Цефазолин-Акос 1г

Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

ЦЕФАЗОЛИН

Торговое название

Цефазолин

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного пользования. Цефалоспорины первого поколения

Код АТХ J01DВ04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 гсоответственно - 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) - 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax  в конце инфузии, Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 - 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче  1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами: 

- верхних и нижних дыхательных путей

- ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)

- мочевыводящих и желчевыводящих путей

- органов малого таза

- кожи и мягких тканей

- костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

- эндокардит

- сепсис

- перитонит

- мастит

- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

- сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно). 

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 6 г.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1,0 г за 0,5 -1 ч до операции,  0,5-1,0 – во время операции и по 0,5-1,0 гкаждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): 

Детям старше 1 месяца - 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена - до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 4 раза в сутки. 

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

Приготовление растворов для инъекций:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г - в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. 

При лечении детей не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

Раствор лидокаина запрещен к применению в педиатрии в качестве растворителя. 

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги. 

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови). 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - холестатическая желтуха, гепатит, псевдохолелитиаз. 

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфопения, гранулоцитопения. 

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидомикоз. 

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении флебит. 

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу. 

Иногда:

- мультиформная экссудативная эритема;

- головная боль, головокружения, приливы, потливость;

- олигурия, анурия;

- нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, понос, запор;

- лейкоцитоз.

Очень редко: 

- псевдомембранозный колит;

- образование конкрементов в почках, главным образом у детей старше 3-х лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим).

Единичные случаи:

- агранулоцитоз (< 500 клеток в 1 мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более;

- экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайела, анафилактический шок.

Имеются потенциальные риски, связанные с сопутствующим использованием цефтриаксона, с препаратами, содержащими кальций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.  Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

- новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена)

- беременность и период лактации

- недоношенные дети.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Несовместим с этанолом.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм. 

Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.

Цефазолин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например раствор Хартманна и Рингера.

Цефазолин не совместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Особые указания

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

Интратекальное введение (под оболочки спинного мозга) – сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения

Раствор лидокаина запрещен в качестве растворителя для детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев. 

В случае недавней предшествующей назначению цефазолина длительной терапии антикоагулянтами необходим контроль протромбинового индекса.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

 Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек. 

Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

Для стационаров: 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона. 

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту