Эскапел

жөніндегі нұсқаулық

ЭСКАПЕЛ®

Саудалық атауы

Эскапел®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоноргестрел 

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 1,5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1,5 мг левоноргестрел, 

қосымша заттар: тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, картоп крахмалы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ақ  немесе  ақ түсті дерлік,  ойығы, бір жақ бетінде  “G00” өрнегі бар таблеткалар.   

Фармакотерапиялық тобы

Несеп-жыныс жүйесі  және жыныс гормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесі модуляторлары. Жүйелі қолдануға арналған гормональді контрацептивтер. Шұғыл контрацептивтер. Прогестагендер. Левоноргестрел 

АТХ коды G03AD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді түрде қабылдаған кезде  левоноргестрел тез және толық дерлік сіңеді. Эскапел®  таблеткасын қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң Сmax = 18,5 нг/мл. Ең жоғары концентрацияға жеткеннен кейін қандағы левоноргестрел деңгейі төмендейді, орташа жартылай шығарылу кезеңі 26 сағатқа жуықты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен және нәжіспен бірге тең арақатынаста шығарылады. Левоноргестрелдің биоөзгеріске ұшырауы  стероидтарға тән метаболизмдік жол арқылы жүзеге асады.  Бауырда          левоноргестрел гидроксилденеді және глюкуронидті конъюгаттар түрінде организмнен шығарылады. Левоноргестрелдің фармакологиялық тұрғыдан белсенді  метаболиттері белгісіз.  

Левоноргестрел жыныс гормондарымен байланысатын альбуминмен және глобулинмен (ЖГБГ) байланысқа түседі. Қан плазмасындағы жалпы мөлшердің 1,5%-ы бос стероид түрінде болады,  65%-ы ЖГБГ-мен ерекше байланысқан.   

Абсолютті биожетімділігі қабылданған дозаның 100%-ын құрайды.    

Препараттың қабылданған дозасының 0,1%-ы емшек сүтімен бірге емшек еметін нәрестенің организміне түседі. 

Фармакодинамикасы

Левоноргестрел -  Эскапел® препаратының әсер етуші заты. Препараттың әсер етуінің  нақты механизмі белгісіз. Ұсынылатын  дозаларында левоноргестрел, егер жыныстық қатынас етеккір оралымының овуляциялық сатысының алдында, яғни ұрықтану мүмкіндігі мол сәтте  болса, овуляцияға және ұрықтануға әсер етеді. Бұдан басқа, препараттың әсерінен эндометрияның өзгеруі ұрықтанған жұмыртқаның имплантациясына кедергі жасайды. Басталған имплантация кезінде препарат тиімсіз.  

Қолданылуы

- контрацепцияның ешқандай да әдістері қолданылмаған, немесе контрацепцияның қолданылған әдісі жеткілікті түрде сенімді болмаса,   жыныстық қатынастан кейінгі алғашқы 72 сағатта ішілетін шұғыл контрацепция ретінде,

Қолдану тәсілі және дозалары

Пероральді қолданылады. Бір таблетканы жыныстық қатынастан кейін мүмкіндігінше тезірек, дұрысы 12 сағат ішінде, бірақ 72 сағаттан кешіктірмей, қабылдау керек.

Егер таблетканы қабылдағаннан кейін үш сағат ішінде құсса, тағы бір таблеткасын қабылдау қажет.  

Соңғы 4 апта ішінде бауыр микросомальді ферменттерінің индукторлары болып табылатын препараттарды қабылдап жүрген, әрі шұғыл контрацепцияны қажет ететін әйелдерге құрамында мыс бар ЖІС сияқты гормональді емес шұғыл контрацептивтерді пайдалану немесе құрамында мыс бар ЖІС пайдалану мүмкіндігі жоқ немесе қаламайтын әйелдерге левоноргестрелдің қосарлы дозасын (мысалы, бір рет 2 таблетка) қабылдау («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз) ұсынылады.  

Эскапел® таблеткаларын етеккір оралымының кез келген күні, тек бұның алдындағы етеккір қалыпты болған жағдайда ғана,  қабылдауға болады.    

Ұрықтануға жол бермеу үшін шұғыл дәрілерді қолданғаннан кейін ұрықтануға қарсы жергілікті бөгегіш заттарды,  мысалы, келесі етеккірге дейін мүшеқапты қолданған жөн. Эскапел® таблеткасын қолдану ұрықтануға қарсы ішілетін гормональді дәрілерді жүйелі қабылдауды  жалғастыру үшін қарсы көрсетілім болып табылмайды.   

Эскапел® препараты шұғыл контрацепция көрсетілімі бойынша жасөспірім жастағы балаларға қолдануға арналмаған.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>10%)

- бас ауыруы

- қатты қажу 

- жүрек айнуы

- іштің төменгі жағының ауыруы 

- етеккірге байланыссыз қан кету 

Жиі 

(>1%-дан  <10% дейін)

- бас айналуы

- сүт бездерінің қатаюы 

- диарея, құсу

- етеккірдің 7 күннен астам кідіруі  

- етеккір оралымының бұзылуы

Етеккір сипатының уақытша өзгеруі мүмкін, бірақ әйелдердің  көпшілігінде етеккір мерзімінің ауытқуы  5-7  күн шегінде болады. Етеккір 5 күннен астам уақыт бойы кідірген кезде жүктіліктің бар жоғын анықтаған жөн.   

Маркетингтен кейінгі бақылауларда келесі жағымсыз құбылыстар тіркелген:

Өте сирек (<1/10,000)

- тері бөртпесі, есекжем, терінің қышынуы 

- жамбас аумағының ауыруы 

- беттің ісінуі 

- іштің ауыруы

- дисменорея

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заттарға немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық 

- 16 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауыр ферменттері индукторларын, негізінен CYP3A4 ферменттік жүйесі индукторларын бір мезгілде қолданғанда левоноргестрел метаболизмі күшейеді. Эфавирензбен бір мезгілде қолданғанда левоноргестрел деңгейінің қан плазмасында (AUC) шамамен 50%-ға төмендейтіні анықталған. 

Төменде келтірілген  әсер етуші заттары бар дәрілік заттар: барбитураттар (оның ішінде примидон), фенитоин, карбамазепин, шайқурай препараттары (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин және эфавиренз құрамында левоноргестрелі бар препараттардың тиімділігін  төмендете  алады. 

Соңғы 4 апта ішінде бауыр микросомальді ферменттерінің индукторлары болып табылатын препараттарды қабылдап жүрген, әрі шұғыл контрацепцияны қажет ететін әйелдерде гормональді емес шұғыл контрацептивтерді (мысалы, құрамында мыс бар ЖІС) пайдалану қарастырылуы тиіс. Левоноргестрелдің қосарлы дозасын (мысалы, 3000 мкг левоноргестрел қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағат ішінде) қабылдау құрамында мыс бар ЖІС пайдалану мүмкіндігі жоқ немесе оны қаламайтын әйелдер үшін бір жол болып табылады, бірақ бұл спецификалық біріктірілім (бауыр микросомальді ферменттерінің индукторларын қолдану кезіндегі  левоноргестрелдің қосарлы дозасы) зерттелмеген.

Левоноргестрел препараттары циклоспориннің уыттылығын оның метаболизмінің бәсеңдеуі есебінен күшейтуі мүмкін.    

Айрықша нұсқаулар

Эскапел® таблеткалары шұғыл жағдайларда қолдануға арналған. Олар ешқашанда жүйелі контрацепцияны алмастыра алмайды.

Шұғыл контрацепция препараттары барлық жағдайларда бірдей ұрықтандыруды тоқтатпайды.                
Жыныс қатынасы уақытының дәлдігі белгісіз болғанда және бір етеккір оралымы кезеңінде контрацепциямен қорғалмаған жыныстық қатынас болған сәттен 72 сағаттан астам уақыт өтіп кеткен жағдайда ұрықтану ықтималдығы жоғары. Мұндай жағдайларда екінші қатынастан кейін Эскапел® таблеткасын қабылдау күтілген нәтижені бермейді. Етеккір 5 күннен астамға кідіргенде, сондай-ақ дер кезінде келген етеккір әдеттегіден тыс өтсе, немесе қандай да бір өзге себептерге байланысты жүктілікке күдік бар болса, жүктіліктің бар-жоғын анықтау үшін гинекологиялық тексеруден өткен  жөн.     

Эскапел® таблеткасын қолдану аясында болған жүктілік жатырдан тыс болуы мүмкін. Эктопиялық жүктіліктің абсолютті қауіп шамасы төмен,  өйткені левоноргестрел овуляцияны және ұрықтануды болдырмайды. Эктопиялық жүктілік жатырдан қан кетуіне қарамастан пайда болуы мүмкін.

Осыған байланысты, эктопиялық жүктілік (анамнездегі сальпингит немесе эктопиялық жүктілік) қаупі факторы болғанда левоноргестрелді қабылдау ұсынылмайды. 

Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында Эскапел® таблеткасын қолдану ұсынылмайды. Асқазан-ішек жолындағы сіңу бұзылған кезде (мысалы, Крон ауруында) ұрықтануға қарсы препараттың тиімділігі төмендейді.   

Препаратты қолдану, әдетте, етеккірдің жүйелілігін және қалыпты сипатын бұзбайды. Кейде етеккірдің мезгілінен ерте пайда болуы немесе кідіруі мүмкін. Эскапел® таблеткаларын қолданғаннан кейін әрі қарай жүйелі контрацепцияны қамтамасыз ету керек. Егер Эскапел® жүйелі гормональді контрацепцияда жіберілген қателікке байланысты қолданылатын болса, және мұндайда тиісті жетікүндік үзіліс жалғаспаса, жүктіліктің бар-жоғын анықтау керек.  

Эскапел® таблеткасын етеккір оралымының бұзылуын болдырмау үшін сол бір етеккір оралымы уақытында қайталап қолданбаған жөн.  

Эскапел® препаратының контрацептивтік тиімділігі дене салмағы немесе дене салмағы индексі (ДСИ) артуымен төмендеуі мүмкіндігі туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Барлық әйелдерде шұғыл  контрацепция дәрісі олардың дене салмағына және ДСИ байланыссыз, қорғалмаған жыныстық  қатынастан кейін мүмкіндігінше ертерек қабылдануы тиіс.

Ұрықтануға қарсы әдеттегі жүйелі дәрілермен салыстырғанда  Эскапел® таблеткасының тиімділігі аздау. Шұғыл контрацепция дәрісін жиі қолданатын әйелдерге жүйелі контрацепцияның қандай да бір әдісін ұсынған жөн.    

Шұғыл контрацепция венерологиялық аурулардан қорғану қажеттілігін  өтей алмайды.

Жүктілік

Эскапел® препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Препарат орын алған жүктілікті тоқтатуға алып келмейді.

Лактация кезеңі

Левоноргестрел емшек сүтіне өтеді. Препаратты бала емізгеннен кейін дереу қабылдай отырып немесе препаратты қабылдаған соң ең болмаса 8 сағат күте тұрып, левоноргестрелдің балаға әсер етуін төмендету мүмкіндігі бар.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері  

Эскапел® препаратының көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ.   

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, етеккір оралымының бұзылуы, тоқтатумен байланысты қан кетуі.