Корвалол

белсенді заттар: 20 мг α-бромизовалериан қышқылының этилді эфирі 100% затқа шаққанда, 18,26 мг фенобарбитал, 1,42 мг жалбыз майы

қосымша заттар: тұрақтандырғыш, этанол (96%), тазартылған су.

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар мөлдір, түссіз сұйықтық 

Фармакотерапиялық тобы 

Ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілер. Басқа препараттармен біріктірілген барбитураттар

АТХ коды  N05CB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда сіңуі тіл асты аймағында-ақ басталады, құрамдастарының биожетімділігі жоғары (60-80 %-ға жуық). Ауызда (тіл астынасіңуі) ұстаған кезде (5-10 минуттан кейін) немесе қант түйірімен қабылдағанда  әсері ерекше жылдам дамиды. Әсер етуі 15-45 минут өткеннен кейін дамиды және 3-6 сағат бойы жалғасады. Бұрын барбитурат қышқылы препараттарын қабылдаған адамдарда әсер ету ұзақтығы барбитураттар бауырда ферменттер индукциясы туындатуынан фенобарбиталдың жылдам метаболизмі есебінен қысқарады. Егде жастағы адамдарда және бауыр циррозы бар пациенттерде Корвалол метаболизмі төмен, сондықтан оларда жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, бұл дозаны азайтуды және препаратты қабылдау аралығын ұзартуды қажет етеді.

Фармакодинамикасы

Корвалол - тыныштандыратын және спазмолитикалық препарат,  әсері оның құрамына кіретін компоненттермен анықталады. 

α-бромизовалериан қышқылының этилді эфирі рефлекторлы  тыныштандыратын және спазмолитикалық әсер береді, оған негізінен ауыз қуысы мен мұрын жұтқыншағы рецепторларын тітіркендіруге, жүйке жүйесі орталық бөліктері рефлекторлық қозғыштығының төмендеуіне және ми қыртысы мен қыртыс астылық құрылымдар нейрондарындағы тежелу құбылыстарының күшеюіне, сондай-ақ орталықтық тамыр қозғалтқыш орталықтардың белсенділігі төмендеуі мен тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне жергілікті түйілуді басатын тікелей әсеріне байланысты болады. 

Фенобарбитал ортаңғы және сопақша ми ретикулярлы формациясы орталықтарының үлкен жартышарлар қыртысын белсендіретін әсерін басады, сол арқылы ми қыртысы мен қыртыс асты құрылымдарына қоздырғыш әсер беру легін азайтады. Белсенділендіруші әсерлердің азаюы дозасына байланысты тыныштандырғыш, транквилизациялаушы немесе ұйықтататын әсер туғызады. Корвалол жалпы артериялық қысымды төмендетіп, қан тамырлары, әсіресе  жүрек қан тамырларының  түйілуін басып және алдын ала отырып, тамыр қозғалтқыш орталықтарына, коронарлық және шеткері қан тамырларына қоздырғыш әсерін азайтады.

Жалбыз майы құрамында эфир майларының мөлшері көп, оның ішінде 

50 % жуық ментол және 4-9 % ментол эфирлері бар. Олар ауыз қуысының «суыту» рецепторларын тітіркендіруге және тегіс бұлшықеттер түйілулерін басып, тыныштандырғыш және жеңіл өт айдайтын әсер туғыза отырып, негізінен рефлекторлы түрде жүрек пен мидың қан тамырларын кеңейтуге қабілетті. Бұрыш жалбызы майы антисептикалық, спазмолитикалық әсер ету, метеоризм құбылысын жою қабілетіне ие. Асқазан мен ішектің шырышты қабығының рецепторларын тітіркендіре отырып, ішек перистальтикасын күшейтеді.    

Қолданылуы

- невроз тәрізді жай-күйді симптоматикалық емдеуде; жедел және созылмалы стреспен, қозу және мазасызданумен байланысты ұйқының бұзылуында.

Дәрілік зат емнің тиімділігі препаратты екі аптаны қабылдаудан кейін төмендейтіндіктен ұйқының бұзылуын қысқа мерзімді емдеуге арналған.

Қолдану тәсілі және дозалары

Корвалол препаратын тамақтануға байланыссыз күніне 2-3 рет 15-30 тамшыдан сумен (30-50 мл) немесе қант түйірімен ішке қабылдайды. 

Қажет болған жағдайда (айқын тахикардия) бір реттік дозаны 40-50 тамшыға дейін ұлғайтуға болады. 

Препаратты қолданудың ұзақтығын клиникалық тиімділігі мен препарат көтерімділігіне байланысты дәрігер белгілейді. Корвалол  препаратын екі аптадан аса қабылдау ұсынылмайды, өйткені екі апта емдеуден кейін препараттың тиімділігі төмендейді. 

Жағымсыз әсерлері

Корвалол, әдетте, жақсы көтерімді. Жекелеген жағдайларда төмендегі жағымсыз әсерлер байқалуы мүмкін:

асқорыту жолының тарапынан: іштің қатуы, эпигастральді аймақта ауырлық сезімі, ұзақ қолданғанда – бауыр функциясының бұзылуы, жүрек айну, құсу;

жүйке жүйесі тарапынан: әлсіздік, атаксия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, нистагм, елестеулер, парадоксальді қозу, шаршау, реакциялардың бәсеңдеуі, бас ауыруы, когнитивтік бұзылулар, сананың шатасуы, ұйқышылдық, жеңіл бас айналу, зейін қоюдың төмендеуі, түнгі қорқынышты түстер;

иммундық жүйе тарапынан: ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары;

тері және шырышты қабықтар тарапынан: аллергиялық реакциялар, оның ішінде тері бөртпесі, қышыну, есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз;

қан жүйесі тарапынан: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; 

тыныс алу жүйесі тарапынан: тыныс алудың қиындауы; гиповентиляция, апное

жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: брадикардия, артериялық гипотензия, естен тану

тірек-қимыл аппараты тарапынан: құрамында фенобарбитал бар дәрілерді ұзақ қолданғанда остеогенездің бұзылу қаупі бар.

Ұзақ қолданғанда броммен улану көріністерінің туындауы мүмкін.

Симптомдар: орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, депрессия, атаксия, апатия, ринит, конъюнктивит, акне немесе пурпура, көзден жас ағуы,сананың шатасуы, геморрагиялық диатез, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы

Көрсетілген құбылыстар препарат дозасын төмендеткенде немесе қабылдауды тоқатқанда басылады. 

Басқа реакциялар: қызба, бауыр функциясының бұзылуы, фенобарбиталды ұзақ қабылдағанда мегалобласты анемия дамуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

-препарат компоненттеріне, бромға жоғары сезімталдық;

-бауыр және/немесе бүйрек функциясының  айқын бұзылулары;

-бауыр порфириясы;

-жүректің ауыр жеткіліксіздігі;

-құрамында фенобарбитал бар дәрілік заттар айқын артериялық гипотензия, жедел миокард инфарктісі, қант диабеті, депрессия, миастения, алкоголизм, есірткілік және дәрілік тәуелділік, демікпемен респираторлық аурулар, обструкциялық синдром, бассүйек-ми жарақаты және құрысу шегінің төмендеуімен мидың басқа ауруларында (құрамында этанол болуына байланысты) қарсы көрсетілімде;

-жүктілік және лактация кезеңі;

-18 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Корвалол препаратының әсерін орталықтан бәсеңдететін типтегі әсері бар препараттар күшейтеді. 

Вальпрой қышқылы препараттарын, алкогольді қолдану аясында препараттың әсері күшейеді.

Фенобарбитал бауыр ферменттерін индукциялайды, тиісінше бауыр ферменттерімен метаболизденетін кейбір дәрілердің (кумарин туындылары, гризеофульвинмен тікелей емес антикоагулянттарды, глюкокортикостероидтар,  пероральді ұрықтануға қарсы дәрілерді, жүрек гликозидтерін, микробқа қарсы, вирусқа қарсы, зеңге қарсы, эпилепсияға қарсы, құрысуға қарсы, психотропты, пероральді қантты түсіретін, гормоналды, иммуносупрессиялық, цитостатикалық, аритмияға қарсы, гипертензияға қарсы дәрілік заттарды қоса) метаболизмін жылдамдатуы мүмкін.

Фенобарбитал анальгетиктердің және жергілікті анестетиктердің әсерін күшейтеді.

МАО тежегіштері фенобарбиталдың әсерін ұзартады. 

Вальпрой қышқылымен бір мезгілде қолданғанда оның әсері күшейеді. 

Метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда оның уыттылық әсері күшейеді.

Алкоголь препараттың әсерін және оның уыттылығын күшейтеді.

Рифампицин фенобарбиталдың әсерін төмендетуі мүмкін. Алтын препараттарымен қолданған кезде бүйректің зақымдану қаупі артады. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде ұзақ уақыт қолдану кезінде асқазанның ойық жарасы пайда болуы және қан кету қаупі бар.

Құрамында фенобарбитал бар препараттарды зиновудинмен бір мезгілде қолдану екі препараттың да уыттылығын күшейтуі мүмкін. Препарат метотрексаттың уыттылығын арттырады. 

Айрықша нұсқаулар

Препаратпен емдеу кезінде жоғары зейін қоюды, жылдам психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін қызметпен айналысу ұсынылмайды.  

Препаратты депрессиялық бұзылыстары, суицидтік үрдістері бар пациенттерге, есірткіге тәуелділігі бар адамдарға мүмкіндігінше тағайындамаған жөн. 

Егде және әлсіз пациенттер фенобарбиталға айқын қозу, депрессия және абыржу дамуымен әсерін көрсетуі мүмкін.

Фенобарбиталды жедел немесе созылмалы ауыруы бар пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені парадоксальді қозу дамуымен маңызды клиникалық симптомдар бүркемеленуі мүмкін. 

Препаратты артериялық гипотензия кезінде абайлап тағайындаған дұрыс.

Спиртті сусындарды бір мезгілде қолданудан аулақ болған жөн.

Дәрілік заттың құрамында фенобарбиталдың болуы емдеудің бірінші аптасында барынша ықтимал Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромының даму қаупіне әкелуі мүмкін. 

Дәрілік тәуелділіктің даму қаупіне, организмде бромның жиналу мүмкіндігіне және бромнан уланудың дамуына байланысты  ұзақ қолдану ұсынылмайды. 

Жүрек аймағындағы ауыру препаратты қабылдаудан кейін басылмаған жағдайда жедел коронарлық синдромды жоққа шығару үшін дәрігерге қаралу қажет. Артериялық гипотензия, гиперкинез, гипертиреоз, бүйрек безінің гипофункциясы, жедел және созылмалы ауыру синдромы, дәрілік заттармен жедел уыттанған кезде сақтықпен тағайындайды. 

Бұл дәрілік заттың құрамында 56 к. % этанол (алкоголь) бар. 

Препараттың ең аз дозасының (15 тамшы) құрамында 254 мг этанол бар, бұл 6,4 мл сыра немесе 2,7 мл шарапқа баламалы. Алкоголизммен ауыратын пациенттерге зиян. Бауыр аурулары бар пациенттерге және  эпилепсиямен ауыратын науқастарға қолданғанда сақ болу керек. 

Педиатрияда қолданылуы

Балаларды емдеу үшін қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан препаратты педиатриялық тәжірибеде қолданбаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Корвалол құрамында фенобарбитал және этанол болады, сондықтан емдеу кезеңінде қозғалыс үйлесімінің, психомоторлық реакциялар жылдамдығының бұзылуы, ұйқышылдық және бас айналуды туындатуы мүмкін. Осыған байланысты жоғары зейін қоюды талап ететін қызметпен айналысқанда, оның ішінде автокөлік басқаруға және басқа механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Препаратты жиі немесе ұзақ қолданған кезде артық дозалануы мүмкін, бұл оның құрамдастарының жинақталуымен байланысты. Ұзақ және тұрақты қолдану тәуелділікті, абстинентті синдромды, психомоторлық қозуды туындатуы мүмкін. 

Симптомдары: тыныс алудың бәсеңдеуі, тіпті ол тоқтағанға дейін; ОЖЖ бәсеңдеуі, тіпті комаға дейін; ырғақтың бұзылуын, тіпті коллапстық жағдайға дейінгі артериялық қысымның төмендеуін қоса жүрек-қантамыр қызметінің бәсеңдеуі; жүрек айну, әлсіздік, дене температурасының төмендеуі, диурездің азаюы. 

Емі: симптоматикалық. 

Шығарылу түрі және қаптамасы 

25 мл-ден тығын-тамшылатқышпен тығындалған және алғашқы ашылуы бақыланатын тығындамалы-бұрандалы қақпақтармен күңгірт шыны құтыларда. 

Құтыға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады. 

Әр құты медициналық қолдану жөніндегі мемлкеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.  

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл және 6 ай.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз