САЛЬБУТАМОЛ АВ

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Сальбутамол АВ.

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Сальбутамол.

Химическое      наименование:      альфа1-[[(1,1-Диметилэтил)амино]метил]-4- гидрокси-1,3-бензолдиметанол(в виде сульфата).

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав на одну дозу

Действующее вещество:

сальбутамола сульфат                      – 120 мкг эквивалентный сальбутамолу          – 100 мкг Вспомогательные вещества:

этанол (спирт этиловый 96 %)          – 2327 мкг олеиноваякислота                           – 44 мкг тетрафторэтан (HFA–134а)              – 25509 мкг Описание

Белая или белая с желтоватым оттенком суспензия, находящаяся под давлением вбаллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном и распылителем. Прираспылении 5 доз препарата на стекло оставляет пятно белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный.

Код АТХ: R03АС02.

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Бронходилатирующее средство. В терапевтических дозах оказывает выраженноестимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов имиометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы миокарда.

Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмбронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкостьлегких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %),стимулирует секрецию слизи, активирует функцию мерцательного эпителия. Может приводить к снижению числа бета- адренорецепторов, в том числе на лимфоцитах.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме,влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический(особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния насердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказываетположительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарныхартерий.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 минут, максимум – через 30-90 минут (75 % максимального эффектадостигается в течение 5 минут), продолжительность действия – 3-6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижнихдыхательных   путей.   Остальная   часть   дозы   остается   в   ингаляторе   или

откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся вдыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется влегких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночномуметаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизменном виде или ввиде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первомпрохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов.Выводится   частично  почками   и   частично   в   результате  метаболизма  до неактивного4ꞌ-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно     почками.     Через     кишечник     экскретируется     лишь незначительная  часть  введеннойдозы  сальбутамола. Большая  часть дозы сальбутамола,   введенной   в    организм   внутривенным,   пероральным   или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72часов.

Показания к применению

1. Бронхиальная астма:
2. купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
3. предотвращение   приступов   бронхоспазма,   связанных   с    воздействием аллергена или вызванныхфизической нагрузкой;
4. применение    в    качестве    одного   из    компонентов    при    длительной поддерживающей терапиибронхиальной астмы.

2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, эмфизема легких.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• ведение преждевременных родов;
• угрожающий аборт.

С осторожностью

Применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническаясердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз,феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки,почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан во время беременности.

В период грудного вскармливания препарат назначается с осторожностью (неизвестно,проникает ли сальбутамол в грудное молоко) и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может тольковрач.

Не рекомендуется применять препарат чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозысвидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг(1-2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная   поддерживающая   терапия:    рекомендуемая    доза    составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям от 2 до 12 лет.

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг(1-2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена иливызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Применение ингалятора

1. Снимают с ингалятора колпачок (необходимо убедиться в отсутствии в выходной трубке пыли и грязи).
2. Перед ингаляционным введением рекомендуется занять положение «стоя» или «сидя».
   3. Перед использованием баллон тщательно встряхивают.
   4. Делают глубокий выдох.

5. Баллончик с аэрозолем переворачивают клапанно-распылительной головкой вниз, охватывают мундштук губами, делают глубокий вдох и одновременно нажимают на дно баллона. При этом происходит выбросаэрозоля.
6. Задерживают дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, делают медленный выдох.

Предупреждения. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкоевыполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем передкаждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата,максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержкадыхания после ингаляции препарата на 10 секунд.

Рекомендуется перед применением препарата прополоскать рот водой.

Чистка ингалятора

Насадку ингалятора следует чистить не реже одного раза в неделю.

1. Снять защитный колпачок с распылительной насадки, а распылительную насадку ‒ с баллона.
2. Тщательно промыть и высушить распылительную насадку и защитный колпачок под теплой проточнойводой. При высушивании не пользуйтесь нагревательными устройствами.
3. Надеть распылительную насадку на баллон и шток клапана, закрыть отверстие насадки защитнымколпачком.

Не помещать баллон в воду!

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии споражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частотавстречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были

сформированы на основании клинических исследований препарата ипострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включаяангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия. Терапия                 бета2-агонистами    может    приводить    к    клинически    значимой гипокалиемии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль; очень редко – гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – ощущение сердцебиения;очень редко – аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: редко – периферическая вазодилатация. Нарушения со стороны дыхательнойсистемы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – раздражение слизистой оболочки полости ртаи глотки.

Нарушения   со    стороны   скелетно-мышечной   и   соединительной   ткани:

нечасто – мышечные судороги.

Передозировка

Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления,фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренер- гических рецепторов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»), такие как снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Применениебольших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включаягипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткогодействия наблюдалось развитие лактатацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностьюразвития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ,несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторыбета-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан у пациентов, получающих лечение ингибиторамимоноаминоксидазы (иМАО).

У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервнойсистемы, тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятностьразвития тахиаритмий. Одновременное назначение с антихолинергическимисредствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазногодавления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действиесальбутамола.

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 часов). Сокращение этих интервалов может иметь местотолько в исключительных случаях.

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием,четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий,интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляциипрепарата на 10 секунд. Пациентам (в том

числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательныйманевр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающийнеточности асинхронного вдоха.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффектможет уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон спрепаратом должен быть подогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).

Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому их нельзя нагревать,разбирать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.

В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле послеингаляции рот следует прополоскать водой.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентомтерапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менеепродолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее

3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение потребности в примененииингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностьюдействия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострениизаболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Приемвысоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушьяперерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.

Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и прирезкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно

сопровождаться использованием противовоспалительных лекарственных средств длябазисной терапии.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлятьугрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решатьвопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентоврекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Необходимо применять препарат с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами β2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особуюосторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов,диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролироватьуровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения побочных реакций, пациентам следует воздержаться отуправления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность призанятии видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза.

По 7 г (200 доз) или по 11 г (300 доз) в алюминиевые аэрозольные баллоны, снабженныеклапанами нажимными дозирующими и распылительными насадками с защитнымиколпачками.

Каждый баллон с распылительной насадкой и инструкцией по применению помещают впачку из картона.