Фликсотид

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Фликсотид ™

Торговое название 

Фликсотид™  50 

Фликсотид™ 125 

Фликсотид™  250 

Международное непатентованное название 

Флутиказон

Лекарственная форма

Дозированный аэрозоль для ингаляций 50 мкг/доза, 125 мкг/доза, или

250 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионат 50, 125 или 250 мкг, вспомогательное веществ-GR106642X (1,1,1,2-тетрафлуорэтан, HFA 134a - не содержит фреон)

Описание

Металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию

Фармакотерапевтическая группа 

Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды 

Код АТС R03BA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает 

непосредственно в легкие. Часть нгаляционной дозы заглатывается, но ее 

системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата 

в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. 

Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками 

плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объем 

распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в 

печени при участии фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450, с 

образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона 

пропионата 1150 мл/мин. Время полувыведения составляет приблизительно 8 

ч. Почечный клиренс менее 0,2%. Выводится с мочой в виде метаболита 

менее 5%. 

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах Фликсотид оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты. 

Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Показания к применению

- базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных глюкокортикостероидов) 

- хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

Способ применения и дозы

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снизить до минимально эффективной дозы. Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Терапевтический эффект Фликсотида при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата.

Взрослые и подростки старше 16 лет 

Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки.

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: 

- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в день, 

- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в день, 

- бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2 раза в день.

Дети старше 4 лет 

Детям рекомендуется применять ингалятор Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. 

Рекомендуемая доза 50-200 мкг 2 раза в сутки. 

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания и составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки.

Препарат можно вводить через спейсер маской, например, «Волюматик».

Дети в возрасте от 1 года до 4 лет 

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бэбихалер»

Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких. 

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки.

Инструкция по использованию ингалятора 

Проверка исправности ингалятора

Если ингалятор новый или не использовался в течение недели или дольше нужно осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить одну дозу препарата в воздух чтобы убедиться в исправности.

Применение ингалятора

1. Осторожно снять крышку мундштука. Убедиться, что снаружи и внутри мундштук чистый.

2. Энергично встряхнуть ингалятор. 

3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука. 

4. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами. 

5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.

6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.

7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой.

После ингаляции надеть на мундштук колпачок.

ВНИМАНИЕ

Не торопиться при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6.  Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука;

2. Промыть распылитель теплой проточной водой;

3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи;

4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.

НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.

Побочные действия

- кандидоз слизистой оболочки рта и глотки, охриплость голоса 

- кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции, 

  диспное и бронхоспазм 

- снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у 

  детей, катаракта, глаукома, синдром Иценко-Кушинга при длительном 

  применении препарата в высоких дозах 

- гипергликемия

- беспокойство, расстройства сна, изменения в поведении, в том числе 

  гиперактивность и раздражительность (в основном у детей).

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата 

- острый бронхоспазм 

- детский возраст (до 1 года).

Лекарственные взаимодействия 

При ингаляционном пути введения Фликсотида концентрации его в плазме крови очень низкие, поэтому неблагоприятные взаимодействия с другими лекарственными препаратами маловероятны. При одновременном назначении Фликсотида и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира), системное действие Фликсотида может повышаться.

Особые указания

Фликсотид предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов.

Препарат применяется с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких. 

Пациент должен получить информацию о правильном использовании ингалятора, а так же о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется применять ингаляторы чаще, чем обычно. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов. 

Резко прекращать лечение Фликсотидом не рекомендуется. 

В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение препарата и немедленно купировать приступ с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора.

При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза Фликсотида должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. 

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное временя. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.

В период снижения дозы системных ГКС возможно общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход на ингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного Фликсотида следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. 

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.

В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС. Также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения.

Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Эффект от приема препарата снижается при охлаждении баллончика.

Беременность и лактация 

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Маловероятно. 

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии. При хронической передозировке может отмечаться подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение Фликсотидом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

Дозированный аэрозоль для ингаляций 50 мкг/доза, 125 мкг/доза, или

250 мкг/доза, по 60 или 120 доз в ингаляторе;

Ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Картонная коробка с ингалятором и инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже +30°С

Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на него прямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте! 

Срок годности

2 года

Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Производитель

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Польша 

(GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., ul.Grunwaldzka 189, 60-322, Poznan, Poland).

По всем вопросам обращаться в представительство компании «ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд» в Казахстане: 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273; тел: 8-3272-590996, 590997 факс: 8-3272-582890.