Сорбифер Дурулес

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Сорбифер^® Дурулес^® 

Саудалық атауы     

Сорбифер^® Дурулес^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында 

белсенді заттар: 320 мг темірдің (II) құрғақ сульфаты (100 мг темірге (II) баламалы), 60 мг аскорбин қышқылы,

қосымша заттар: повидон  (К-25), полиэтен  ұнтағы, карбомер 934 Р, магний стеараты, 

қабықтың  құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) сары тотығы Е 172, қатты парафин.

Сипаттамасы

Сары - охра түсті  қабықпен қапталған, екі беті аздаған дөңес, бір жағында «Z» таңбаланған, өзіне тән иісі бар, жасымық тәріздес түрдегі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гемопоэз стимуляторлары. Темір препараттары. Ішке қабылдауға арналған  Fe⁺⁺ препараттары.  

АТХ коды   B03A A

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

«Дурулес» - белсенді заттың (темір иондарының) біртіндеп босап шығуын, дәрілік препараттың біркелкі түсуін қамтамасыз ететін өндірістің ерекше технологиясы. Темір негізінен он екі елі ішекте және аш ішектің проксимальдық бөлігінде сіңеді. 

Күніне екі рет 100 мг-дан қабылдағанда Сорбифер Дурулес препаратынан, әдеттегі темір препараттарымен салыстырғанда, темірдің 30% көбірек сіңуін қамтамасыз етеді. Темірдің сіңуі мен биожетімділігі – жоғары. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 90% және одан да астам. Гепатоциттерде және фагоциттейтін макрофагтар жүйесінің жасушаларында ферритин және гемосидерин түрінде, аздаған мөлшері ғана – бұлшықеттерде миоглобин түрінде жинақталады. Жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды. Препаратта аскорбин қышқылының  болуы ішекте темірдің сіңуіне едәуір қолайлы жағдай жасайды. Молекулалық деңгейде аскорбин қышқылы Fe ³⁺ -ті  Fe ²⁺-ге қалпына келтіре отырып, темірді ферритиннің кристалды ядросынан in vitro мобилизацияланады.  Аскорбин қышқылы жасушаішілік деңгейде темірдің реттегіш ақуызының (IRP) RNA байланысқан түрден  аконитазаға конверсиялануына  ықпал ете отырып, темірмен индукцияланған  ферритиннің трансляциясын күшейтеді.

Фармакодинамикасы

Темір – тірі тіндерде гемоглобин түзуге және тотығу үдерісіне қажетті организмнің алмастырылмайтын компоненті. Әсер етуші заты кеуекті құрылымдағы биологиялық индифферентті пластикалық матрица құрамында орын алған. Асқазан – ішек жолы арқылы өткенде, таблеткалардың кеуекті матриксынан (6 сағат аралықта) екі валентті темір иондарының үзіліссіз бөлінуі жүзеге асады. Таблеткалардың үлбірлі қабығы мен кеуекті матриксі темір иондарының ұзақ уақыт босап шығуын қамтамасыз етеді. Таблетканың асқазанда еріп кетпеуіне үлбірлі қабық ықпал етеді, ол белсенді ингредиенттің босап шығуы барысында ішек  перистальтикасының әсерінен толығымен ыдырайды. Темір иондарының баяу босап шығуы жоғары шектеулі концентрациясының пайда болуына жол бермейді, бұл асқазан-ішек жолдары шырышты қабатының тітіркенуін болдырмауға мүмкіндік береді. Аскорбин қышқылы           ферритин лизасомаларымен  ферритин аутофагиясын және  гемосидеринге трансформациясын бөгей отырып, ферритиннің ыдырауын баяулатады.  

Аскорбин қышқылы асқазанда геммен байланыспаған темірді (III) темірге (II) дейін қалпына келтіре отырып, асқазан-ішек жолында темірдің сіңуін жеделдетеді.

Қолданылуы 

- темір тапшылықты анемияда 

- темірдің шамадан тыс жоғалуына байланысты (қан кету, оның ішінде жатырлық, тұрақты донорлық) толық қанды тамақтанбауда  ағзада темірдің латентті тапшылығында (анемиясыз) 

- организмнің темірге жоғары қажеттілігімен қатар жүретін жағдайларда (жүктілік және лактацияда және қан  донорларында профилактика мақсатында).

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы тұтастай, шайнамай және тамақ ішер алдында кемінде жарты сағат бұрын, жарты стақан сумен ішу керек.

Ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге: 

Ұсынылатын тәуліктік доза күніне 2 рет 1 таблеткадан (таңертең және кешке).

ІІ-ІІІ дәрежелі темір тапшылықты анемиясы бар емделушілерге 3-6   ай бойы ұзақ қолданған кезде қажет болған жағдайда дәрігердің тағайындауы бойынша дозаны тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) 3-4 таблеткаға дейін арттыруға болады. 

Жүктілік кезеңінде:

Препарат темір тапшылығы анықталған жағдайда (организмде теміртапшылық анемия мен темірдің латентті тапшылығы кезінде) қолданылады. 

Алдын алу дозасы тәулігіне 1 таблеткадан.

Емдік дозасы: тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (таңертең және кешке).

Емдеуді гемоглобин деңгейінің қалпына келгеніне дейін жүргізу керек және темір депосы толық қаныққанға дейін оны тағы 2 ай аралықта жалғастыру қажет. Дербес ұзақ емдеу (үзіліспен немесе онсыз) темірдің тұрақты пайда болатын едәуір жоғалулары барысында көрсетілімде (мысалы, мол етеккірлерде).

Жағымсыз әсерлері

Дозаның тәулігіне 100-ден 400 мг-ға дейін жоғарылатылуы барысында ас- қорыту жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің жиілігі артады.

Жиі (>1/100)

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы 

Сирек (<1/100)

- өңештің ойық жара зақымданулары, өңеш стенозы

- аллергиялық реакциялар (қышыну, бөртпе, гиперемия)

- гипертермия  

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-   препараттың белсенді немесе кез келген белсенді емес  компоненттеріне жоғары сезімталдық

-   өңеш стенозы және/немесе асқорыту жолының басқа да обструктивті өзгерістері

- темірдің организмдегі жоғары деңгейде болуы (гемосидероз, гемохроматоз)

-   қайталанған гемотрансфузиялар

-  темір утилизациясының  бұзылуы (қорғасынды анемия, сидеробластты анемия, гемолитикалық анемия)

- 12 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректердің болмауына байланысты). 

Дәрілермен өзара  әрекеттесуі

Сорбифер Дурулесті келесі препараттармен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды:

- ципрофлоксацин: бір уақытта қабылдау ципрофлоксациннің сіңуін  шамамен 50% төмендетеді, сондықтан ципрофлоксациннің қан плазмасындағы құрамының терапиялық әсеріне қажеттен төмен болу қаупі бар.

- левофлоксацин: бір уақытта қабылдау левофлоксациннің сіңуін төмендетеді.

-моксифлоксацин: бір уақытта қабылдау моксифлоксациннің биожетімділігін шамамен 40%-ға төмендетеді, сондықтан егер бір уақытта қабылдау қажет болса, моксифлоксацин мен Сорбифер Дурулестің мүмкіндігінше ұзақ  қабылдау аралығын қамтамасыз ету керек.

- норфлоксацин:  бір уақытта қабылдау норфлоксациннің сіңуін шамамен  75%-ға төмендетеді.

- офлоксацин: бір уақытта қабылдау офлоксациннің сіңуін шамамен  30% -  ға төмендетеді.

Сорбифер Дурулес препаратын  келесі препараттармен бір уақытта қабылдағанда осы дәрілік заттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. 

Сорбифер Дурулес және осы  препараттарды қабылдау аралығындағы ұсынылатын ең төмен уақыт аралығы кем дегенде 2 сағатты құрауы керек:

- кальций немесе  құрамында магний карбонаты бар тағамдық қоспалар, сондай-ақ құрамында магний карбонаты бар алюминий гидроксиді немесе кальций, антацидтер темір тұздарымен бірге бір-бірінің сіңуін төмендететін  кешен түзеді.

- каптоприл: бір уақытта қабылдауда, болжамдау бойынша асқазан-ішек жолындағы химиялық реакцияға байланысты, шамамен  37%-ға жуық уақытта плазмадағы концентрациясына байланысты каптоприл үшін қисық астындағы ауданды азайтады.

- мырыш: бір уақытта қабылдау мырыш тұздарының сіңуін төмендетеді.

- клодронат: бір уақытта қабылдау клодронаттың сіңуін төмендетуі мүмкін.

- дефероксамин: бір уақытта қабылдауда, қосылыстар түзілуіне байланысты   дефероксамин мен темірдің сіңуі төмендейді.

- леводопа: бір уақытта қабылдауда мүмкін хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, темір  сульфаты леводопаның бір реттік дозасының биожетімділігін шамамен  50%- ға, ал карбидопаның бір реттік дозасын 75%-ға төмендетеді.

 - метилдопа: бір уақытта қабылдауда мүмкін хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, метилдопаның биожетімділігі төмендейді.

- пеницилламин: пеницилламинді және темір тұздарын бір уақытта қабылдау мүмкін хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, оларды сіңуін төмендетеді. 

- ризедронат: жүргізілген  in vitro зерттеулер көрсеткендей құрамында темір бар препараттар ризедронатпен қосылыс түзеді.  Дәрілік өзара әрекеттесуіне in vivo зерттеулер жүргізілмесе де бұл дәрілік заттарды бір уақытта қабылдау   ризедронаттың сіңуін төмендетеді деп болжамдауға болады.

- тетрациклиндер: бір уақытта қабылдауда тетрациклиндер мен темірдің сіңуі төмендейді. Бір уақытта қабылдау қажет болғанда  Сорбифер Дурулес пен осы  препаратарды қабылдауда ұсынылған ең төмен уақыт аралығы кем дегенде  3 сағат құрауы тиіс. Ішу арқылы қабылдағанда, сондай-ақ оны көктамырішілік енгізгенде  темір окситетрациксиннің (доксициклин) энтерогепатикалық айналымын  тежейді 

- қалқанша без гормондары: темір препараттары мен   тироксинді бір уақытта қабылдауда   тироксиннің сіңуі төмендеуі мүмкін, ол орын басатын емнің тиімділігін төмендетеді.

-циметидин: бір уақытта қабылдауда циметидин туындатқан асқазан сөлінің бөлінуінің төмендеуі темірдің сіңуін төмендетеді. Сондықтан осы препараттарды қабылдау аралығы  2-сағаттан кем болмауы керек.

-хлорамфеникол: бір уақытта қабылдауда темірмен емдеудің клиникалық әсері алшақтауы мүмкін.

Препаратты шаймен,  кофе, жұмыртқамен, сүт өнімдерімен, бидай ұнынан жасалған нанмен, ботқамен немесе өсімдік талшықтарына бай тағамдармен бір уақытта қабылдағанда темірдің сіңуі төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Темір препараттары балаларда улану тудыруы мүмкін. Препаратты қабылдау барысында нәжістің қараюы мүмкін,  бұл клиникалық мәнге ие емес.

Препаратты асқазан мен  он екі елі ішек ойық жара аурулары, ішектің қабыну аурулары (энтерит, дивертикулит, ойық жаралы колит, Крон ауруы), бауыр мен бүйрек созылмалы аурулары кезінде сақтықпен қолданады. 

Емделу кезеңінде қанда гемоглобин мен темірдің концентрациясын бақылап отыру ұсынылады. 

Емдеу тиімділігіне  кешенді зертханалық-аспаптық тексеруді  анемияның ағымына  байланысты әрбір 7-14 күн сайын жүргізу ұсынылады. 

Жүктілік және лактация кезеңі 

Препаратты жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдануға болады.   

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Әсер етпейді. 

Артық дозалануы 

Симптомдары: іштің ауыруы, құсу және диарея (кейде қанмен), шаршағыштық, әлсіздік, гипертермия, парастезиялар, тері жабындарының бозаруы, суық жабысқақ тер, ацидоз, әлсіз пульс, артериялық қысымның төмендеуі, жүректің соғуы. Шеткергі айналымдық коллапс белгілері, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, бауырдың зақымдануы, бүйрек жеткіліксіздігі, бұлшықет құрысулары және кома 6-12 сағаттан соң пайда болуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, ішке сүт және шикі жұмыртқа, құсуды шақыртатын дәрілер қабылдау,  симптоматикалық емдеу.

Қажет болғанда асқазанды 2 г/л  концентрацияда дефероксамин ерітіндісімен шаю керек, содан кейін 5 г дефероксаминді  50-100 мл суда ерітеді  және осы ерітіндіні асқазанда қалдырады.

Ауыр уытттануда: шок және/немесе кома жағдайында және сарысулық темір деңгейі жоғарылаған жағдайда (> 90 ммоль / л балаларда, > 142 ммоль/л ересектерде), дереу қарқынды емдеуді бастау керек және дефероксамин енгізу керек (15 мг/кг/сағ көктамыр ішіне баяу, ең көбі  80 мг/кг/24сағатта). Өте жоғары жылдамдықтағы  инфузия гипотонияға әкелуі мүмкін.

Уыттанудың ауырлығы төменірек болған жағдайларда дефероксаминді бұлшықет ішіне енгізуге болады (50 мг/кг, жалпы дозасы  4 г-нан аспайды).

Емдеудің бүкіл курсы бойы қан сарысуында темірді мониторингілеу ұсынылады. 

Шығарылу түрі және  қаптамасы 

Шыны құтыларға арналған қатпарлы-амортизатормен жабдықталған және полиэтилен қақпақшамен тығындалған, қоңыр түсті шыны құтыларға 50 немесе 30 таблеткадан салынған. Құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге литографирленген картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын  температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау  мерзімі 

3 жыл 

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары   

Рецептісіз. 

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38   ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555,   Факс: (36-1) 803-5529

АстраЗенека,  Швеция фирмасының лицензиясы бойынша

Тіркеу куәлігінің иесі  

«ЭГИС  Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты  шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі
050060,  Алматы қ-сы,  Жароков к-сі 286 Г  
тел: + 7 (727) 247 63 34,  + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,  
e-mail: egis@egis.kz