Альдарон

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации    Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Альдарон®

Торговое название 

Альдарон®

Международное непатентованное название 

Спиронолактон

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - спиронолактон 50.0 мг или 100.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

состав капсулы 1 (для дозировки 50 мг)

корпус: титана диоксид (Е171), желатин

крышечка: титана диоксид (Е171), желатин, Бриллиантовый голубой FCF (E133), Кристаллический фиолетовый

состав капсулы 2 (для дозировки 50 мг)

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная

крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Синий № 2

состав капсулы 1 (для дозировки 100 мг)

корпус: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&CЖелтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

крышечка: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&CЖелтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

состав капсулы 2 (для дозировки 100 мг)

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&CКрасный № 40 (Е 129), Кармуазин (Е 122)

крышечка: Кармуазин (Е 122), титана диоксид (Е171), желатин, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, FD&C Красный № 40 (Е 129)

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой фиолетового цвета и корпусом - белого цвета, размером 1 (для дозировки 50 мг) или твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета, размером 1 (для дозировки 100 мг).

Содержимое капсул – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа 

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики.  Альдостерона антагонисты. Спиронолактон

Код АТХ С03DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). 

Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через   2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона – через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.

Фармакодинамика

Альдарон® – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения.  Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. 

Показания к применению

отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

-      цирроз печени с асцитом и отеками

-      нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)

-      злокачественный асцит

-      первичный гиперальдостеронизм

Способ применения и дозы

Внутрь один раз в день во время еды. 

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.

Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

Дозировка должна быть установлена индивидуально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычные дозы – 100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. 

при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству.

В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

При применении препарата может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной. 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: недомогание   

Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы: доброкачественная опухоль молочной железы 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварительного тракта, тошнота

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение

Нарушения психики: снижение либидо, спутанность сознания

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: менструальные нарушения, боль в груди

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь с эозинофилией и системными симптомами, алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница, пемфигоид

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность

Противопоказания

-      повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-      болезнь Аддисона 

-      острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая   почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 

-      анурия 

-      гиперкалиемия

-      гипонатриемия 

-      гиперкальциемия

-      одновременный прием других калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок

-      беременность и период лактации

-      детский и подростковый возраст до 18 лет 

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующий прием Альдарона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калияможет привести к тяжелой гиперкалиемии. 

При совместном применении с:

®

® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов    

®

- глюкокортикостероидами, АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия

- дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации

- литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации

- карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона

- карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии

- их эффект ослабляется

усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина

Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Особые указания

® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и    общих     анестетиков, пожилым     пациентам (повышен     риск    развития гиперкалиемии).     Не следует      назначать      Альдарон®     совместно    с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых и пациентов с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления. 

Гиперкалиемия: у больных с нарушением функции почек или при чрезмерном потреблении калия может возникнуть гиперкалиемия, приводящая к нарушениям сердечной деятельности. При развитии гиперкалиемии применение Альдарона® должно быть прекращено, и, при необходимости, приняты активные меры для снижения уровня калия в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальной функции почек, может развиться обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, как правило, в сочетании с гиперкалиемией.

Одновременное применение Альдарона® с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, или с диетой, богатой калием, или заменителями соли, содержащими калий, может привести к серьезной гиперкалиемии.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью гиперкалиемия может быть смертельной. Очень важно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Необходимо избегать применения других калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия у пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина через одну неделю после начала применения или увеличения дозы спиронолактона, затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев, ежеквартально в течение года, затем каждые 6 месяцев. Необходимо прекратить лечение, если уровень калия в сыворотке превышает 5 мг-экв/л или уровень креатинина превышает 4 мг/дл.

При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией Альдарон® следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

Во время лечения Альдароном® запрещается прием алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь.

Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы; используются калий выводящие диуретики и ионообменные смолы; возможно проведение гемодиализа; специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона или картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет 

Не применять препарат по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» 

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм» 

Республика Казахстан

Наименование, адрес и контактные данные (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, адрес электронной почты: info@aigp.kz