Азопт

Инструкция по применению 

лекарственного средства для специалистов

АЗОПТ

Торговое название

Азопт

Международное непатентованное название

Бринзоламид

Лекарственная форма

Капли глазные 1% 5мл, суспензия

Состав 

1мл содержит

активное вещество – бринзоламид  10мг 

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант), маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, хлорид натрия, хлористоводородная кислота и/или гидроксид натрия (для регулировки рН), очищенная вода.

Описание

Суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Антиглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы.

Код АТС S01EС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к КА ІІ, бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его­ мета­болит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N‑дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза.

Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II. 

Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение внутриглазного давления. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Азопта начинается через 2 часа и сохраняется в течение 12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.

Азопт (бринзоламид) характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к карбоангидразе II типа.

Азопт имеет лучшую переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. При длительном применении Азопта не отмечается снижения его эффективности, к тому же Азопт, как правило, не оказывает системного воздействия на организм.

Показания к применению:

- открытоугольная глаукома

- повышенное внутриглазное давление

- предоперационная подготовка.

Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-блокаторы, больных которым противопоказаны β-блокаторы или в сопутствующей терапии с β-блокаторами.

Способ применения и дозы:

Встряхнуть флакон перед употреблением!

При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз).Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. 

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азопта на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в  5 минут.

Побочные действия

-    затуманивание зрения, преходящий дискомфорт 

-      ощущение инородного тела в глазу

-      раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит

-      кератит, кератопатия

-      слезоточивость, зуд

-      сухость глаз

-      снижение остроты зрения

-      необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания.

При всасывании в редких случаях могут отмечаться

- парестезии, характеризующиеся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль

- боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- известная гиперчувствительность к сульфаниламидам

- серьезные нарушения функции почек

- гиперхлоремический ацидоз.

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида.

Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами:

- метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;

- хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.

Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Особые указания

Азопт является сульфаниламидом и при местном применении происходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.

У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз. 

Беременность 

Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.

Лактация

Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.

Детский возраст

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Сахарный диабет

Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Контактные линзы

Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять  бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы. 

Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими 

потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом.

При передозировке Азоптом лечение должно быть симптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.  

Форма выпуска и упаковка

Глазные капли 1 % 5мл, суспензия, во флаконах из белого непрозрачного пластика с капельницей-дозатором Drop-Tainer™. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в вертикальном положении при температуре от +40 до +300C (390-860F).

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Срок годности после первого вскрытия – 4 недели при температуре от +40 до +300C.

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

Производитель

Алкон-Куврер (Alcon-Couvreur)

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium