Аллервэй

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета фармации

  Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Аллервэй

Торговое название

Аллервэй

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5  мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (Flowlac 100),целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кремния диоксидколлоидный, магния стеарат

Состав     оболочки    - Opadry белый  OY-58900 

Описание

Таблетки, овальной  формы, с двояковыпуклой поверхностью покрытые оболочкой белого цвета с гравировкой «R 5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производныепиперазина.

Левоцетиризин. 

Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические  параметры  левоцетиризина  изменяются  линейно  и

практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируетсяиз желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полнотуабсорбции,

хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократногоприема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальнаяконцентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч исоставляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин     на   90%   связывается    с   белками   плазмы    крови.                              Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг.Биодоступность достигает 100%. Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организмепутем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистовН1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени спомощью системы цитохромов) с образованием фармакологическинеактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередьопосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисленияучаствуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP.Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2,2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительнопревышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболическогопотенциала взаимодействие левоцетиризина с другимилекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; умаленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренссоставляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препаратавыводится почками в неизмененном виде путем клубочковойфильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется(так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренсснижается на 80%), что требует соответствующего изменениярежима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходестандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомерцетиризина,

относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокируетН1- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам улевоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических   реакций,   а   также   уменьшает   миграцию   эозинофилов,

уменьшает сосудистую проницаемость, ограничиваетвысвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, обладает противоэкссудативным,противозудным действием, практически не оказываетантихолинергического и антисеротонинового действия. Втерапевтических дозах практически не оказывает седативного

эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приемаоднократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется втечение 24 часов.

Показания к применению

- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. 

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Пожилые пациенты

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже). 

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

          72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Группа 

Клиренс креатинина (мл/мин)

Дозировка и частота

Нормальный

≥80  

5 мг один раз в день

Незначительный

50 – 79  

5 мг один раз в день

Умеренный

30 – 49  

5 мг один раз в 2 дня

Тяжелый

< 30  

5 мг один раз в 3 дня

Терминальная стадия почечной недостаточности  –  пациенты на диализе

< 10

Имеются противопоказания

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой  с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия

У детей в возрасте 6 -12 лет:

-  головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых:

-  головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт:

-     гиперчувствительность, в том числе анафилаксия,ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

-  повышение аппетита, тошнота, рвота

-  агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия,  бессонница, суицидаль-ные мысли, судороги, парестезии, головокружение,обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение

-  сердцебиение, тахикардия

-  одышка

-  гепатит

-  дизурия, задержка мочи

-  боль в мышцах

-  отек

-  увеличение веса, нарушение функции печени

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к производным пиперазина илилюбому  из

компонентов препарата

-  тяжелая  форма  хронической      почечной   недостаточности   (КК  менее                          10 мл/мин)

-  детский возраст до 6 лет

-  беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Данные  исследования  взаимодействия  с  левоцетиризином  (в  том  числе

исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либоклинически значимых        неблагоприятных        взаимодействий        (с        антипирином,

псевдоэфедрином,       циметидином,       кетоконазолом,                                      эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз вдень), в то время как расположение теофиллина не изменяется приодновременном применении цетиризина.

При  одновременном  применении  ритонавира  (600  мг  дважды  в  день)  и

цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина былаувеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира былослегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасываниюцетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмомпищи, хотя скорость всасывания снижается.

У  чувствительных  пациентов  одновременное  применение  цетиризина  или

левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие нацентральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат

цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Пациенты   с   хронической   почечной   недостаточностью   и   пациенты

пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ примененияи дозы

«Взрослые пациенты с почечнойнедостаточностью»).

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особойосторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазияпредстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

В связи с наличием лактозы, пациенты с редкой наследственной непереносимостью   галактозы,   дефицитом   лактазы   Лаппа   или   глюкозо-

галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат. 

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля иработе с механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных  явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг.Тем не менее, целесообразно воздерживаться  от  занятий  потенциально  опасными  видами  деятельности,

требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:   признаки   интоксикации   в   виде   сонливости,   у   детей   -

беспокойство и повышенная раздражительность.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно удетей) прием препарата следует прекратить, необходимопромывание желудка, прием активированного угля,симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток  упаковывают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. 

По 1 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не принимать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Производитель

Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия

Адрес  организации,  принимающей  на  территории  Республики  Казахстан претензии отпотребителей по качеству продукции и за пострегистрационное наблюдение забезопасностью лекарственного средства

Представительство   компании      «Д-р    Редди’с          Лабораторис Лимитед»      в Республике Казахстан: 050057  г.Алматы, ул. 22 линия, 45