридтің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.  Фармакокинетикалық in vivo зерттеулерінің деректері бойынша, итоприд  CYP2C19 және CYP2E1-ге тежеуші және индукциялаушы ықпал етпейді. Итопридпен емдеу CYP немесеуридиндифосфатглюкуронизилтрансфераза белсенділігіне әсер етпейді.
Итоприд гидрохлориді және оның метаболиттері, негізінен, несеппен шығарылады. Дені сау адамдарда препаратты емдік дозаларда ішке бір дүркін қабылдағаннан кейін итоприд пен оның N тотығының бүйрекпен шығарылуы тиісінше 3,7 және 75,4% құрады.
Итоприд гидрохлоридінің түпкілікті жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуық құрайды.

Фармакодинамикасы

Итоприд гидрохлориді допаминдік D2-рецепторларымен антагонизмнің және ацетилхолинэстераза белсенділігінің дозаға тәуелді тежелуінің есебінен асқазан-ішек жолының (АІЖ) пропульсивтік моторикасын күшейтеді. Итоприд ацетилхолиннің босап шығуын белсенділендіреді және оның бұзылуын бәсеңдетеді.

Итоприд гидрохлориді асқазан-ішек жолының (АІЖ) жоғарғы бөлігіне спецификалық әсер етеді, асқазан арқылы өтуді жеделдетеді және оның босатылуын жақсартады.

Препарат, сондай-ақ,  триггерлік аймақта орналасқан D2 рецепторларымен өзара әрекеттесу есебінен құсуға қарсы тиімді әсер көрсетеді. Итоприд апоморфин туғызған құсуды дозаға тәуелді бәсеңдетеді.

Итоприд гидрохлориді гастриннің қан  плазмасындағы концентрациясына ықпал етеді.

Қолданылуы

Препарат АІЖ моторикасының төмендеуімен шартталған асқазан-ішек ауруларының белгілерін емдеуге арналған:

-   іштің кебуі

-  жылдам қанығу сезімі

- асқазанның ойық жаралы ауруымен немесе басқа органикалық патологиямен байланысты іштің жоғарғы жартысындағы ауыру немесе жайсыздық

-  анорексия

-  қыжылдау

-  жүрек айнуы

-  құсу

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге арналған доза  - тамақтануға дейін 3 рет 50 мг-ден (1 таблетка). Ұсынылатын тәуліктік доза 150 мг құрайды. Көрсетілген доза, аурудың ауырлық сипатына қарай, науқастың жас ерекшелігін ескере азайтылуы мүмкін. Доза мен емдеу ұзақтығы емделушінің клиникалық ахуалына байланысты.

Жағымсыз әсерлері

Итомед® препаратын әдетте науқастар жақсы көтереді.

Жиі емес:

-  диарея

-  іш қату

-  эпигастриядағы ауыру

-  сілекей бөлінісінің артуы

-  жүрек айнуы

-  сарғаю

-  аспартатаминотрансфераза (АСТ)  және аланинаминотрансфераза (АЛТ), гамма-глютамилтрансфераза (ГГТ), сілтілі фосфатаза (СФ) белсенділігінің және билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бас ауыруы, бас айналуы, діріл

- лейкопения, тромбоцитопения

- ашушаңдық

- ұйқының бұзылуы

- арқаның немесе кеуденің ауыруы

- пролактин гормонының жоғарылауы, гинекомастия

Сирек:
- аллергиялық реакциялар: тері гиперемиясы, терінің қышынуы, бөрту, анафилаксия

Жоғарыда тізбеленген жағымсыз реакциялар әдетте аса айқын көрінбейді және емді тоқтатқан кезде жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- итопридке немесе препараттың кез келген қосымша құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдықта
- асқазан-ішектік қан кетуде, асқазан-ішек жолының (АІЖ) механикалық тарылуы немесе тесілуінде

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 16 жасқа дейінгі балалық шақта

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Итоприд P450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен емес, флавинге тәуелді монооксигеназаның  (FМО) әсер етуіменметаболизденетіндіктен метаболикалық өзара әрекеттесудің орын алу мүмкіндігі белгісіз.
Итомед® препаратын варфаринмен, диазепаммен, натрийдің диклофенагымен, тиклопидин гидрохлоридімен, нифедипинмен жәненикардипин гидрохлоридімен бір мезгілде қолданғанда ақуыздармен байланысу өзгерістері байқалған жоқ.
Итоприд асқазан моторикасын күшейтеді, сондықтан ол ішке бір мезгілде қолданылатын басқа препараттардың сіңуіне ықпал етуі мүмкін.Емдік индексі төмен препараттарды, сондай-ақ белсенді затының босатылып шығуы баяу түрлерді немесе ішекте еритін қабығы бар препараттарды қолданғанда ерекше сақтық шараларын қадағалау керек.
Циметидин, ранитидин, тепренон мен цетраксат сияқты ойық жараға қарсы дәрілер итопридтің кинетикаға жуық әсеріне ықпалын тигізбейді.
Холинергияға қарсы дәрілер Итомедтің® тиімді әсерін әлсіретуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты холинергиялық жағымсыз реакциялардың білінуі (итопридтің ықпал етуімен ацетилхолин әсерінің күшеюімен байланысты)негізгі аурудың өтуін ауырлатып жіберуі мүмкін емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Егде жастағы емделушілер, олардағы бауыр мен бүйрек қызметінің кемуі ескеріле отырып, жағымсыз реакциялар көрініс берген жағдайда қажетті шараларды, мысалы, дозалауды мезгілінде жүргізу үшін дәрігердің тұрақты қадағалауында болуға тиісті.

Итомед® пролактин деңгейінің жоғарылауын туғызуы мүмкін. Галакторея немесе гинекомастия белгілері білінгенде емді үзу немесе толығымен тоқтату қажет. Препараттың құрамында лактоза бар. Галактозаға төзімсіздік, Лапп лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза менгалактоза мальабсорбциясы сияқты тұқым қуалауы сирек аурулардан зардап шегетін емделушілер бұл препаратты қабылдамау керек.

Емдеу кезінде алкогольдік сусындарды қолдануға болмайды.  

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың педиатриялық тәжірибедегі қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің жеткіліксіздігін ескеріп, оны балалар жасында тағайындамауға кеңес беріледі.

Жүктілікте және бала емізгенде қолданылуы

Жүктілік кезеңінде препаратты қолдану қауіпсіздігі тексерілген жоқ, сондықтан оны жүкті кезеңде қолдану ұсынылмайды. Итоприд ана сүтіне өтеді. Оны әйелдер бала емізген кезде қолдану тәжірибесінің жеткіліксіз екенін ескеріп, препаратты лактация кезеңінде пайдалану ұсынылмайды. 

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат емдік дозаларда психомоторлық реакциялар жеделдігіне және зейін шоғырландыруға әсерін тигізбейді. Итомед® препаратын қолданғанда бас айналуы және ашушаңдық сияқты жағымсыз реакциялармен байланысты зейін шоғырландырудың төмендеуін жоққа шығаруға болмайды.

Артық дозаланғанда

Адамның препаратпен артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Емі: болжамды артық дозалануда асқазанды шаю және белгісіне қарай емдеу көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 

2 немесе 5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге  картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15-25ºС температурада сақтау керек.  

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!   

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы  

Өндіруші

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска  1, 140 00 Прага 4 

Чех Республикасы   

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан тауар сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы: 

«PROM.MEDIC.KAZ.» ЖШС,

Алматы қ., Достық даңғылы 132, 9 кеңсе, тел.: 8(727)260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz