Лактон

Дәрілік заттың қолданылуы жөнінде

мамандарға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

ЛАКТОН

Саудалық атауы

Лактон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді заттар: лактобактериялар – 180 миллионнан кем емес

                               фолий қышқылы   – 0,15 мг

                               цианокобаламин   – 0,015  мг,

қосымша заттар: крахмал, магний стеараты, лактоза,

капсула құрамы: бриллиант көгі, желатин бар.

Сипаттамасы

Көгілдір ақық түсті қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішіндегі зат – ақ немесе ақ түсті дерлік ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Сүт қышқылын жасап шығаратын микроорганизмдері бар препараттар басқа препараттармен біріктірілген

АТЖ коды А07ҒА51

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде лактобактерия споралары асқазанда төмен мәндегі қышқылдылық кезінде белсенділенеді, содан кейін ұлтабарға түсіп, онда өседі және вегетативті жасушалар түзеді.

Жіңішке ішекте лактобактериялар оңға қарай айналатын сүт қышқылын жасап шығарады, ол патогенді микроорганизмдердің өсуіне кедергі жасайды.  Лактобактериялар қабылдауды тоқтатқаннан кейін организмнен (10-12 күннен кейін) баяу шығарылады.

Фолий қышқылы. Ішке қабылдағаннан кейін фолий қышқылы асқазанда Каслдың ішкі факторымен қосылысады. Қанда ең жоғары қанығу деңгейіне  30-60 минуттан кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен толық дерлік байланысады. Бауырда дегидрофолатредуктаза ферментімен белсенділендіріліп, тетрагидрофолий қышқылына ауысады. Қаннан  3  минут ішінде  90-95% тінге өтеді. Барлық тіндерге таралады, бірақ барлық мөлшердің 2/3 бөлігі бауырдан табылады; маңызды бөлігі ликворға жиналады.   Көбінесе бүйректер арқылы өзгермеген күйінде шығарылады;   3  сағаттың ішінде енгізілген дозаның  2%-ы, ал кейінгі сағаттарда  сағатына   0,5%-ы  шығарылады.

Жоғары дозаны енгізгеннен кейін фолий қышқылы қанда айналып, тінге баяу түседі, ал несеппен бірге 2 сағаттың ішінде енгізілген дозаның  20-30% -ы, ал кейінгі сағаттарда 5-10%-ы шығарылады.

Цианокобаламин. Цианокобаламин жіңішке және аздап тоқ ішектің ұзына бойына сіңеді. Үдеріс баяу жүреді, бірақ витамин жеткіліксіз болған кезде белсенді болады, көбінесе мықын ішегінде. Витамин Кастлдың ішкі факторымен қосылысып, ішек микрофлорасының қолданылуына келмейтін жиынтық түзеді. Жиынтық жіңішке ішектің бетіне қосылысып жалғасады да, витаминді береді, ол әрі қарай жасушаға тасымалданады. Осы үдерістің белсенділігі ішектің шырышты қабығының қалыпты құрылымына байланысты болады, ол фолий қышқылымен, сондай-ақ ішек кеңістігінде кальцийдің бос иондарының болуымен және ортаның сілтілік реакциясымен демеледі.

Қанда В12 витамині І және ІІ транскобаламинмен байланысқан, олар оны тіндерге тасымалдайды. Цианокобаламин көбінесе бауырда (1 г-да 0,7 мкг витамин бар), бірақ басқа жасушаларда да, атап айтқанда лейкоциттерде де, жинақталады. Бауыр ауруы кезінде В12 витаминінің жинақталуы төмендейді, оны жоғалту артады. Бауырдан ол өтпен бірге ішекке (күн сайын 0,7 мкг) шығарылады, одан қайтадан сіңеді. Ішек ауруы кезінде, әсміресе фолицй қышқылы жеткіліксіз болғанда,  витамин айналымының бұл үдерісі  бұзылады,  ол оның организмнен жоғалуына әкеледі. Мұндай жағдайда гиповитаминоз аста витамин жеткіліксізді кезіндегіге қарағанда тезірек басталады.

В12 витаминінің шығарылуы көбіне бүйректер арқылы жүреді. Үлкен дозаларда енгізген кезде (100-1000 мкг) 48 несеппен бірге енгізілген дозаның 50-98%-ы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Лактобактериялар бұл сапрофиттер-пробиотиктер. Олар ішектің қалыпты микрофлорасының құрамдас бөлігі болып табылады және патогенді (E.coli, Salmonella, Shigella, proteus, Staphylococi, Clostridia) және басқа шарттыпатогенді микроорганизмдерге және уақ саңырауқұлақтарға сүт қышқылын жасап шығару есебінен антагонистік әсерге ие және сөйтіп, қалыпты ішек микрофлорасының дамуы үшін жағымды жағдай жасайды. Лактобактериялар ішекте қорытылуда, В3, В5, В6, В12, фолий қышқылының, биотиннің, К витаминінің, бактерицидтердің және амилаза түріндегі ас қорыту ферменттерінің, протеаза және липаза синтезінде маңызды рөл атқарады. Спора түріндегі лактобактериялар сыртқы жағымсыз факторлардың; антибиотиктердің және ас қорыту қышқылдарының әсерлеріне төзімді.

Спора түзетін лактобактериялар холестериннің метаболизмінде маңызды рөл атқарады. Олар  холестериннің нашар сіңетін түрге (копростанол) айналуына мүмкіндік береді, ол оның ішекте сіңуіне кедергі жасайды.

Цианокобаламин (В12 витамині) көмірсу, ақуыз және липид алмасуға қатысады. Қан түзуді, тіндердің қалпына келуін, бауыр қызметін және орталық жүйке жүйесінің қызметін қалыпқа келтіреді.

Организмде цианокобаламин (көбінесе бауырда) кофакторға – көптеген қалпына келтіргіш ферметтердің құрамына енетін кобамамидке айналады. Әсіресе оның фолий қышқылын тетрагидрофолий қышқылына тотықсыздандыратын редуктазаның құрамына енуі маңызды мәнге ие. Бұларда В12 витамині қан түзу үдерісін, тіндердің жаңаруын белсенді етеді. Бұдан басқа, кобамамид десоксирибозаның түзілуі мен ДНК синтезі, сондай-ақ эритроциттердің пісіп жетілуі үшін қажет. Кобамамид әр түрлі ақуыздар мен ферменттерде сульфгидрильді топ белсенділігін демейтін тотықсыздандырғыш ферменттердің құрамына кіреді.  Бұл эритроциттердің белсенділігінің сақталуымен, оларды  гемолизден қорғауымен түсіндіріледі. Перницозды анемия лимфоциттердің  дисбалансты субпопуляциясына байланысты дамиды. В витаминін тағайындау лимфа-супрессорлардың қалыпты деңгейін қалпына келтіреді және осымен анемияның аталған түрін жояды.

Кобамамид миелинінің құрамына енетін метилмалон қышқылының  янтар қышқылына айналуы үшін, пропион қышқылының утилизациясы үшін қажет.  Цианокобаламин организмде жеткіліксіз болған кезде несеппен бірге миетилмалон және пропион қышқылының жоғары мөлшері шығарылады. Кобамамид метиониннің – холиннің, яғни липотропты фактордың синтезі үшін қолданылатын метил тобының донаторын түзу үшін қажет. Кобамамид қайта метилдену үдерісіне қатысады.

Фолий қышқылы асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. Фолий қышқылы бауырда тетрагидрофолий қышқылына дейін тотықсызданады, ол формильді топпен қосылысқаннан кейін фолиний қышқылына айналады.

Фолиний қышқылы  нуклеин қышқылдарының (РНК және ДНК) негізгі компоненттерінің – пуринді және пиримидинді негіз синтезі үдерісінде қолданылатын метил тобының бір көміртекті қалдықтарының, формилдің, оксиметилдің, метиленнің тасымалдануына қатысатын бірқатар ферменттердің кофакторы болып табылады. Бұл жасушаның бөліну үдерісінің белсенділенуіне әкеледі. Фолиний қышқылымен ауысқан бір көміртекті қалдықтар кейбір амин қышқылдарының синтезіне кетеді, ол ақуыздардың синтезін белсенді етеді. Фолиний қышқылы  гемопротеиндердің белоктық және простетикалық топтарының, атап айтқанда гемоглобиннің қосылысуына мүмкіндік береді.  Ол  ксантинооксидазаны тежейді және осынысымен пуринді негіздердің сақталуына және олардың организмде қайтадан қолданылуына мүмкіндік береді.  Фолиний қышқылы ақуыздардың жасушаішілік синтезі үдерісінде глутамин қышқылының пайдаға асуын белсенді етеді.

Қорытындысында, фолиний қышқылы эритро-, лейко- және тромбоцитопоэзды, барлық ағзалар мен тіндерде пластикалық және регенерациялық үдерістерді ынталандырады.

Қолданылуы

-         антибиотиктермен, сульфаниламидтермен, сәуле терапиясымен емдеу кезінде және емдеуден кейін ішектің физиологиялық флорасы бұзылғанда

-         ішек дисбактериозында

-         ас қорытудың жеткіліксіздігі, ферментопатия, диспепсия синдромдарында

-         іш өтуде, іштің желденуінде, іш қатуда

-         гастроэнтеритте, этиологиясы әр түрлі жедел және созылмалы колиттерде

-         кәріліктен болатын ішек синдромында (созылмалы, атрофиялық гастроэнтериттер)

-         қанда холестерин деңгейі жоғарылағанда

-         климаттың алмасуынан   асқазан-ішек жолы тарапынан болған бұзылуларда

-         гипо- және анацидті жағдайда

-         анемияда және витамин жеткіліксіздігінде

-          өт қабының және бауырдың энтерогенді ауруында

-         генезі аллергиялық тері ауруларында (есекжемде, эндогендіден болған созылмалы экземада)

-         сауығу кезеңіндегі сальмонеллезде (оның ішінде емшек жасындағы балаларда).

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішке қабылдауға арналған.  Ересектерге тамақтанудан  1 сағат бұрын  2 капсуладан күніне  2 рет тағайындайды.   Балаларға 1 жастан бастап  2 жасқа дейін күніне  1 капсуладан,   2 жастан асқан балаларға 1 капсуладан күніне 2 рет.  Капсуланы жұту қиын болған жағдайларда оны ашып, ішіндегісін аздаған сұйықтықпен араластырып, қабылдауға болады. Препаратты ыстық суда еріту тиімсіз және сұйық кқйінде сақтауға болмайды.

Қолданылу ұзақтығы: ұзаққа созылған  және созылмалы дизентерияда, дизентериядан кейін тоқ ішек қабынғанда, өткір ішек жұқпасынан кейін реконвалесценттерді емдеп болғаннан кейін, сондай-ақ ішек жұмысының қызметі не себептен болғаны анықталмай, ұзақ уақыт бұзылғанда емдеуді кем дегенде 4-6 апта бойы жүргізеді;  өзіне тән емес ойық жаралы колитте, сондай ақ созылмалы колиттерде және энтероколиттерде емдеуді  1,5-2 айға дейін жүргізеді; этиологиясы әр түрлі дисбактериоздарда емдеуді  4-6 бойы жүргізеді. Алынған клиникалық әсерлерді бекіту үшін емдеу курсын аяқтағаннан кейін  10-14 күннен соң , микрофлора толық қалпына келмеген кезде, препараттың демеуші дозасын (ересектерге 1 капсуладан күніне 2 рет) 1-1,5 ай бойына  тағайындайды. Емшектегі балаларға препаратты емізер алдында беруге болады.  Спора түзетін лактобактериялардың антибиотикке төзімділігінің жоғары болуына байланысты лактонды қолдану антибиотиктермен емдеуге кедергі жасамайды. Лактонмен емдеуді бактериофагтармен емдеу курсынан кейін тағайындауға болады.

Жағымсыз әсерлері

-         аллергиялық реакциялар, тері бөртпесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         препарат компоненттеріне сезімталдық жоғары болғанда

-         тромбозда, эритремияда, эритроцитозда

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтермен және цитостатиктермен бір мезгілде қабылдау лактонның емдік әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Қабылдаған кезде онколдогиялық ауруы бар науқастар, тромбозы және целиакиясы бар науқастар сақ болуы қажет.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолданғанда (емізгенде) қауіпсіз  болып табылады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару  қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозалануы

Анықталған жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Капсулалар, қаптамасында 10, 20 немесе 30 дана капсула қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарық түспейтін жерде, 15оС-ден  30оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханадан босату шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Деново Импекс» ЖШС, Қақазстан Республикасы, Алматы қаласы, Өтеген батыр көшесі, 13